Thuốc Bihasal 2.5mg Hasan điều trị tăng huyết áp, đau thắt ngực, suy tim (50 viên)

Thành phần của Thuốc Bihasal 2.5mg

Công dụng của Thuốc Bihasal 2.5mg

Chỉ định

Thuốc Bihasal 2.5mg Hasan 5X10 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị tăng huyết áp.
• Ðiều trị đau thắt ngực.
• Ðiều trị suy tim mạn tính: Dùng trong suy tim mạn tính ổn định có suy giảm chức năng tâm thất trái đã được điều trị cùng với các thuốc ức chế enzym chuyển ACE, thuốc lợi tiểu và các glycosid tim.

Dược lực học

Bisoprolol là một chất ức chế mạnh chọn lọc thụ thể beta 1, không có tác dụng kích thích thần kinh giao cảm nội tại và không có tác dụng ổn định màng khi dùng trong phạm vi liều điều trị.

Bisoprolol có ái lực thấp với thụ thể beta 2 trên cơ trơn phế quản và mạch máu cũng như các thụ thể beta 2 liên quan đến sự điều hòa các quá trình chuyển hóa.

Do đó, bisoprolol không ảnh hưởng đến sự đề kháng ở đường hô hấp và các phản ứng chuyển hóa qua trung gian thụ thể beta 2. Tính chất chọn lọc thụ thể beta 1 của bisoprolol được mở rộng ra ngoài cả phạm vi của liều điều trị. Bisoprolol còn được sử dụng để điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực.

Trong điều trị cấp tính ở những bệnh nhân bị bệnh tim mạch vành không có suy tim mạn, bisoprolol làm giảm nhịp tim và thể tích tâm thu dẫn đến giảm cung lượng tim và mức tiêu thụ oxy. Trong điều trị mạn tính, ban đầu bisoprolol làm giảm sức cản ngoại vi.

Dược động học

Hấp thu:

Bisoprolol hầu như được hấp thu hoàn toàn qua đường tiêu hóa và sinh khả dụng đạt khoảng 90% sau khi uống. Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu thuốc.

Phân bố:

Bisoprolol liên kết với protein huyết tương khoảng 30%. Thể tích phân bố 3,5 lít/kg.

Chuyển hóa:

Bisoprolol được chuyển hóa theo hai con đường: 50% sẽ được chuyển hóa tại gan thành dạng không hoạt tính, 50% còn lại không bị chuyển hóa và được thải trừ qua thận.

Thải trừ:

Độ thanh thải toàn phần xấp xỉ 15 lít/giờ. Quá trình thải trừ tại gan và thận xảy ra với mức độ ngang nhau nên không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan hoặc suy thận.

Thời gian bán thải trong huyết tương 10 – 12 giờ và cho hiệu quả đến 24 giờ sau khi uống liều 1 lần/ngày.

Tính tuyến tính:

Động học của bisoprolol tuyến tính và không phụ thuộc vào tuổi. Ở những bệnh nhân suy tim mạn tính (độ III theo phân loại NYHA), nồng độ bisoprolol trong huyết tương cao hơn và thời gian bán hủy dài hơn so với tình nguyện viên khỏe mạnh.

Cách dùng Thuốc Bihasal 2.5mg

Cách dùng

Thuốc dùng theo đường uống, vào buổi sáng, có thể dùng chung với thức ăn.

Liều dùng

Điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực:

• Liều lượng nên được điều chỉnh theo từng bệnh nhân, đáp ứng của bệnh và sự dung nạp của bệnh nhân. Liều khởi đầu thường dùng là 2,5-5 mg/lần/ngày.
• Nếu liều 5 mg không có hiệu quả đầy đủ, có thể tăng lên 10 mg/lần/ngày, liều tối đa khuyến cáo là 20 mg/lần/ngày.
• Cần thận trọng ở bệnh nhân có bệnh co thắt phế quản do tính chọn lọc chẹn thụ thể beta 1 không tuyệt đối của bisoprolol, nên khởi đầu với liều 2,5 mg/lần/ngày. Không nên ngưng điều trị đột ngột. Liều nên được giảm từ từ (giảm nửa liều mỗi tuần).

