Rivacryst 20mg Rivaroxaban – Dự phòng đột quỵ, huyết khối tĩnh mạch

Thành phần

• Rivaroxaban 20 mg trong mỗi viên nén bao phim.

Chỉ định

• Dự phòng đột quỵ và thuyên tắc hệ thống ở bệnh nhân rung nhĩ không do van có yếu tố nguy cơ.
• Điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu (DVT) và thuyên tắc phổi (PE) và phòng ngừa tái phát DVT/PE.
• Dự phòng huyết khối tĩnh mạch sau phẫu thuật thay khớp háng/ gối (dùng hàm lượng phù hợp theo phác đồ, thông tin để tham khảo).
• Bệnh mạch vành ổn định/ bệnh động mạch ngoại biên: dùng liều thấp 2,5 mg x 2 lần/ngày phối hợp aspirin .

Công dụng

• Giảm nguy cơ hình thành và lan rộng cục máu đông trong tĩnh mạch, phổi và hệ tuần hoàn.
• Giảm nguy cơ đột quỵ do huyết khối ở bệnh nhân rung nhĩ không do van.

Liều dùng – Cách dùng

• Quan trọng: Uống cùng bữa ăn đối với liều 15 mg và 20 mg để tăng sinh khả dụng. Nuốt nguyên viên với nước; nếu khó nuốt có thể nghiền và trộn với táo nghiền/ nước ngay trước khi dùng theo hướng dẫn chuyên môn.

Hiệu chỉnh liều theo chức năng thận

• Rung nhĩ không do van: ClCr 15–49 ml/phút: 15 mg x 1 lần/ngày. Tránh dùng nếu ClCr < 15 ml/phút.
• DVT/PE: Thận trọng khi ClCr 15–29 ml/phút; tránh dùng nếu < 15 ml/phút. Đánh giá lợi ích – nguy cơ kỹ lưỡng.

Quên liều

• Liều 1 lần/ngày: Dùng ngay khi nhớ ra trong ngày, sau đó tiếp tục liều kế tiếp vào ngày hôm sau như bình thường; không dùng gấp đôi liều.
• Liều 2 lần/ngày (giai đoạn 15 mg x 2 lần/ngày): Dùng ngay để đảm bảo tổng liều hàng ngày 30 mg; có thể dùng 2 viên 15 mg cùng lúc nếu cần, rồi tiếp tục lịch dùng bình thường hôm sau.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với rivaroxaban hoặc bất kỳ tá dược nào.
• Chảy máu đang tiến triển/ có nguy cơ cao (xuất huyết nội sọ, vết loét hoạt động…).
• Bệnh gan kèm rối loạn đông máu và nguy cơ chảy máu đáng kể.
• Phụ nữ mang thai và cho con bú: nhìn chung không khuyến cáo do dữ liệu hạn chế và nguy cơ chảy máu.
• Dùng đồng thời với thuốc ức chế mạnh CYP3A4 và P‑gp (ketoconazole, itraconazole, posaconazole, voriconazole; ritonavir, cobicistat…).

Tác dụng không mong muốn

• Thường gặp: Chảy máu (mũi, nướu, tiết niệu, tiêu hóa nhẹ), thiếu máu, chóng mặt, đau đầu, buồn nôn.
• Ít gặp/ nghiêm trọng: Xuất huyết tiêu hóa nặng, xuất huyết nội sọ (hiếm), tăng men gan, phản ứng quá mẫn.

Thận trọng

• Nguy cơ chảy máu: Đánh giá HAS‑BLED/ các yếu tố (tuổi cao, suy thận/gan, tiền sử xuất huyết, dùng đồng thời NSAID, kháng tiểu cầu, rượu…).
• Thủ thuật/ phẫu thuật: Ngừng trước thủ thuật ít nhất 24 giờ (nguy cơ thấp) hoặc 48 giờ (nguy cơ cao) nếu có thể; nối lại khi cầm máu ổn.
• Van tim cơ học/ hẹp hai lá mức độ vừa‑nặng: Không dùng cho các tình huống này (không phải rung nhĩ không do van).
• Cân nặng cực đoan (<50 kg hoặc >120 kg): Cân nhắc theo dõi lâm sàng chặt chẽ; tham khảo hướng dẫn chuyên khoa.
• Ngừng thuốc sớm: Nguy cơ huyết khối bùng phát; chỉ ngừng khi có chỉ định.

