Thuốc Austriol Mebiphar bổ sung vitamin, trị loãng xương (10 vỉ x 10 viên)

Thành phần của Thuốc Austriol

Công dụng của Thuốc Austriol

Chỉ định

Thuốc Austriol 10X10 Mebiphar-Austrapharm được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị loãng xương sau mãn kinh.
• Loạn dưỡng xương do thận ở bệnh nhân bị suy thận, đặc biệt ở bệnh nhân làm thẩm phân máu.
• Thiểu năng tuyến cận giáp sau phẫu thuật.
• Thiểu năng tuyến cận giáp nguyên phát.
• Thiểu năng tuyến cận giáp giả.
• Còi xương đáp ứng với vitamin D.
• Còi xương kháng với vitamin D, kèm theo giảm phosphat huyết.

Dược lực học

Canxi được chuyển hóa chính qua hai bộ phận là ruột và xương. Một protein gắn kết thụ thể của calcitriol có trong ruột người. Có những bằng chứng bổ sung cho thấy có thể calcitriol cũng hoạt động ở thận và màng tuyến cận giáp. Calcitriol là dạng thông dụng nhất của vitamin D có tác dụng thúc đẩy hấp thu canxi qua ruột. Ở chuột bị urê huyết cấp tính, calcitriol đã cho thấy vai trò kích thích hấp thu canxi tại ruột.

Thận của bệnh nhân bị urê huyết không thể tổng hợp calcitriol một cách hợp lý, hóc môn hoạt tính hình thành từ tiền vitamin D.

Giảm canxi máu và cường cận giáp thứ phát là nguyên nhân chính gây bệnh chuyển hóa xương ở người bệnh thận. Tuy nhiên, những chất độc hại khác đối với xương tích lũy trong urê huyết (ví dụ: nhôm) cũng có thể là một trong những nguyên nhân gây bệnh.

Lợi ích của Austriol trong loạn dưỡng xương do bệnh thận là việc cải thiện được tình trạng giảm canxi máu và cường giáp trạng thứ phát. Chưa có bằng chứng chắc chắn về việc Austriol có đem lại những tác động độc lập có lợi khác hay không.

Dược động học

Hấp thu

Calcitriol hấp thụ nhanh qua ruột. Sau khi uống liều duy nhất 0,25 – 1,0 mg Austriol, sẽ có nồng độ đỉnh trong huyết thanh trong vòng 3 – 6 giờ. Nếu uống liên tục thì hàm lượng calcitriol trong huyết thanh sẽ đạt tình trạng ổn định trong vòng 7 ngày và có liên quan tới liều dùng calcitriol.

Phân phối

Sau khi uống liều dùng duy nhất 0,5 µg Austriol, nồng độ trung bình cuả calcitriol trong huyết thanh từ mức cơ bản là 40,0 ± 4,4 pg/mL sẽ tăng lên 60,0 ± 4,4 pg/mL sau 2 giờ, sau đó giảm xuống 53,0 ±6,9 sau 4 giờ, rồi 50,0 ±7,0 sau 8 giờ, 44,0 ±4,6 sau 12 giờ, cuối cùng là 41,5 ±5,1 pg/mL sau 24 giờ.

Trong khi vận chuyển trong máu, calcitriol và những chất chuyển hóa khác của vitamin D sẽ kết hợp với những protein đặc hiệu của huyết tương. Có thể calcitriol ngoại sinh qua được máu mẹ để vào tuần hoàn bào thai và cũng được bài tiết qua sữa mẹ.

Chuyển hóa

Đã xác định được chất chuyển hóa khác nhau của calcitriol, mỗi chất có những hoạt tính khác nhau của vitaminD như: 1α,25-dihydroxy-24-oxo-cholecalciferol;1α,23-25-trihydroxy-24- oxo-cholecalciferol; 1α,24R,25-trihydroxycholecalciferol; 1α,25R-dihydroxycholecalciferol 26,23S-lactone; 1α,25S,26-trihydroxycholecalciferol; 1α,25-dihydroxy-23-oxo cholecalciferol; 1α,25R-26-trihydroxy-23-oxo-cholecalciferol và 1α -hydroxy-23-carboxy 24,25,26,27 tetranorcholecalciferol.