Điều trị suy tim mạn tính ổn định:

Liệu pháp điều trị suy tim sung huyết chuẩn bao gồm: Một thuốc ức chế enzym chuyển ACE (hoặc một thuốc ức chế thụ thể angiotensin trong trường hợp không dung nạp với thuốc ức chế enzym chuyển ACE), một thuốc chẹn beta, thuốc lợi tiểu và/ hoặc một glycosid trợ tim thích hợp. Bệnh nhân nên được điều trị ổn định (không còn suy tim cấp tính) trước khi bắt đầu điều trị với bisoprolol.

Cần tuân thủ nguyên tắc khởi đầu với liều thấp và tăng liều từ từ. Việc điều trị nên được chỉ định bởi bác sĩ chuyên khoa.

Điều trị suy tim mạn tính ổn định với bisoprolol phải bắt đầu bằng một thời gian điều chỉnh liều theo các bước sau:

• 1,25 mg/lần/ngày (1/2 viên) trong 1 tuần, nếu dung nạp tốt.

• Tăng lên: 2,5 mg/lần/ngày (1 viên) trong 1 tuần tiếp theo.

• Nếu dung nạp tốt, tiếp tục tăng lên: 3,75 mg/lần/ngày (1,5 viên) trong 1 tuần tiếp theo.

• Nếu dung nạp tốt, tiếp tục tăng lên: 5 mg/lần/ngày(2 viên) trong 4 tuần tiếp theo.

• Nếu dung nạp tốt, tiếp tục tăng lên: 7,5 mg/lần/ngày (3 viên) trong 4 tuần tiếp theo.

• Nếu dung nạp tốt, tiếp tục tăng lên: 10 mg /lần/ngày (4 viên) và điều trị duy trì ở mức liều này.

• Liều tối đa được khuyến cáo là 10 mg/lần/ngày.

Khuyến cáo theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu quan trọng (nhịp tim, huyết áp) và các triệu chứng suy tim nặng hơn trong giai đoạn tăng liều. Triệu chứng có thể xảy ra trong ngày đầu tiên sau khi bắt đầu điều trị.

Liều điều chỉnh không phải theo đáp ứng lâm sàng mà theo mức độ dung nạp được thuốc để đi đến liều đích. Nếu liều tối đa khuyến cáo không được dung nạp tốt, có thể cần xem xét giảm liều dần dần.

Trong trường hợp suy tim nặng hơn, hạ huyết áp hoặc nhịp tim chậm, cần xem xét lại liều lượng thuốc dùng phối hợp, cũng có thể xem xét tạm thời giảm liều bisoprolol hoặc ngừng điều trị.

Sau đó cần xem xét tăng liều bisoprolol hoặc điều trị lại khi bệnh nhân đã ổn định trở lại. Trong trường hợp muốn ngừng thuốc, cần giảm liều từ từ vì việc ngừng thuốc đột ngột có thể làm tình trạng bệnh trầm trọng hơn.

Liều lượng ở các đối tượng lâm sàng đặc biệt:

Suy thận, suy gan:

• Điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan hay thận từ nhẹ đến vừa. Bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 20 ml/phút) và bệnh nhân suy gan nặng, liều khuyến cáo không quá 10 mg/ngày. Kinh nghiệm sử dụng bisoprolol ở bệnh nhân thẩm tách thận còn hạn chế.

• Điều trị suy tim mạn tính ổn định: Không có thông tin về dược động học ở bệnh nhân suy tim mạn tính kèm theo suy thận hoặc suy gan. Vì vậy cần thận trọng khi tăng liều ở các bệnh nhân này.

Người cao tuổi: Không cần thiết điều chỉnh liều. Nên bắt đầu với liều thấp nhất có thể.

Trẻ em: Chưa có kinh nghiệm về điều trị bisoprolol ở trẻ em, vì vậy bisoprolol không được khuyến cáo dùng cho trẻ em.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Các triệu chứng thường gặp nhất là nhịp tim chậm, hạ huyết áp, co thắt phế quản, suy tim cấp tính và hạ đường huyết. Cần lưu ý triệu chứng nhịp tim chậm và/ hoặc hạ huyết áp. Tất cả bệnh nhân đều được hồi phục. Có sự khác biệt giữa các cá thể về mức độ nhạy cảm với một mức liều cao duy nhất của bisoprolol, trong đó bệnh nhân suy tim rất nhạy cảm.

