Thuốc Trionstrep 150mg Bluepharma điều trị tăng huyết áp (2 vỉ x 14 viên)

Thành phần của Thuốc Trionstrep 150mg

Công dụng của Thuốc Trionstrep 150mg

Chỉ định

Ðiều trị tăng huyết áp nguyên phát. 

Điều trị bệnh thận ở các bệnh nhân đái tháo đường type 2 có tăng huyết áp với vai trò là một phần của chế độ thuốc chống tăng huyết áp.

Dược lực học

Nhóm dược lý trị liệu: Nhóm chất đối kháng thụ thể angiotensin II. 

Mã ATC: C09C A04 .

Cơ chế hoạt động

Irbesartan là một thuốc đối kháng chọn lọc trên thụ thể angiotensin-II (AT1) dùng đường uống. Thuốc ức chế toàn bộ hoạt động của angiotensin-II qua trung gian thụ thể AT1 bất kể nguồn gốc hoặc đường tổng hợp của angiotensin-II. Đối kháng chọn lọc thụ thể angiotensin-II (AT1) làm tăng nồng độ renin huyết tương và nồng độ angiotensin-II, đồng thời làm giảm nồng độ aldosteron huyết tương. Irbesartan đơn trị ở các liều khuyến cáo không làm ảnh hưởng đến nồng độ kali trong huyết tương. Irbesartan không ức chế men chuyển (kininase-II), là men tạo ra angiotensin-II và cũng không tác động lên sự thoái biến của brandykinin thành chất chuyển hóa không có hoạt tính. Irbesartan không cần phải chuyển hoá thành các chất chuyển hoá để có tác động này.

Dược động học

Sau khi uống, irbesartan được hấp thu tốt: Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 60 – 80%. Uống thuốc trong khi ăn không ảnh hưởng đáng kể đến sinh khả dụng của irbesartan. Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương là 96%, và gắn kết không đáng kể với các thành phần của tế bào máu. Thể tích phân bố là 53 – 93l. Sau khi uống hay tiêm tĩnh mạch irbesartan đánh đấu 14C, 80 – 85% hoạt tính phóng xạ trong huyết tương là của irbesartan dang không thay đổi. Irbesartan được chuyển hoá tại gan qua liên hợp glucuronid và oxy hoá. Chất chuyển hoá trong tuần hoàn chính là irbesartan glucuronid (xấp xỉ 6%). Irbesartan bị oxy hoá chủ yếu bởi men cytochrom P450 2C9, iso-enzym CYP3A4 có tác động không đáng kể. 

Irbesartan cho dược động học tuyến tính và tỷ lệ trên khoảng liều từ 10 – 600mg. Ở liều trên 600mg (gấp đôi liều khuyến cáo tối đa), sự tăng cân xứng của sự hấp thu theo đường uống giảm đi, cơ chế của hiện tượng nay chưa rõ. Nồng độ đỉnh của thuốc trên huyết tương đạt được trong 1,5 – 2 giờ sau khi uống thuốc. Độ thanh thải toàn thân và độ thanh thải thận tương ứng là 157 – 176 và 3 – 3,5ml/phút. Thời gian bán thải cuối là 11 – 15 giờ. Nồng độ của thuốc ở trạng thái ổn định trong huyết tương đạt được sau 3 ngày kể từ khi bắt đầu chế độ liều một lần/ngày.

Tích lũy giới hạn của irbesartan (< 20%) trên huyết tương tuỳ thuộc vào liều được lặp lại một lần mỗi ngày. Nồng độ của thuốc trên huyết tương hơi cao ở các bệnh nhân nữ bị tăng áp. Tuy nhiên, không có sự khác biệt về thời gian bán hủy và tỷ lệ tích lũy của thuốc. Do đó, không cần thiết phải điều chỉnh liều ở các bệnh nhân nữ. Diện tích đưới đường cong và Cmax của irbesartan đôi khi cũng cao hơn ở những người già (≥ 65 tuổi) so với người trẻ tuổi (18 – 40 tuổi). Tuy nhiên thời gian bán hủy cuối cùng không bị ảnh hưởng rõ rệt, do đó không cần thiết phải điều chỉnh liều ở người già. 

Irbesartan và các chất chuyển hoá của nó được thải trừ qua cả hai đường mật và thận. Sau khi uống hay tiêm tĩnh mạch irbesartan có đánh đấu 14C, có khoảng 20% hoạt tính phóng xạ được hồi phục trong nước tiểu và phần còn lại trong phân. Dưới 2% liều được bài tiết vào nước tiểu dưới dạng không biến đổi.