Thải trừ

Thời gian bán đào thải của calcitriol trong huyết thanh là 3 – 6 giờ. Tuy nhiên, tác dụng dược lý của liều duy nhất calcitriol kéo dài khoảng 3 – 5 ngày. Calcitriol bài tiết qua mật và có chu kỳ gan – ruột. Sau khi tiêm tĩnh mạch calcitriol đánh dấu bằng phóng xạ cho người tình nguyện khỏe mạnh, thấy khoảng 27% chất đánh dấu trong phân và khoảng 7% trong nước tiểu trong vong 24 giờ.

Sau khi cho người khỏe mạnh uống 1 mg calcitriol đánh dấu ở người tình nguyện khỏe mạnh, thấy khoảng 10% chất đánh dấu ở trong nước tiểu 24 giờ. Vào ngày thứ 6, sau khi tiêm tĩnh mạch calcitriol đánh dấu, thấy có thải trừ tích lũy chất đánh dấu, 16% trong nước tiểu và 49% trong phân.

Cách dùng Thuốc Austriol

Cách dùng

Thuốc Austriol dùng đường uống.

Liều dùng

Liều thông thường: Phải bắt đầu bằng liều thấp nhất có thể và xác định cẩn thận liều tối ưu hàng ngày cho từng bệnh nhân theo calci huyết. Khi đã tìm được liều tối ưu, phải kiểm tra calci huyết hoặc theo các đề nghị phía dưới theo từng chỉ định mỗi tháng.

Nếu calci huyết vượt quá 1 mg/100 ml (0,25 mmol/l) so với giá trị bình thường, cần giảm liều hoặc ngưng dùng thuốc đến khi calci huyết trở về bình thường.

Trong giai đoạn đầu, bệnh nhân cần được bổ sung một lượng calci đầy đủ nhưng không được quá. Người lớn khoảng 800 mg mỗi ngày, tổng lượng canxi đưa vào hàng ngày (nghĩa là từ thức ăn, và khi cần là dưới dạng thuốc) là khoảng 800 mg tính trung bình và không vượt quá 1000 mg.

Các trường hợp đặc biệt

Loãng xương sau mãn kinh: Liều khuyến cáo 1 viên x 2 lần/ngày, uống thuốc không nhai. Nồng độ calci và creatinin trong huyết thanh phải được kiểm tra vào tuần thứ 4, tháng thứ 3 và tháng thứ 6, sau đó mỗi 6 tháng.

Loãng xương có nguồn gốc do thận: Liều khởi đầu 1 viên ngày hoặc cách ngày. Sau 2 đến 4 tuần, nếu bệnh không tiến triển theo chiều hướng tốt, có thể tăng liều hàng ngày thêm 1 viên. Trong giai đoạn này cần kiểm tra nồng độ calci trong huyết tương ít nhất 2 lần mỗi tuần. Đa số bệnh nhân có đáp ứng tốt với liều 2 – 4 viên/ngày.

Thiểu năng tuyến cận giáp và còi xương: Liều khởi đầu 1 viên/ngày, uống vào buổi sáng. Sau 2 đến 4 tuần, nếu bệnh không tiến triển theo chiều hướng tốt, có thể tăng liều hàng ngày thêm 1 viên. Trong giai đoạn này cần kiểm tra nồng độ calci trong huyết tương ít nhất 2 lần mỗi tuần.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Có thể tham khảo dược thư quốc gia.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Austriol 10X10 Mebiphar-Austrapharm, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Các phản ứng phụ bao gồm nôn, chán ăn, đau đầu, giảm thể trọng… do tăng calci huyết và có thể tăng calci niệu.

Thường gặp, ADR >1/100

• Thần kinh trung ương: Đau đầu, yếu mệt.

• Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, táo bón.

• Chuyển hóa: Tăng calci huyết.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Thần kinh trung ương: Buồn ngủ.