Cách xử trí: Nếu xảy ra quá liều, nên ngưng sử dụng thuốc và điều trị triệu chứng kết hợp với điều trị hỗ trợ. Dựa trên các tác dụng dược lý chung của thuốc chẹn beta, cần phải xem xét các biện pháp xử trí chung sau đây:

• Nhịp tim chậm: Tiêm tĩnh mạch atropin. Nếu đáp ứng không thích hợp, có thể sử dụng isoprenalin hoặc một chất khác có tác dụng điều hòa nhịp tim nhưng phải thận trọng. Trong một số trường hợp, sử dụng máy tạo nhịp tim nếu cần thiết.

• Hạ huyết áp: Truyền tĩnh mạch và dùng thuốc tăng huyết áp. Tiêm tĩnh mạch glucagon có thể hữu ích. Block nhĩ – thất (độ 2 hoặc độ 3): Bệnh nhân cần được theo dõi cẩn thận và điều trị bằng truyền isoprenalin hoặc dẫn nhịp tạm thời.

• Suy tim nặng hơn: Truyền tĩnh mạch thuốc lợi tiểu, thuốc kích thích cơ tim, thuốc giãn mạch.

• Co thắt phế quản: Dùng các liệu pháp giãn phế quản như isoprenalin, các thuốc kích thích beta 2 và/hoặc aminophyllin.

• Hạ đường huyết: Truyền tĩnh mạch glucose.

• Có một số ít dữ liệu cho thấy bisoprolol khó bị loại bỏ bằng thẩm tách.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Bihasal 2.5mg Hasan 5X10, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR >1/100

• Toàn thân: Suy nhược, mệt mỏi.

• Thần kinh: Đau đầu.

• Tiêu hoá: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, táo bón.

• Tim mạch: Nhịp tim chậm, làm trầm trọng hơn tình trạng suy tim.

• Cơ xương và mô liên kết: Cơ yếu, co cứng cơ.

• Mạch máu: Cảm giác lạnh hoặc tê ở các chi, hạ huyết áp.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Hô hấp: Co thắt phế quản ở bệnh nhân hen phế quản hoặc có tiền sử mắc các bệnh đường hô hấp.

• Tim mạch: Rối loạn dẫn truyền nhĩ – thất.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Lưu ý

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Bihasal 2.5mg Hasan 5X10 chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với bisoprolol fumarat hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

• Suy tim cấp tính hoặc trong giai đoạn suy tim mất bù cần điều trị bằng thuốc tăng co bóp tim đường tĩnh mạch.

• Block nhĩ thất độ 2 và 3 (không có máy điều hòa nhịp tim).

• Hội chứng nút xoang.

• Block xoang nhĩ.

• Nhịp tim chậm triệu chứng.

• Hạ huyết áp triệu chứng.

• Hen phế quản nặng hoặc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính nghiêm trọng.

• Các bệnh gây tắc mạch ngoại biên nặng hoặc trường hợp nặng của hội chứng Raynaud.

• U tủy thượng thận chưa được điều trị.

• Nhiễm toan chuyển hóa.

Thận trọng khi sử dụng

Điều trị suy tim mạn tính ổn định với bisoprolol phải được bắt đầu với giai đoạn tăng liều cẩn thận. Đặc biệt, các bệnh nhân bệnh tim thiếu máu cục bộ không nên ngừng điều trị với bisoprolol đột ngột trừ khi được chỉ định và có thể làm tình trạng suy tim trầm trọng hơn. Bắt đầu điều trị suy tim mạn tính ổn định với bisoprolol cần được theo dõi cẩn thận.

Chưa có kinh nghiệm điều trị suy tim với bisoprolol trong các trường hợp sau:

• Đái tháo đường phụ thuộc insulin (type 1).

• Suy thận nặng.

• Suy gan nặng.

• Bệnh cơ tim hạn chế.

• Bệnh tim bẩm sinh.

• Bệnh van tim có ảnh hưởng đến huyết động.

• Nhồi máu cơ tim trong vòng 3 tháng.

Bisoprolol phải sử dụng thận trọng trong các trường hợp sau:

• Đái tháo đường với đường huyết dao động lớn, các triệu chứng hạ đường huyết (nhịp tim nhanh, đánh trống ngực hoặc đổ mồ hôi) có thể bị che lấp.

