Thuốc Arastad 20mg Stella hỗ trợ điều trị viêm khớp dạng thấp (3 vỉ x 10 viên)

Thành phần của Thuốc Arastad 20mg

Công dụng của Thuốc Arastad 20mg

Chỉ định

Thuốc Arastad 20 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau: Điều trị viêm khớp dạng thấp tiến triển ở người lớn, viêm khớp vảy nến tiến triển.

Dược lực học

Leflunomide là một tác nhân ức chế miễn dịch thuộc nhóm isoxazol có tác động chống tăng sinh và ức chế enzyme dihydroorotate dehydrogenase, tham gia vào sự tổng hợp mới pyrimidin. Vài mô hình thử nghiệm in vivo và in vitro đã chứng minh tác dụng kháng viêm.

Cơ chế tác dụng

Cơ chế tác dụng chính xác của leflunomide trong viêm khớp dạng thấp còn chưa rõ nhưng chủ yếu là qua điều hòa các lympho tự miễn có vai trò trong bệnh sinh của viêm khớp dạng thấp. Leflunomide có tác dụng điều hòa miễn dịch qua việc ngăn sự lan tỏa của các lympho tự miễn được hoạt hóa do thuốc can thiệp vào chu kỳ tế bào. Ở bệnh nhân viêm khớp dạng thấp dùng leflunomide, các lympho tự miễn dịch bị mất đi dần và quá trình tự miễn giảm. In vitro, leflunomide ức chế enzyme dihydroorotate dehydrogenase của ty thể, ức chế tyrosin kinase ở các tế bào đang phân chia và có những tác dụng khác góp phần vào tác dụng điều hòa miễn dịch của thuốc.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống, leflunomide được chuyển hóa lần đầu ở gan và thành ruột thành teriflunomide, chất chịu trách nhiệm cho phần lớn hoạt tính in vivo. Sinh khả dụng của leflunomide sau khi uống từ 82 – 95%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của chất chuyển hóa có hoạt tính xuất hiện sau khi uống 1 – 24 giờ. 

Phân bố – Chuyển hóa

Thuốc gắn kết với protein huyết tương hơn 99%, chủ yếu là với albumin. Sau đó có sự chuyển hóa thêm nữa.

In vivo, leflunomide hay chất chuyển hóa của nó được phân bố vào trong sữa mẹ.

Thải trừ

Khoảng 43% liều dùng được thải trừ trong nước tiểu, phần lớn dưới dạng glucuronid và 48% được thải trừ trong phân qua đường mật.

Thuốc có thời gian bán thải khoảng 2 tuần, chủ yếu là do được tái hấp thu qua chu kỳ gan ruột. Cholestyramin hoặc than hoạt tính có thể làm gián đoạn chu kỳ gan ruột và do đó có thể đẩy nhanh tốc độ đào thải thuốc.

Cách dùng Thuốc Arastad 20mg

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống, không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

Liều dùng

Người lớn

• Khởi đầu với liều tấn công 5 viên/lần/ngày trong 3 ngày.  

• Liều duy trì: 1/2 – 1 viên/lần/ngày (viêm khớp dạng thấp), 1 viên/lần/ngày (viêm khớp vảy nến). Hiệu quả điều trị thường xuất hiện sau 4 – 6 tuần điều trị và có thể cải thiện hơn nữa sau 6 tháng điều trị.

Bệnh nhân suy gan

Dùng liều 1/2 viên/ngày.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Đã có báo cáo về ngộ độc mạn tính ở bệnh nhân dùng leflunomide liều hàng ngày gấp 5 lần liều khuyến cáo hàng ngày và báo cáo về quá liều cấp tính ở người lớn và trẻ em. Không có tác dụng không mong muốn nào được báo cáo trong phần lớn những trường hợp quá liều. 

Phản ứng không mong muốn thường xuyên nhất được nhận thấy là tiêu chảy, đau bụng, giảm bạch cầu, thiếu máu và các chỉ số xét nghiệm enzyme gan cao.

Xử trí

Trong trường hợp quá liều hay ngộ độc đáng kể, khuyến cáo dùng cholestyramin hoặc than hoạt tính để làm tăng tốc độ loại trừ leflunomide.

Chất chuyển hóa chính của leflunomide là M1 không được thẩm tách.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Arastad 20, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR >1/100

Cao huyết áp, rối loạn tiêu hoá (tiêu chảy), sụt cân, nhức đầu, chóng mặt, buồn nôn, nôn, loét miệng, giảm bạch cầu, suy nhược, dị cảm, rối loạn khớp và viêm màng hoạt dịch, nhiễm trùng đường hô hấp trên, rụng tóc, chàm và khô da, phản ứng quá mẫn (hội chứng Stevens – Johnson, hồng ban đa dạng, hoại tử biểu bì nhiễm độc hoặc viêm mạch).