• Tiêu hóa: Nôn, chán ăn.

• Thải trừ: Tiểu nhiều.

• Toàn thể: Sút cân, đau nhức xương.

Hiếm gặp, ADR <1/1000

• Chuyển hóa: Giảm tình dục, tiểu ra albumin, tăng cholesterol huyết.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Trong quá trình điều trị phải theo dõi tăng calci huyết hàng tuần. Nếu tăng calci huyết thì phải ngừng dùng thuốc. Phải kiểm tra calci huyết 2 lần một tuần ở người bệnh đang dùng digitalis.

Thông báo cho thầy thuốc những tác dụng không mong muốn xảy ra khi dùng thuốc.

Lưu ý

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Austriol 10X10 Mebiphar-Austrapharm chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với các thành phần của thuốc.

• Bệnh nhân mắc phải những chứng bệnh có liên quan đến calci huyết, bệnh nhân có những dấu hiệu rõ ràng ngộ độc vitamin D.

Thận trọng khi sử dụng

Nên đều đặn kiểm tra nồng độ calci, phospho, magne và phosphat trong huyết thanh, cũng như nồng độ calci và phosphat trong nước tiểu trong 24 giờ. Trong giai đoạn đầu tiên điều trị bằng Austriol, nên kiểm tra nồng độ calci trong huyết tương ít nhất 2 lần 1 tuần.

Đặc biệt thận trọng khi dùng cho bệnh nhân có tiền sử bị sỏi thận, suy thận hoặc bệnh tim.

Ở bệnh nhân bị còi xương kháng vitamin D và được điều trị bằng Austriol, nên tiếp tục dùng thêm phosphat bằng đường uống.

Bệnh nhân có chức năng gan thận bình thường được điều trị bằng Austriol cần lưu ý tình trạng mất nước có thể xảy ra, và nên uống đủ nước.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Các nghiên cứu về độc tính trên thú vật không cho các kết quả thuyết phục, không có những nghiên cứu có kiểm soát tương đối ở người về tác dụng của calcitriol có nguồn gốc ngoại sinh trên thai và sự phát triển của bào thai. Do đó, chỉ sử dụng Austriol khi lợi ích điều trị cao hơn nhiều so với nguy cơ có thể xảy ra cho bào thai.

Thời kỳ cho con bú

Calcitriol có nguồn gốc ngoại sinh được bài tiết qua sữa mẹ, có thể gây những tác dụng ngoại ý cho trẻ, do đó không nên cho con bú trong thời gian điều trị với Austriol.

Tương tác thuốc

Tránh sử dụng Austriol với vitamin D hay dẫn xuất, thuốc có chứa calci, thuốc lợi tiểu thiazid, digitalis.

Để tránh tăng magiê huyết, tránh dùng cho những bệnh nhân phải chạy thận mãn tính những thuốc có chứa magiê (như các thuốc kháng acid) trong thời gian điều trị bằng Austriol.

Calcitriol cũng tác động lên sự vận chuyển phosphat ở ruột, ở thận và ở xương; dùng các thuốc tạo phức chelat với phosphat phải được điều chỉnh theo nồng độ huyết thanh của phosphat (giá trị bình thường: 2 – 5 mg/100 ml, tương ứng 0,6 – 1,6 mmol/l).

Ở những bệnh nhân bị còi xương kháng vitamin D (còi xương giảm phosphat huyết gia đình), cần tiếp tục dùng phosphat bằng đường uống.

Dùng các thuốc gây cảm ứng men như phenytoin hay phenobarbital có thể làm tăng sự chuyển hóa của calcitriol và như thế làm giảm nồng độ các chất này trong huyết thanh.

Colestyramin có thể làm giảm sự hấp thu các vitamin tan trong dầu và như thế cũng ảnh hưởng tới sự hấp thu cua calcitriol.

Bảo quản

Giữ trong bao bì kín, nơi khô mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30^oC.

Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất. Không dùng thuốc quá hạn dùng ghi trên bao bì.

Nhà sản xuất: Công ty liên doanh Dược phẩm Mebiphar-Austrapharm.