Thuốc Stamlo 10mg Dr. Reddy điều trị tăng huyết áp, đau tim, đau thắt ngực (20 viên)

Thành phần của Thuốc Stamlo 10mg

Công dụng của Thuốc Stamlo 10mg

Chỉ định

Thuốc Stamlo 10 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị tăng huyết áp.
• Điều trị đau thắt ngực ổn định mạn tính.
• Điều trị đau thắt ngực do co thắt mạch (đau thắt ngực prinzmetal).

Dược lực học

Amlodipin là một thuốc chẹn dòng ion calci (chất chẹn kênh chậm hoặc chất đối vận ion calci) và ức chế dòng ion calci đi qua màng tế bào vào trong tế bào cơ tim và cơ trơn mạch máu.

Cơ chế hạ huyết áp của amlodipin là do tác dụng giãn trực tiếp cơ trơn mạch máu. Cơ chế chính xác của amlodipin là giảm đau thắt ngực vẫn chưa được xác định đầy đủ, nhưng amlodipin làm giảm gánh nặng thiếu máu tổng cộng do hai tác dụng sau:

• Amlodipin làm giãn các tiểu động mạch ngoại vi và do đó làm giảm sức cản ngoại vi (giảm hậu gánh). Do nhịp tim không thay đổi, nên sự giảm gánh nặng này cho tim làm giảm tiêu thụ năng lượng và nhu cầu oxy của cơ tim.

• Cơ chế tác dụng của amlodipin cũng có thể bao gồm việc giãn các động mạch vành chính và các tiểu động mạch vành, cả ở vùng thiếu máu và vùng bình thường. Sự giãn mạch này làm gia tăng việc cung cấp oxy cho cơ tim ở những bệnh nhân bị co thắt động mạch vành (đau thắt ngực prinzmetal hay đau thắt ngực biến thiên) và làm giảm các cơn co thắt mạch vành do hút thuốc lá.

Ở bệnh nhân tăng huyết áp, liều một lần/ngày làm giảm đáng kể huyết áp trên lâm sàng ở cả tư thế nằm và đứng trong suốt 24 giờ. Do đặc tính khởi đầu tác dụng chậm, nên amlodipin tránh được sự tuột huyết áp cấp khi sử dụng. 

Ở bệnh nhân bị đau thắt ngực, dùng một lần/ngày amlodipin làm tăng thời gian gắng sức tổng cộng, thời gian khởi đầu cơn đau thắt ngực, và thời gian đoạn ST chênh xuống 1 mm, làm giảm cả tần suất cơn đau thắt ngực và giảm lượng nitroglyceryl phải sử dụng.

Amlodipin không liên quan đến bất kỳ tác dụng bất lợi nào về chuyển hóa hay những thay đổi về lipid máu, và thích hợp để sử dụng ở bệnh nhân bị hen, đái tháo đường và bị bệnh gút (gout).

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống các liều điều trị, amlodipin được hấp thu tốt với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được vào khoảng 6 đến 12 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối được ước lượng vào khoảng 64% – 80%. Thể tích phân bố xấp xỉ 21 l/kg. Sự hấp thu amlodipin không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Các nghiên cứu in vitro cho thấy khoảng 97,5% amlodipin trong tuần hoàn gắn với protein huyết tương.

Chuyển hóa thải trừ

Thời gian bán thải trong huyết tương của amlodipin nằm trong khoảng từ 35 đến 50 giờ và phù hợp với liều dùng thuốc một lần hàng ngày. Nồng độ ở trạng thái hằng định trong huyết tương đạt được sau 7 đến 8 ngày dùng thuốc liên tục.

Amlodipin được chuyển hóa phần lớn tại gan thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính, với 10% chất ban đầu và 60% chất chuyển hóa được đào thải qua nước tiểu.

Cách dùng Thuốc Stamlo 10mg

Cách dùng

Viên nén Stamlo được dùng đường uống.

Liều dùng

Đối với tăng huyết áp và đau thắt ngực, liều khởi đầu thông thường là 5 mg amlodipin mỗi ngày một lần, có thể tăng lên đến liều tối đa là 10 mg mỗi ngày một lần tùy theo đáp ứng của mỗi bệnh nhân. 