Độc gan, đôi khi có thể dẫn đến tử vong. Viêm tụy, bệnh phổi mô kẽ và nhiễm trùng nặng, bao gồm nhiễm trùng huyết gây tử vong. Suy thận.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Lưu ý

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Arastad 20 chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Bệnh nhân suy gan.
• Phụ nữ đang có thai hoặc có khả năng mang thai.

Thận trọng khi sử dụng

Leflunomide không khuyến cáo dùng cho những bệnh nhân suy giảm miễn dịch nghiêm trọng, loạn sản tủy xương, hay nhiễm trùng nặng không kiểm soát, bệnh nhân suy gan nặng hoặc có bằng chứng nhiễm virus viêm gan B hoặc C.

Nếu bệnh nhân đang dùng leflunomide xảy ra hội chứng Stevens – Johnson, nên ngừng điều trị và tiến hành loại trừ thuốc.

Nguy cơ bệnh ác tính, đặc biệt là những rối loạn tăng sinh tế bào lympho và tăng lên khi dùng một số thuốc ức chế miễn dịch. 

Khả năng gây tác dụng phụ hay tương tác thuốc vẫn có thể tiếp tục xảy ra mặc dù bệnh nhân đã ngưng dùng leflunomide.

Bệnh phổi mô kẽ là một sự rối loạn có khả năng gây tử vong, có thể xuất hiện cấp tính bất kỳ lúc nào trong suốt thời gian điều trị bằng leflunomide.

Leflunomide nên được dùng thận trọng ở những bệnh nhân suy thận.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Cần chú ý tới đáp ứng của cơ thể với thuốc trước khi lái xe hay vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai 

Chưa có các nghiên cứu đầy đủ việc sử dụng leflunomide cho phụ nữ mang thai. Tuy nhiên, qua những nghiên cứu in vivo cho thấy leflunomide có thể làm tăng nguy cơ gây chết thai hoặc quái thai khi dùng cho phụ nữ mang thai. Phụ nữ có khả năng mang thai không được bắt đầu điều trị bằng leflunomide cho tới khi chắc chắn không có thai và phải sử dụng biện pháp tránh thai đáng tin cậy. Trước khi điều trị bằng leflunomide, bệnh nhân phải được tư vấn đầy đủ về khả năng gây rủi ro nghiêm trọng cho thai nhi. Cần tránh có thai trong suốt thời gian dùng leflunomide hoặc trước khi hoàn tất quy trình loại trừ leflunomide sau điều trị.

Thời kỳ cho con bú

Chưa biết leflunomide có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Do nhiều thuốc được bài tiết vào sữa mẹ, nên cần quyết định có tiếp tục cho bú hay bắt đầu điều trị với leflunomide sau khi cân nhắc tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

Tương tác thuốc

Thuốc ức chế cytochrome P450 (CYP) isoenzyme 2C9, có thể làm thay đổi dược động học của các thuốc được chuyển hóa bởi isoenzyme này (NSAID).

Sử dụng đồng thời leflunomide với các thuốc độc gan sẽ dẫn đến sự gia tăng tác dụng không mong muốn trên gan. Nồng độ enzyme gan trong huyết thanh tăng thường gặp ở những bệnh nhân sử dụng đồng thời leflunomide với methotrexat.

Tăng tỷ số chuẩn hóa quốc tế (INR) hiếm gặp ở những bệnh nhân sử dụng leflunomide đồng thời với warfarin.

Sử dụng cholestyramin hoặc than hoạt tính ở những bệnh nhân được điều trị bằng leflunomide làm giảm nồng độ leflunomide trong huyết tương và nhanh chóng thải trừ

Làm tăng nồng độ enzyme gan trong huyết thanh thường gặp ở những bệnh nhân dùng đồng thời leflunomide và methotrexat.

Leflunomide ức chế CYP2C9 và cũng ảnh hưởng đến khả năng gắn kết protein huyết tương của vài NSAID.

Rifampin làm tăng nồng độ leflunomide trong huyết tương.

Không nên dùng vaccine virus sống cho bệnh nhân sử dụng leflunomide.

Bảo quản

Bảo quản trong bao bì kín, nhiệt độ phòng (dưới 30°C), tránh ánh sáng