Suy thận 

Ở các bệnh nhân suy thận hoặc đang bị thẩm tách máu, các thông số dược động học của thuốc không thay đổi đáng kể. Irbesartan không bị loại bỏ khi thẩm tách máu. 

Suy gan 

Ở các bệnh nhân bị xơ gan nhẹ đến trung bình, các thông số dược động học của thuốc không bị thay đổi đáng kể. Chưa có nghiên cứu nào được tiến hành trên các bệnh nhân suy gan nặng.

Cách dùng Thuốc Trionstrep 150mg

Cách dùng

Uống thuốc cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Liều dùng

Điều trị tăng huyết áp

Liều khởi đầu và duy trì thường được khuyến cáo là 150mg x 1 lần/ngày. 

Irbesartan ở liều 150mg x 1 lần/ngày thường kiểm soát huyết áp trong 24 giờ tốt hơn liều 75mg.Tuy nhiên, nên khởi đầu điều trị với liều 75mg, nhất là đối với bệnh nhân đang chạy thận nhân tạo và những bệnh nhân trên 75 tuổi. Những bệnh nhân mà huyết áp không kiểm soát được ở liều 150mg x 1 lần/ngày, thì có thể tăng liều lên 300mg, hoặc dùng kết hợp thêm với thuốc điều trị cao huyết áp khác. Đặc biệt khi kết hợp với thuốc lợi tiểu như hydrochlorothiazid thấy làm tăng tác dụng của irbesartan 

Điều trị bệnh thận ở các bệnh nhân đái tháo đường type 2 có tăng huyết áp

Liều khởi đầu: 150mg x 1 lần/ngày và điều chỉnh đến liều duy trì: 300mg x 1 lần/ngày. 

Bệnh nhân suy thận

Không cần điều chỉnh liều ở các bệnh nhân bị suy chức năng thận. Nên dùng liều khởi đầu thấp (75mg) đối với những bệnh nhân đang bị thẩm tách máu. 

Bệnh nhân suy gan

Không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân suy gan nhẹ và trung bình. Chưa có kinh nghiệm lâm sàng đối với bệnh nhân bị suy gan nặng, 

Người cao tuổi

Mặc dù nên điều trị với liều khởi đầu là 75mg ở các bệnh nhân trên 75 tuổi, thông thường cũng không cần thiết điều chỉnh liều đối với người cao tuổi. 

Trẻ em

Irbesartan không được khuyến cáo sử dụng ở trẻ và trẻ vị thành niên do dữ liệu về tính hiệu quả và an toàn của irbesartan không đầy đủ.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng

Hạ huyết áp, tim đập nhanh.

Xử trí

Gây nôn hoặc rửa dạ dày, có thể dùng than hoạt tính. Thẩm tách máu không có hiệu quả.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Trionstrep 150mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Thần kinh: Chóng mặt, chóng mặt tư thế.

• Tiêu hoá: Buồn nôn, nôn.

• Cơ xương và mô liên kết: Đau cơ xương.

• Tim mạch: Hạ huyết áp tư thế.

• Toàn thân: Mệt mỏi.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Tim mạch: Nhịp tim nhanh, chứng đỏ bừng.

• Hô hấp, ngực, trung thất: Ho, đau ngực.

• Tiêu hoá: Tiêu chảy, khó tiêu, ợ nóng.

• Vú và hệ thống sinh sản: Loạn giới tính.

Không rõ tần suất

• Thần kinh: Đau đầu. 

• Tai và tiền đình: Ù tai. 

• Dạ dày ruột: Loạn vị giác. 

• Thận và tiết niệu: Suy chức năng thận bao gồm cả hư thận ở các bệnh nhân có nguy cơ. 

• Da và mô đưới da: Viêm mạch tách bạch cầu.

• Cơ xương và mô liên kết: Đau khớp, đau cơ (trong một số trường hợp có tăng nồng độ creatine kinase huyết tương), co cứng cơ. 

• Trao đổi chất và dinh dưỡng: Tăng kali huyết. 

• Miễn dịch: Các phản ứng mẫn cảm như phù nề mạch máu, ban, mày đay. 

• Gan mật: Viêm gan, chức năng, gan không bình thường. 

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Lưu ý

Chống chỉ định

Thuốc Trionstrep không dùng trong các trường hợp sau:

• Dị ứng với các thành phần của thuốc. 

• Phụ nữ có thai (toàn bộ thai kỳ).

• Phụ nữ đang cho con bú.