• Người đang trong chế độ ăn kiêng nghiêm ngặt.

• Người đang dùng liệu pháp giải mẫn cảm: Bisoprolol cũng như các thuốc chẹn beta khác có thể làm tăng sự nhạy cảm với các tác nhân gây dị ứng hoặc làm trầm trọng thêm phản ứng phản vệ. Điều trị với epinephrin không phải lúc nào cũng có thể mang lại hiệu quả như mong đợi.

• Block nhĩ thất độ I.

• Đau thắt ngực Prinzmental.

• Bệnh hẹp động mạch ngoại vi, các triệu chứng có thể trầm trọng hơn đặc biệt khi mới bắt đầu điều trị.

• Bệnh nhân có tiền sử hoặc bị bệnh vảy nến chỉ nên dùng thuốc chẹn beta (như bisoprolol) sau khi cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ.

Các triệu chứng ngộ độc tuyến giáp có thể bị che lấp nếu điều trị với bisoprolol. Đối với bệnh nhân u tủy thượng thận, chỉ được dùng bisoprolol sau khi đã sử dụng thuốc chẹn alpha.

Ở các bệnh nhân đang được gây mê tổng quát, các thuốc chẹn beta làm giảm tần suất loạn nhịp tim và thiếu máu cơ tim trong khi gây mê, đặt nội khí quản và giai đoạn hậu phẫu.

Bác sĩ gây mê cần phải hiểu biết về các thuốc chẹn beta vì nguy cơ tương tác với các thuốc khác, dẫn đến triệu chứng nhịp tim chậm, giảm nhịp tim nhanh phản xạ, giảm khả năng phản xạ để bù đắp cho lượng máu mất đi. Nếu cần thiết cần ngưng phác đồ điều trị với thuốc chẹn beta trước khi phẫu thuật, tiến hành từ từ và ngừng hoàn toàn trong 48 giờ trước khi gây mê.

Với các bệnh nhân hen phế quản hoặc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính khác, bisoprolol có thể làm tăng các triệu chứng của bệnh, các liệu pháp giãn phế quản cần được chỉ định kèm theo. Đôi khi hiện tượng tăng sức đề kháng đường thở có thể xảy ra ở bệnh nhân hen phế quản, vì vậy cần thiết phải tăng liều thuốc kích thích beta 2.

Chế phẩm Bihasal 2.5mg có chứa tá dược lactose. Những bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hay kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Trong một nghiên cứu trên các bệnh nhân bị bệnh mạch vành, bisoprolol không làm giảm khả năng lái xe. Tuy nhiên, tùy thuộc vào đáp ứng điều trị của từng bệnh nhân có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc. Điều này cần được xem xét, đặc biệt khi bắt đầu điều trị, khi thay đổi thuốc, hoặc dùng chung với rượu.

Thời kỳ mang thai

Bisoprolol có các tác dụng dược lý có thể gây hại cho phụ nữ mang thai và/ hoặc thai nhi hoặc trẻ sơ sinh.

Nhìn chung, thuốc chẹn thụ thể beta giao cảm làm giảm sự tưới máu nhau thai, có liên quan đến sự chậm phát triển, tử vong của thai nhi trong tử cung, sẩy thai hoặc chuyển dạ sớm. Tác dụng không mong muốn như hạ đường huyết, nhịp tim chậm có thể xảy ra ở thai nhi và trẻ sơ sinh.

Nếu cần phải điều trị bằng các thuốc chẹn thụ thể beta giao cảm, thuốc chọn lọc thụ thể beta 1 là thích hợp hơn với phụ nữ mang thai.

Bisoprolol không được khuyến cáo sử dụng trong thời kì mang thai trừ khi thật sự cần thiết và cần phải theo dõi lượng máu lưu thông đến nhau thai và sự phát triển của bào thai. Nếu có bất kỳ tác dụng không mong muốn nào, nên cân nhắc biện pháp điều trị thay thế. Trẻ sơ sinh nên được theo dõi chặt chẽ, các triệu chứng hạ huyết áp và nhịp tim chậm có thể xảy ra trong 3 ngày đầu.