Ở bệnh nhân tăng huyết áp, amlodipin đã được dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu dạng thiazid, thuốc chẹn alpha, thuốc chẹn beta và thuốc ức chế men chuyển angiotensin. Đối với chứng đau thắt ngực, amlodipin có thể được dùng dưới dạng đơn trị liệu hoặc dùng đồng thời với các thuốc chống đau thắt ngực khác ở bệnh nhân bị đau thắt ngực kháng các dẫn xuất nitrat và/hoặc thuốc chẹn beta thích hợp.

Không cần thiết phải điều chỉnh liều khi sử dụng amlodipin đồng thời với các thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc chẹn alpha, thuốc chẹn beta hay các thuốc ức chế men chuyển angiotensin.

Người cao tuổi:

Khả năng dung nạp của bệnh nhân cao tuổi và trẻ tuổi là như nhau khi sử dụng mức liều amlodipin tương tự. Liều thông thường được khuyến cáo sử dụng cho người cao tuổi và cần thận trọng khi tăng liều.

Bệnh nhân suy gan:

Liều dùng khuyến cáo chưa được thiết lập cho bệnh nhân bị suy gan mức độ từ nhẹ đến trung bình. Vì vậy cần thận trọng khi chọn liều và bắt đầu điều trị với liều thấp nhất có hiệu quả.

Đặc tính dược lực học của amlodipin chưa được nghiên cứu đối với các trường hợp suy gan nặng. Cần bắt đầu cho dùng amlodipin ở liều thấp nhất rồi tăng chậm ở bệnh nhân bị suy gan nặng.

Bệnh nhân suy thận:

Sự thay đổi nồng độ amlodipin trong huyết tương không tương quan với mức độ suy thận. Vì vậy khuyến cáo sử dụng liều thông thường. Amlodipin không được thẩm tách.

Trẻ em và thiếu niên

Trẻ em và thiếu niên từ 6 đến 17 tuổi bị tăng huyết áp: Liều khởi đầu khuyến cáo dùng qua đường uống để điều trị tăng huyết áp ở trẻ em từ 6 – 17 tuổi là 2,5 mg mỗi ngày một lần, rồi có thể tăng lên đến 5 mg mỗi ngày nếu không đạt được huyết áp mong muốn sau bốn tuần. Liều lớn hơn 5 mg mỗi ngày chưa được nghiên cứu ở bệnh nhi.

Trẻ em dưới 6 tuổi: Chưa có dữ liệu.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Các dữ liệu hiện có gợi ý rằng việc quá liều với mức độ lớn có thể gây giãn mạch ngoại vi và có thể kèm theo nhịp tim nhanh. Có báo cáo về sự tụt mạnh huyết áp, có thể kéo dài và bao gồm sốc có tử vong.

Sự hấp thu amlodipin giảm đáng kể khi chỉ định than hoạt ngay lúc đó hoặc trong vòng 2 giờ sau khi uống amlodipin 10 mg ở những người tình nguyện khỏe mạnh. Trong vài trường hợp có thể cần rửa dạ dày. Với các trường hợp tụt huyết áp nặng do việc sử dụng quá liều amlodipin, cần phải có các biện pháp hỗ trợ tim mạch tích cực bao gồm việc theo dõi thường xuyên các chức năng về tim mạch và hô hấp, kê cao tay chân và chú ý đến thể tích tuần hoàn và lượng nước tiểu.

Có thể sử dụng một thuốc co mạch để phục hồi trương lực mạch máu và huyết áp, miễn là bệnh nhân không có chống chỉ định sử dụng thuốc đó. Có thể tiêm tĩnh mạch calci gluconat để đảo ngược lại lác dụng chẹn kênh calci. Do amlodipin gắn kết nhiều với protein huyết tương nên thẩm phân lọc máu không mang lại kết quả trong trường hợp này.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Stamlo 10, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR >1/100

• Rối loạn hệ thần kinh: Đau dầu, chóng mặt, ngủ gà.

• Rối loạn tim: Đánh trống ngực.

• Rối loạn mạch: Mặt dỏ bừng.

• Rối loạn hô hấp: Khó thở.

• Rối loạn hệ tiêu hóa: Đau bụng, buồn nôn, khó tiêu, thay đổi thói quen đi tiêu (bao gồm tiêu chảy và táo bón).

• Rối loạn thị giác: Rối loạn thị giác (bao gồm nhìn đôi).

• Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Sưng mắt cá chân, chuột rút.