Tương tác thuốc quan trọng

• Ức chế mạnh CYP3A4/P‑gp: tăng nồng độ rivaroxaban → tăng chảy máu (azole chống nấm, ức chế protease HIV); tránh phối hợp.
• Cảm ứng mạnh CYP3A4/P‑gp: rifampicin, carbamazepin, phenytoin, phenobarbital, St. John’s wort → giảm tác dụng; không khuyến cáo.
• Thuốc kháng tiểu cầu/ NSAID/ SSRI, SNRI: tăng nguy cơ chảy máu → cân nhắc theo dõi sát hoặc thay thế.
• Thuốc khác ảnh hưởng đông máu: tránh dùng đồng thời với heparin/ warfarin (trừ khi chuyển đổi phác đồ theo hướng dẫn).

Dược lực học

• Rivaroxaban ức chế trực tiếp, chọn lọc yếu tố Xa (cả dạng tự do và trong phức hệ prothrombinase), từ đó ngăn chuyển prothrombin thành thrombin. Kết quả là giảm hình thành fibrin và ức chế sự phát triển của huyết khối. Thuốc không tác động trực tiếp lên tiểu cầu nhưng gián tiếp giảm hoạt hóa tiểu cầu qua giảm thrombin. Không yêu cầu theo dõi thường quy bằng INR.

Dược động học

• Hấp thu: Liều 15 mg và 20 mg có sinh khả dụng cao hơn khi dùng cùng thức ăn. Tmax 2–4 giờ.
• Phân bố: Gắn protein huyết tương ~92–95%.
• Chuyển hóa/ thải trừ: Khoảng 2/3 chuyển hóa qua gan (CYP3A4/5, CYP2J2; cơ chế không CYP); 1/3 thải trừ không đổi qua thận. t_1/2 5–13 giờ tùy tuổi.

Hướng dẫn bảo quản

• Bảo quản nơi khô, dưới 30 °C, tránh ẩm và ánh sáng.
• Giữ trong bao bì gốc đến khi sử dụng.
• Để xa tầm tay trẻ em.

Quá liều và xử trí

• Triệu chứng chủ yếu là chảy máu. Rivaroxaban có gắn protein cao nên không loại bỏ hiệu quả bằng thẩm tách.
• Xử trí: ngừng thuốc, điều trị hỗ trợ; cân nhắc dùng than hoạt nếu uống gần đây; sử dụng andexanet alfa (nếu sẵn có) hoặc prothrombin phức hợp đậm đặc (PCC) theo phác đồ cấp cứu; kiểm soát vị trí chảy máu.

Đối tượng đặc biệt

• Người cao tuổi: Nguy cơ chảy máu cao hơn; đánh giá chức năng thận định kỳ.
• Thai kỳ/ cho con bú: Không khuyến cáo; cân nhắc phương án khác an toàn hơn theo chuyên khoa sản.
• Suy gan: Tránh dùng ở bệnh gan kèm rối loạn đông máu.
• Suy thận: Điều chỉnh liều như mục hiệu chỉnh; theo dõi dấu hiệu chảy máu.

Chuyển đổi giữa các thuốc kháng đông

• Từ warfarin sang rivaroxaban: Ngưng warfarin và bắt đầu rivaroxaban khi INR ≤ 3,0 (theo một số hướng dẫn ≤ 2,5), theo dõi lâm sàng.
• Từ rivaroxaban sang warfarin: Dùng đồng thời đến khi INR mục tiêu; đo INR ngay trước liều kế tiếp của rivaroxaban để tránh ảnh hưởng giả tăng.
• Heparin/ LMWH: Bắt đầu rivaroxaban tại thời điểm liều heparin/LMWH kế tiếp dự kiến; khi chuyển ngược lại, cho liều đầu heparin/LMWH vào lúc liều rivaroxaban kế tiếp bị bỏ qua.