Thận trọng khi sử dụng

Giảm thể tích nội mạch

Triệu chứng hạ huyết, đặc biệt sau liều đầu tiên, có thể xảy ra ở những bệnh nhân bị giảm thể tích hoặc giảm natri do dùng biện pháp lợi tiểu mạnh, ăn kiêng hạn chế muối, tiêu chảy hoặc nôn mửa. Những trường hợp như vậy cần điều chỉnh trước khi bắt đầu trị liệu với irbesartan.

Tăng huyết áp do động mạch thận

Có nguy cơ gia tăng tụt huyết áp nặng và suy thận khi bệnh nhân bị hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch của một thận chức năng được điều trị với các thuốc có tác động lên hệ thống renin-angiotensin-aldosteron. Điều này chưa được thấy đối với irbesartan nhưng một tác dụng tương tự đã được thấy đối với kháng thụ thể angiotensin II. 

Suy thận và ghép thận

Khi dùng irbesartan cho bệnh nhân suy thận, cần giám sát định kỳ nồng độ kali, creatinin trong huyết thanh. Chưa có kinh nghiệm nào liên quan đến việc dùng irbesartan cho những bệnh nhân mới ghép thận. 

Những bệnh nhân cao huyết áp với đái tháo đường type 2 và bệnh thận

lrbesartan có tác dụng ở cả bệnh nhân bị bệnh tim mạch và bệnh thận nhưng không giống nhau giữa các nhóm, trong một phân tích được tiến hành nghiên cứu ở bệnh nhân bị bệnh thận tiến triển. Đặc biệt, phụ nữ và người da màu dường như ít có hiệu quả. 

Tăng kali huyết

Khi dùng với các thuốc khác có tác dụng lên hệ thống renin-angiotensin-aldosteron, tăng kali huyết có thể xuất hiện trong khi điều trị cùng với irbesartan, nhất là những người đang bị suy thận, tiểu protein do tiểu đường hoặc suy tim. Cần theo dõi đầy đủ nồng độ kali trong huyết thanh ở những bệnh nhân được khuyến cáo có nguy cơ.

Lithi

Không được khuyến cáo dùng kết hợp với irbesartan. 

Chứng hẹp van 2 lá và hẹp van động mạch chủ, bệnh cơ tim tắc nghẽn phì đại

Cũng như các thuốc gây giãn mạch, đặc biệt thận trọng đối với những bệnh nhân bị chứng hẹp van 2 lá hoặc hẹp van động mạch chủ, hoặc bị bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn. 

Tăng aldosteron nguyên phát

Các bệnh nhân bị tăng aldosteron nguyên phát thường sẽ không đáp ứng với thuốc chống tăng áp do tác động qua sự ức chế của hệ renin-agiotensin. Do đó, không khuyến cáo dùng irbesartan. 

Thận trọng chung 

Ở các bệnh nhân có chức năng thận và nhịp tim phụ thuộc chủ yếu vào các hoạt động của hệ renin-angiotensin aldosteron (ví dụ: Các bệnh nhân bị suy tim sung huyết nặng hoặc đang bị bệnh thận, bao gồm cả hẹp động mạch thận), trị liệu với các chất ức chế men chuyển angiotensin hoặc kháng thụ thể angiotensin-II mà có ảnh hưởng đến hệ thống có liên quan đến giảm huyết áp cấp tính, nitơ huyết, giảm niệu, hoặc suy thận cấp đặc biệt. Cũng như các thuốc chống tăng áp, giảm huyết áp quá mức ở các bệnh nhân bị bệnh tim thiếu máu cục bộ hoặc bệnh tim mạch thiếu máu cục bộ có thể dẫn đến nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ. 

Như đã được thấy đối với các thuốc ức chế men chuyển angiotensin, irbesartan và các kháng angiotensin khác dường như ít có tác dụng đối với hạ áp ở người da đen hơn người da màu khác, có thể là do bề ngoài của thể trạng renin thấp ở người da đen bị tăng áp cao hơn. 

Lactose

Thuốc này có chứa đường lactose. Bệnh nhân có vấn để về di truyền hiếm gặp không dung nạp đường galactose, thiểu lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không được dùng thuốc này.

Trẻ em 

Irbesartan đã được nghiên cứu trên các trẻ em ở độ tuổi 6-16 tuổi, nhưng dữ liệu hiện nay chưa đầy đủ để hỗ trợ cho sử dụng ở trẻ em đến khi có thêm các dữ liệu. 

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Trong khi điều trị có thể xảy ra tác dụng phụ chóng mặt hoặc mệt mỏi vì vậy khi lái xe hoặc vận hành máy cần lưu ý đến các tác dụng phụ này.