• Rối loạn toàn thân và tại chỗ: Phù, mệt mỏi, suy nhược.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.

• Rối loạn hệ miễn dịch: Phản ứng dị ứng.

• Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng đường huyết.

• Rối loạn tâm thần: Trầm cảm, mất ngủ, thay đổi tâm tính.

• Rối loạn hệ thần kinh: Tăng trương lực cơ, giảm xúc giác/dị cảm, bệnh thần kinh ngoại biên, bất tỉnh, rối loạn vị giác, run rẩy, rối loạn ngoại tháp.

• Rối loạn thính giác và tai trong: Ù tai. 

• Rối loạn mạch: Hạ huyết áp, viêm mạch máu.

• Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: Ho, khó thở, viêm mũi.

• Rối loạn tiêu hóa: Khô miệng, khó tiêu (bao gồm cả viêm dạ dày), tăng sản lợi, viêm tụỵ.

• Rối loạn da và mô dưới da: Rụng lông tóc, tăng tiết mồ hôi, ban xuất huyết, sạm da, mày đay, phát ban, ngứa, ngoại ban.

• Rối loạn hệ cơ xương và mô liên kết: Đau khớp, đau lưng, đau cơ.

• Rối loạn thận và tiết niệu: Tiểu lắt nhắt, rối loạn tiểu tiện, đi tiểu về đêm.

• Rối loạn hệ sinh sản và vú: Vú to ở nam, rối loạn cương dương.

• Rối loạn toàn thân và tại chỗ: Khó chịu, đau, đau ngực.

• Chỉ số xét nghiệm đo lường: Tăng cân/giảm cân.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

• Rối loạn hệ miễn dịch: Phản ứng dị ứng bao gồm ngứa, ban da, phù mạch và hồng ban đa dạng.

• Gan: Viêm gan, vàng da và tăng men gan. 

• Hệ tim mạch: Nhồi máu cơ tim, loạn nhịp tim (bao gồm nhịp chậm, nhịp nhanh ở tâm thất và rung nhĩ) và đau ngực.

Bệnh nhi từ 6 đến 17 tuổi: 

Thường gặp, ADR > 1/100

• Rối loạn hệ thần kinh: Đau dầu, chóng mặt.

• Rối loạn mạch: Giãn mạch.

• Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: Chảy máu cam.

• Rối loạn hệ tiêu hóa: Đau bụng.

• Rối loạn toàn thân và tại chỗ: Suy nhược.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Thông báo cho bác sĩ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Lưu ý

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Stamlo 10 chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Bệnh nhân nhạy cảm với các dẫn xuất của dihydropyridin, amlodipin hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

• Bệnh nhân hạ huyết áp nghiêm trọng.

• Bệnh nhân sốc (bao gồm sốc tim).

• Bệnh nhân tắc nghẽn đường ra của tâm thất trái (Ví dụ: Hẹp động mạch chủ nặng).

• Bệnh nhân suy tim huyết động không ổn định sau khi bị nhồi máu cơ tim cấp tính.

Thận trọng khi sử dụng

Sử dụng ở bệnh nhân suy tim:

Trong một nghiên cứu dài hạn có kiểm chứng bằng giả dược (nghiên cứu PRAISE – 2) sử dụng amlodipin trên những bệnh nhân bị suy tim không do nguồn gốc thiếu máụ, độ III và IV theo phân loại của Hiệp hội tim mạch New York (New York Heart Association – NYHA): Amlodipin đươc báo cáo là có liên quan tới sự gia tăng tỉ lệ phù phổi. Tuy nhiên không có sự khác biệt đáng kể về tỉ lệ bệnh nhân bị suy tim trầm trọng lên ở nhóm amlodipin so với nhóm giả dược.

Sử dụng ở bệnh nhân suy giảm chức năng gan:

Cũng giống như các thuốc chẹn kênh calci khác, thời gian bán thải của amlodipin bị kéo dài ở bệnh nhân suy giảm chức năng gan và liều khuyến cáo cho các bệnh nhân này vẫn chưa được thiết lập. Do đó, amlodipin cần phải được sử dụng thận trọng ở các bệnh nhân này.

Sử dụng ở bệnh nhân cao tuổi:

Nên thận trọng khi tăng liều.