Thời kỳ cho con bú

Chưa có thông tin về sự bài tiết bisoprolol trong sữa mẹ hoặc sự an toàn của bisoprolol đối với trẻ sơ sinh. Vì vậy không nên cho con bú trong thời gian dùng thuốc.

Tương tác thuốc

Các phối hợp không được khuyến cáo:

• Thuốc chống loạn nhịp nhóm 1 (quinidin, disopyramid, lidocain, phenytoin, flecainid, propafenon: Tăng thời gian dẫn truyền nhĩ-thất, tăng ức chế co bóp của cơ tim.

• Thuốc chẹn kênh calci loại verapamil đến mức độ thấp hơn loại diltiazem: Ảnh hưởng không tốt đến sự co bóp và dẫn truyền nhĩ – thất. Tiêm truyền verapamil ở bệnh nhân đang điều trị bằng bisoprolol có thể gây hạ huyết áp và block nhĩ -thất.

• Thuốc hạ huyết áp tác dụng trung ương (clonidin, methyldopa, moxonidin, rilmenidin): Có thể làm giảm trương lực giao cảm trung ương dẫn đến giảm nhịp tim, giảm cung lượng tim và giãn mạch. Việc ngừng thuốc đột ngột, đặc biệt là trước khi ngưng sử dụng thuốc chẹn thụ thể beta, có thể làm tăng nguy cơ “tăng huyết áp dội ngược”.

Các phối hợp cần thận trọng:

• Thuốc chẹn kênh calci loại dihydropyridin (felodipin, amlodipin): Sử dụng đồng thời có thể tăng nguy cơ hạ huyết áp và không thể loại trừ nguy cơ suy giảm chức năng van thất trái trên bệnh nhân suy tim.

• Thuốc chống loạn nhịp nhóm III (amiodaron): Có thể làm tăng thời gian dẫn truyền nhĩ – thất.

• Thuốc thần kinh đối giao cảm: Sử dụng đồng thời có thể làm tăng thời gian dẫn truyền nhĩ– thất và nguy cơ chậm nhịp tim.

• Thuốc chẹn beta tại chỗ (thuốc nhỏ mắt điều trị tăng nhãn áp): Khi dùng chung có thể làm tăng tác dụng toàn thân của bisoprolol.

• Insulin và các thuốc trị đái tháo đường đường uống: Bisoprolol làm tăng hiệu quả hạ đường huyết. Các thuốc chẹn beta có thể che lấp các triệu chứng hạ đường huyết.

• Thuốc gây mê: Giảm nhịp tim phản xạ, tăng nguy cơ hạ huyết áp.

• Glycosid trợ tim: Tăng thời gian dẫn truyền nhĩ-thất, giảm nhịp tim.

• Thuốc kháng viêm không steroid (NSAIDs): NSAIDs có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của bisoprolol.

• Thuốc kích thích beta giao cảm (isoprenalin, dobutamin): Phối hợp với bisoprolol có thể làm giảm tác dụng của cả 2 thuốc.

• Thuốc kích thích alpha và beta adrenergic (norepinephrin, epinephrin): Phối hợp với bisoprolol có thể làm tăng tác dụng co mạch qua trung gian thụ thể alpha dẫn đến tăng huyết áp và làm trầm trọng thêm chứng chân đau cách hồi. Những tương tác này thường xảy ra hơn so với thuốc chẹn beta không chọn lọc.

• Thuốc chống tăng huyết áp khác hoặc các thuốc khác có tác dụng hạ huyết áp (thuốc trầm cảm ba vòng, barbiturat, phenothiazin): Phối hợp với bisoprolol có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp.

Các phối hợp cần được cân nhắc:

• Mefloquin: Tăng nguy cơ chậm nhịp tim.

• Chất ức chế monoamin oxidase (ngoại trừ thuốc ức chế MAO-B): Tăng tác dụng hạ huyết áp của các thuốc chẹn beta nhưng cũng có nguy cơ gây ra cơn tăng huyết áp.

• Rifampicin: Giảm nhẹ thời gian bán hủy của bisoprolol do cảm ứng enzym chuyển hóa tại gan. Thường không cần điều chỉnh liều.

• Dẫn chất ergotamin: Làm nặng thêm các rối loạn tuần hoàn ngoại vi.

Bảo quản

Nơi khô thoáng, dưới 30°C. Tránh ánh sáng.