Thuốc Simvaseo 20mg Young Poong điều trị rối loạn lipid huyết (30 viên)

Thành phần của Thuốc Simvaseo 20mg

Công dụng của Thuốc Simvaseo 20mg

Chỉ định

Thuốc Simvaseo được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Ðiều trị tăng lipid máu:

Làm giảm nồng độ cholesterol toàn phần, LDL – cholesterol, apolipoprotein B và triglycerid trong điều trị tăng cholesterol nguyên phát (quan hệ huyết thống dị hợp tử và không có quan hệ huyết thống) tăng cholesterol máu có quan hệ huyết thống đồng hợp tử và rối loạn lipid máu hỗn hợp.

Bệnh lý mạch vành ở những bệnh nhân với bệnh lý mạch vành và tăng cholesterol máu, Simvaseo được chỉ định nhằm: 

• Giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim.
• Giảm nguy cơ phải phẫu thuật tái tạo mạch máu nuôi cơ tim (phẫu thuật bắc cầu động mạch vành và tạo hình động mạch vành).
• Giảm nguy cơ tử vong do bệnh tim mạch.
• Làm chậm tiến triển của xơ vữa động mạch vành.
• Giảm nguy cơ biến cố mạch vành (cơn thiếu máu và/hoặc nhồi máu cơ tim).

Dược lực học

Simvastatin là một gamma – lacton thu được từ sự biến đổi hóa học của lovastatin. Lacton được esterase thủy phân thành dihydroxy acid gọi là simvastatin acid (SVA) – dạng có hoạt tính của hợp chất. Dạng chuyển hóa này ức chế cạnh tranh với 3 – hydroxy – 3 – methylglutaryl – coenzyme A (HMG – CoA) reductase, enzyme này xúc tác giai đoạn sớm của quá trình sinh tổng hợp protein , chuyển hóa HMG – CoA thành mevalonat. Sau khi sự ức chế hoạt động của HMG – CoA reductase xảy ra, mật độ thụ thể lipoprotein tỉ trọng thấp (LDL) trong các tế bào gan tăng cao hơn bình thường và dẫn đến gia tăng quá trình loại LDL ra khỏi huyết tương, tăng dị hóa LDL – cholesterol, do đó giúp giảm lượng LDL – cholesterol trong máu.

Simvastatin làm giảm cholesterol toàn phần, LDL – cholesterol, các triglycerid và apolipoprotein B, trong khi làm tăng các lipoprotein tỉ trọng cao (LDL).

Dược động học

Hấp thu

Simvastatin là một tiền chất, hấp thu qua đường tiêu hóa và được thủy phân thành dạng β – hydroxyacid có hoạt tính. Simvastatin hấp thu khoảng 85%, sự hấp thu ít bị ảnh hưởng nếu uống thuốc trước bữa ăn ít chất béo.

Phân bố

Cả simvastatin và dạng chuyển hóa β – hydroxyacid đều liên kết mạnh với protein huyết tương (95%). Tuy nhiên sinh khả dụng của simvastatin chỉ đạt 5% do bị chuyển hóa mạnh trước khi vào hệ tuần hoàn.

Chuyển hóa

Simvastatin là một cơ chất của cytocrom P450 isoenzym CYP 3A4, chuyển hóa chủ yếu ở gan, đây cũng là vị trí tác dụng chính của nó.

Thải trừ

Simvastatin và các chất chuyển hóa của nó chủ yếu đào thải qua phân, khoảng 10 – 15% đào thải qua nước tiểu (phần lớn là dạng chuyển hóa có hoạt tính). T1/2 của chất chuyển hóa có hoạt tính là 1,9 giờ.

Cách dùng Thuốc Simvaseo 20mg

Cách dùng

Thuốc Simvastatin được dùng đường uống vào buổi tối, ít bị ảnh hưởng khi được uống ngay trước bữa ăn ít chất béo. Bệnh nhân nên điều chỉnh chế độ ăn giảm cholesterol trước khi bắt đầu điều trị với simvastatin và nên duy trì chế độ ăn này trong quá trình điều trị bằng thuốc. Với các bệnh nhân có bệnh lý mạch vành hoặc có nguy cơ, simvastatin có thể được sử dụng đồng thời kết hợp với điều chỉnh chế độ ăn uống.

Sử dụng simvastatin với nước bưởi dẫn đến gia tăng đáng kể nồng độ đỉnh trong huyết thanh và AUC của simvastatin, tích lũy thuốc và tăng độc tính, do đó nên tránh dùng nước bưởi chùm khi dùng thuốc.