Sử dụng ở bệnh nhân suy thận:

Amlodipin có thể được sử dụng ở các bệnh nhân này ở liều thông thường. Thay đổi ở nồng độ amlodipin trong huyết tương không có tương quan với mức độ suy thận. Amlodipin không thể thẩm phân được.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Amlodipin có thể ảnh hưởng nhẹ hoặc trung bình lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Nếu bệnh nhân dùng amlodipin bị chóng mặt, đau đầu, mệt mỏi hoặc buồn nôn, có thể giảm khả năng phản xạ. Cần thận trọng đặc biệt là khi bắt đầu điều trị.

Thời kỳ mang thai 

Độ an toàn của amlodipin ở phụ nữ có thai và cho con bú chưa được thiết lập. Chỉ nên sử dụng amlodipin trong thời kỳ mang thai khi không có biện pháp thay thế nào an toàn hơn và khi bản thân bệnh chứa đựng sự rủi ro lớn hơn cho bà mẹ và phôi thai.

Thời kỳ cho con bú

Kinh nghiệm sử dụng trên người cho thấy rằng amlodipin có đi qua sữa mẹ. Tỉ lệ nồng độ trung vị của amlodipin trong sữa/huyết tương ở 31 phụ nữ đang cho con bú bị tăng huyết áp do thai kỳ là 0,85 sau khi sử dụng amlodipin ở liều khởi đầu là 5 mg/lần/ngày và được điều chỉnh nếu cần (liều dùng trung bình hàng ngày và liều dùng hàng ngày theo thể trọng lần lượt là 6 mg và 98,7 mcg/kg). Liều dùng hàng ngày ước tính của amlodipin mà trẻ sơ sinh nhận được qua sữa mẹ là 4,17 mcg/kg.

Tương tác thuốc

Amlodipin đã được chứng minh là sử dụng an toàn với các thuốc lợi tiểu thiazid, ức chế thụ thể alpha, ức chế thụ thể beta, các thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACL), cá nitrat tác dụng kéo dài, nitroglycerin ngậm dưới lưỡi, các thuốc chống viêm không steroid, các kháng sinh và thuốc hạ đường huyết đường uống.

Các dữ liệu in vitro từ các nghiên cứu trên huyết tương người đã cho thấy rằng amlodipin không gây ảnh hưởng đến sự gắn kết với protein huyết tương của các thuốc nghiên cứu (digoxin, phenytoin, warfarin hay indomethacin).

Simvastatin

Dùng nhiều liều 10 mg amlodipin đồng thời với 80 mg simvastatin làm tăng 77% tỉ lệ phơi nhiễm với simvastatin so với chỉ dùng simvastatin. Với bệnh nhân dùng amlodipin, giới hạn liều simvastatin là 20 mg/ngày.

Nước bưởi chùm

Dùng đồng thời 240 ml nước bưởi chùm với một liều uống duy nhất 10 mg amlodipin ở 20 người tình nguyện khỏe mạnh không gây ảnh hưởng đáng kể lên dược động học của amlodipin. Nghiên cứu này không cho phép kiểm tra ảnh hưởng của dạng đa hình di truyền của CYP3A4, enzym chính chịu trách nhiệm chuyển hóa amlodipin. Vì thế không nên dùng amlodipin cùng với bưởi hoặc nước bưởi vì sinh khả dụng có thể tăng ở một số bệnh nhân dẫn đến làm tăng tác dụng hạ huyết áp.

Chất ức chế CYP3A4

Dùng đồng thời 180 mg liều hàng ngày của diltiazem với 5 mg amlodipin cho người cao tuổi (69 – 78 tuổi) bị tăng huyết áp làm tăng 57% tỉ lệ phơi nhiễm hệ thống với amlodipin. Dùng đồng thời với erythromycin trên người tình nguyện khỏe mạnh (18 – 43 tuổi) không làm thay đổi đáng kể tỉ lệ phơi nhiễm hệ thống với amlodipin (tăng 22% diện tích dưới đường cong của đường biểu diễn nồng độ thuốc trong máu theo thời gian [AUC]. Mặc dù liên quan lâm sàng của các nghiên cứu này chưa chắc chắn, sự thay đổi dược động học có thể được thông báo nhiều hơn ở bệnh nhân cao tuổi. 

Các chất ức chế mạnh CYP3A4 (như ketoconazol, itraconazol, ritonavir) có thể làm tăng nồng độ amlodipin trong máu lớn hơn nhiều so với diltiazem. Nên thận trọng khi sử dụng amlodipin cùng với các chất ức chế CYP3A4.