Thời kỳ mang thai 

Không khuyến cáo sử dụng AIIRAs (thuốc ức chế thụ thể angiotensin II) trong thời gian đầu thai kỳ. Chống chỉ định dùng các thuốc AIIRAs cho phụ nữ mang thai trong quý thứ 2 và thứ 3 của thai kỳ. Khi được chẩn đoán có thai, cần ngưng AIIRAs ngay và nên bắt đầu dùng trị liệu thay thế. 

Phơi nhiễm với trị liệu AIIRA trong quý thứ 2 và quý thứ 3 của thai kỳ gây độc cho bào thai (giảm chức năng thận, thiểu ối, chậm cốt hoá xương sọ) và gây độc cho trẻ sau khi sinh (suy thận, hạ áp, tăng kali huyết). Nếu đã dùng thuốc trong quý thứ 2 của thai kỳ, cần kiểm tra chụp sọ và chức năng thận bằng siêu âm cho thai nhi. Các trẻ sơ sinh mà mẹ đã dùng AIIRAs nên được theo dõi hạ huyết áp chặt chẽ.

Thời kỳ cho con bú

Do không có sẵn các thông tin về sử dụng thuốc trong khi đang cho con bú, irbesartan không được khuyến cáo và nên có trị liệu thay thế mà dữ liệu về tính an toàn của thuốc dùng cho phụ nữ đang cho con bú đã được thiết lập, nhất là đối với trẻ mới sinh hay trẻ sinh non. 

Tương tác thuốc

Các thuốc chống tăng huyết áp khác và thuốc lợi tiểu 

Các thuốc chống tăng huyết áp khác có thể làm tăng tác dụng hạ áp của irbesartan. Tuy nhiên irbesartan được sử dụng an toàn với các thuốc chống tăng huyết áp khác như các thuốc chẹn beta, các thuốc chẹn calci có tác dụng lâu dài và  thuốc lợi tiểu thiazid. Trị liệu ban đầu với các thuốc lợi tiểu liều cao có thể dẫn đến giảm tích và nguy cơ giảm huyết áp khi bắt đầu trị liệu với irbesartan. 

Các thuốc lợi tiểu và bổ sung kali

Dựa trên các kinh nghiệm sử dụng thuốc tác động đến hệ renin-angiotensin, sử dụng đồng thời thuốc lợi tiểu kali, và bổ sung kali, các chất thay thế muối có chứa kali hoặc các thuốc khác có thể làm tăng nồng độ kali trên huyết tương (ví dụ: Heparin) có thể dẫn đến tăng nồng độ kali trên huyết tương, do đó không được khuyến cáo. 

Lithi

Tăng thuận nghịch các nồng độ lithi trên huyết tương và độc tính đã được báo cáo khi sử dụng đồng thời lithi với các thuốc ức chế men chuyển angiotensin bao gồm irbesartan. Do đó dạng kết hợp này không được khuyến cáo sử dụng. Nếu nhất thiết phải kết hợp, khuyến cáo kiểm tra nồng độ lithi trên huyết tương. 

Các thuốc chống viêm không steroid

Khi sử dụng các kháng angiotensin II đồng thời với các thuốc chống viêm không steroid (ví dụ: Các thuốc ức chế COX-2 có chọn lọc, acid acetylsalicylic > 3g/ngày) và NSAIDs không chọn lọc, giảm tác dụng chống tăng áp có thể xuất hiện. 

Cũng như các thuốc ức chế men chuyển angiotensin, khi sử dụng đồng thời kháng angiotensin II và NSAIDs có thể dẫn đến tăng nguy cơ làm cho chức năng thận xấu hơn, có thể bao gồm suy thận cấp, tăng kali trên huyết tương, đặc biệt ở các bệnh nhân yếu thận. Dạng kết hợp này nên được sử dụng thận trọng, đặc biệt ở người cao tuổi. Các bệnh nhân nên được bổ sung đầy đủ nước và xem xét kiểm tra chức năng thận khi bắt đầu trị liệu kết hợp và kiểm tra định kỳ sau đó. 

Tương tác với irbesartan

Dược động học của irbesartan không ảnh hưởng bởi hydrochlorothiazid, irbesartan được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP2C9 và ở một mức độ ít hơn bởi phản ứng glucuronid hoá. Không có tương tác đáng kể nào được thấy ở cả được động học và dược lực học khi irbesartan được sử dụng đồng thời với warfarin, hay thuốc được chuyển hóa bởi men CYP2C9. Ảnh hưởng của các tác nhân gây cảm ứng CYP2C9 như rifampicin trên được động học của irbesartan chưa được đánh giá. Dược động học của digoxin không thay đổi khi sử dụng đồng thời với irbesartan.

Bảo quản

Nơi khô mát, ở nhiệt độ dưới 30°C.