Liều dùng

Liều dùng được điều chỉnh cẩn thận theo nhu cầu và đáp ứng của từng cá nhân. Nồng độ lipoprotein huyết thanh nên được xác định sau mỗi 4 tuần khi bắt đầu điều trị với simvastatin đơn trị liệu. Liều khởi đầu thông thường của simvastatin ở người lớn là 20 – 40 mg/lần/ngày vào mỗi buổi tối.

Bệnh lý mạch vành hoặc có nguy cơ (đái tháo đường, bệnh động mạch ngoại biên, tiền sử đột quỵ hoặc bệnh mạch máu nõa khác): Liều khởi đầu 40 mg/ngày, liều dùng nên được tăng lên sau ít nhất 4 tuần cho đến khi đạt được nồng độ lipoprotein mong muốn hoặc đạt đến liều 80 mg, liều duy trì 5 – 80 mg/lần/ngày vào mỗi buổi tối.

Bệnh nhân cao tuổi có thể đáp ứng với liều duy trì 20 mg hoặc ít hơn mỗi ngày.

Điều trị tăng cholesterol máu có quan hệ huyết thống dị hợp tử thanh thiếu niên 10 – 17 tuổi là 10 mg/lần/ngày vào buổi tối, liều dùng nên được tăng lên sau ít nhất 4 tuần cho đến khi đạt được nồng độ lipoprotein mong muốn hoặc đạt đến liều 40 mg, an toàn và hiệu quả với liều lớn hơn 40 mg chưa được xác định ở bệnh nhân này.

Điều trị tăng cholesterol máu có quan hệ huyết thống đồng hợp tử, liều khuyến cáo 40 mg/lần/ngày vào mỗi buổi tối hoặc 80 mg/ngày chia làm 3 lần 20 mg, 20 mg và buổi tối 40 mg. 

Liều dùng cho bệnh nhân suy gan, suy thận: Simvastatin bài tiết qua thận ở tỉ lệ thấp, do đó hiệu chỉnh liều là không cần thiết ở bệnh nhan suy thận nhẹ đến trung bình. Tuy nhiên nên dùng thận trọng ở bệnh nhân suy thận nặng, bắt đầu với liều 5 mg/ngày, cần theo dõi chặt trong quá trình điều trị.

Hiệu chỉnh liều không cần thiết ở bệnh nhân suy gan nhẹ. Tuy nhiên simvastatin chuyển hóa chủ yếu ở gan và có khả năng tích lũy ở gan, do đó nên dùng thận trọng ở bệnh nhân sử dụng rượu, bia và/hoặc có tiền sử bệnh gan. Các bệnh nhân này cần được theo dõi chặt chẽ khi dùng thuốc. Simvastatin không nên dùng ở bệnh nhân có bệnh gan cấp tính hoặc tăng liên tục nồng độ aminotransferase trong huyết thanh mà không rõ nguyên nhân.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Đã gặp phải gặp một số trường hợp quá liều, không có triệu chứng gì đặc biệt và tất cả đều hồi phục không để lại di chứng. Liều tối đa phải uống là 360 mg. Nếu xảy ra quá liều cần điều trị triệu chứng và hỗ trợ khi cần thiết. Do thuốc gắn kết mạnh với protein huyết tương, thẩm tách máu không tăng thanh thải statin.

Làm gì khi quên 1 liều?

Chưa ghi nhận.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Simvaseo, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

Hệ tiêu hóa: Tiêu chảy, táo bón, đầy hơi, đau bụng và buồn nôn.

Thần kinh trung ương: Đau đầu, chóng mặt, nhìn mờ, mất ngủ, suy nhược.

Thần kinh cơ – xương: Đau cơ, đau khớp.

Gan: Các kết quả thử nghiệm chức năng gan tăng 3 lần giới hạn trên mức bình thường ở 2% bệnh nhân nhưng phần lớn là không có triệu chứng và phục hồi khi ngừng thuốc.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Thần kinh cơ – xương: Bệnh cơ.

Da: Ban da.

Hô hấp: Viêm mũi, viêm xoang, viêm họng, ho.

Hiếm gặp: ADR < 1/1000

Thần kinh cơ – xương: Viêm cơ, tiêu cơ vân, dẫn đến suy thận cấp thứ phát do myoglobin niệu.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Các thay đổi nồng độ enzym gan trong huyết thanh thường xảy ra trong tháng đầu điều trị bằng statin, người bệnh nào có nồng độ aminotransferase huyết thanh cao phải theo dõi xét nghiệm chức năng gan lần hai để xác nhận kết quả và theo dõi điều trị cho đến khi các bất thường trở về bình thường. Nếu nồng độ aminotransferase huyết thanh AST hoặc ALT dai dẳng lên quá 3 lần giới hạn trên của bình thường thì phải ngưng statin.