Clarithromycin

Clarithromycin là một chất ức chế CYP3A4. Nguy cơ hạ huyết áp tăng lên ở bệnh nhân dùng clarithromycin cùng với amlodipin. Nên theo dõi bệnh nhân chặt chẽ khi sử dụng đồng thời amlodipin và clarithromycin.

Các chất cảm ứng CYP3A4

Hiện không có dữ liệu về ảnh hưởng của các chất cảm ứng CYP3A4 lên amlodipin. Sử dụng đồng thời với các chất cảm ứng CYP3A4 (như rifampicin, hypericum perforatum) có thế làm giảm nồng độ amlodipin trong máu. Nên thận trọng khi sử dụng amlodipin cùng với các chất cảm ứng CYP3A4. 

Trong những nghiên cứu dưới đây, không có những thay đổi đáng kể về dược động học của amlodipin hay của các thuốc khác trong nghiên cứu khi dùng kết hợp.

Các nghiên cứu đặc biệt: Ảnh hưởng của các thuốc khác lên amlodipin.

Cimetidin

Dùng đồng thời amlodipin và cimetidin không làm thay đổi dược động học của amlodipin.

Muối nhôm/Muối magnesi (các thuốc kháng acid)

Sử dụng đồng thời các thuốc kháng acid là muối nhôm và muối magnesi với một liều duy nhất của amlodipin không gây ảnh hưởng đáng kể lên dược động học của amlodipin.

Sildenafil

Sử dụng liều duy nhất 100 mg sildenafil ở các đối tượng bị tăng huyêt áp vô căn không làm ảnh hưởng đến các thông số dược động học của amlodinin. Khi sử dụng phối hợp amlodipin và sildenafil, mỗi thuốc đều có riêng tác dụng hạ áp.

Các nghiên cứu đặc biệt: Ảnh hưởng của amlodipin tới các thuốc khác.

Atorvastatin

Dùng đồng thời đa liều 10 mg amlodipin với 80 mg atorvastatin không làm thay đổi đáng kể các thông số dược động học của atorvastatin ở trạng thái nồng độ ổn định trong huyết tương.

Digoxin

Sử dụng đồng thời amlodipin với digoxin không làm thay đổi nồng độ digoxin trong huyết tương hoặc độ thanh thải qua thận của digoxin ở những người tình nguyện khỏe mạnh.

Ethanol (rượu)

Sử dụng đơn liều hay đa liều 10 mg amlodipin không gây ảnh hưởng đáng kể lên dược động học của ethanol.

Warfarin

Dùng đồng thời amlodipin với warfarin không làm thay đổi thời gian ức chế prothrombin của warfarin.

Cyclosporin

Chưa có các nghiên cứu tương tác giữa cyclosporin và amlodipm ở những người tình nguyện khỏe mạnh hoặc nhóm đối tượng khác, ngoại trừ các bệnh nhân ghép thận. Các nghiên cứu khác nhau ở bệnh nhân ghép thận cho thấy việc dùng đồng thời amlodipin với cyclosporin ảnh hưởng đến nồng độ đáy của cyclosporin từ không thay đổi đến tăng trung bình 40%. Cần xem xét để theo dõi mức cyclosporin ở bệnh nhân ghép thận dùng amlodipin.

Tacrolimus

Có nguy cơ tăng nồng độ tacrolimus trong máu khi sử dụng đồng thời với amlodipin. Để tránh độc tính của tacrolimus, khi sử dụng amlodipin cho bệnh nhân đang điều trị bằng tacrolimus, cần theo dõi nồng độ tacrolimus trong máu và điều chỉnh liều tacrolimus khi thích hợp.

Mục tiêu cơ học của thuốc ức chế rapamycin(mTOR)

Các thuốc ức chế mTOR, chẳng hạn như sirolimus, temsirolimus và everolimus là cơ chất của CYP3A. Amlodipin là một thuốc ức chế CYP3A yếu. Khi sử dụng đồng thời với các chất ức chế mTOR, amlodipin có thể tăng phơi nhiễm của các thuốc ức chế mTOR.

Các tương tác giữa thuốc với các xét nghiệm sinh hóa: Chưa được biết.

Bảo quản

 Bảo quản dưới 30°C. Tránh ánh sáng và độ ẩm.