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc như đau cơ, yếu cơ không rõ nguyên nhân, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Lưu ý

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Simvaseo chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Bệnh gan tiến triển hoặc tăng transaminase huyết thanh kéo dài không rõ nguyên nhân.

Rối loạn chuyển hóa porphyrin.

Phụ nữ có thai và phụ nữ cho con bú.

Bệnh nhân có CK > 5 lần giới hạn trên mức bình thường.

Phối hợp với các thuốc ức chế mạnh enzyme CYP 3A4: Itraconazol, ketoconazol, erythromycin, clarithromycin, telithromycin, chất ức chế protease của HIV, boceprevir, telaprevir, nefazodon, posaconazol, gemfibrozil, cyclosporin, danazol, verapamil, diltiazem, dronedarol.

Thận trọng khi sử dụng

Nên điều chỉnh chế độ ăn uống và tập thể dục giúp hạ cholesterol trước khi áp dụng điều trị với simvastatin.

Theo dõi enzyme gan trước khi bắt đầu điều trị, trong trường hợp chỉ định lâm sàng yêu cầu xét nghiệm sau đó.

Cân nhắc theo dõi creatin kinase (CK) trong trường hợp:

Trước khi điều trị, xét nghiệm CK nên được tiến hành trong trường hợp: Suy giảm chức năng thận, nhược giáp , tiền sử bản thân và tiền sử gia đình mắc bệnh cơ di truyền, tiền sử bệnh cơ do sử dụng statin hoặc fibrat, tiền sử bệnh gan và/hoặc uống nhiều rượu, bệnh nhân trên 70 tuổi có yếu tố nguy cơ bị tiêu cơ vân, khả năng xảy ra tương tác thuốc và một số đối tượng bệnh nhân đặc biệt. Trong những trường hợp này nên cân nhắc lợi ích/nguy cơ và theo dõi bệnh nhân trên lâm sàng khi điều trị bằng statin. Nếu kết quả xét nghiệm CK > 5 lần giới hạn trên mức bình thường không nên bắt đầu dùng statin.

Trong quá trình điều trị bằng statin, bệnh nhân cần thông báo khi có biểu hiện về cơ như đau cơ, cứng cơ, yếu cơ… khi có biểu hiện này, bệnh nhân cần được xét nghiệm CK để có biện pháp can thiệp phù hợp.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có thể gây nhức đầu nên cần chú ý sử dụng trong trường hợp lái xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai 

Không được dùng thuốc.

Thời kỳ cho con bú

Không được dùng thuốc.

Tương tác thuốc

Gemfibrozil, thuốc hạ cholesterol máu nhóm fibrat khác, niacin liều cao > 1 g/ngày, colchicin: Tăng nguy cơ tổn thương cơ.

Thuốc ức chế mạnh CYP 3A4 như itraconazol, ketoconazol, erythromycin, clarithromycin, telithromycin, chất ức chế protease của HIV, boceprevir, telaprevir, nefazodon, posaconazol, gemfibrozil, cyclosporin, danazol, verapamil, diltiazem, dronedarol: Làm tăng nồng độ simvastatin, tăng nguy cơ các bệnh về cơ, tiêu cơ.

Thuốc trị HIV, viêm gan siêu vi C (HCV): Tăng nguy cơ tổn thương cơ nghiêm trọng như tiêu cơ vân, thận hư dẫn đến suy thận, có thể gây tử vong.

Verapamil, diltiazem, dronedarol: Không dùng chung với simvastatin.

Amiodaron, amlodipin, ranolazin: Không dùng quá 20 mg simvastatin. Trường hợp nếu dùng trên 20 mg mới có hiệu quả điều trị thì nên chọn thuốc statin khác như pravastatin.

Dẫn xuất coumarin: Tăng tác dụng kháng đông, bệnh nhân nên kiểm tra định kỳ thời gian prothrombin.

Digoxin: Tăng nhẹ nồng độ digoxin trong huyết tương.

Nước ép bưởi: Tăng nồng độ statin dẫn đến tăng độc tính.

Bảo quản

Bảo quản trong nơi khô mát, dưới 30º C, tránh ánh sáng và ẩm.