Thuốc Siofor 1000 Berlin Chemie điều trị tiểu đường type 2 (2 vỉ x 15 viên)

Thành phần của Thuốc Siofor 1000

Công dụng của Thuốc Siofor 1000

Chỉ định

Thuốc Siofor 1000 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau: Điều trị đái tháo đường không phụ thuộc insulin (đái tháo đường tuýp 2) ở người trưởng thành và trẻ em trên 10 tuổi. Siofor 1000 là thuốc hạ nồng độ đường huyết ở bệnh nhân bị tiểu đường (tiểu đường tuýp 2, ở những bệnh nhân béo phì mà đường huyết không được kiểm soát đầy đủ chỉ bằng chế độ ăn kiêng và luyện tập.

Dược lực học

Metformin là thuốc chống đái tháo đường nhóm biguanid, có tác dụng hạ đường huyết cả trước và sau khi ăn. Metformin không kích thích giải phóng insulin và do đó không có tác dụng hạ đường huyết ở người không đái tháo đường.

Metformin có thể tác dụng theo 3 cơ chế sau:

• Giảm sản xuất glucose tại gan bằng cách ức chế tổng hợp glucose và phân huỷ glycogen.

• Tại cơ, bằng cách tăng tính nhạy cảm với insulin, cải thiện hấp thu và sử dụng glucose ở ngoại biên.

• Giảm hấp thu glucose ở ruột.

Metformin kích thích tổng hợp glycogen trong tế bào bằng cách tác dụng lên enzyme glycogensynthase. Metformin làm tăng khả năng vận chuyển của tất cả các chất vận chuyển glucose qua màng (GLUT).

Ở người, ngoài tác dụng trên đường huyết, metformin còn có tác dụng trên chuyển hoá lipid. Điều này đã được chứng minh tại liều điều trị trong các nghiên cứu lâm sàng dài hạn, trung hạn có kiểm soát, metformin làm giảm tổng lượng cholesterol, LDL cholesterol và triglyceride.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống metformin hydrochloride, T_max đạt được trong vòng 2,5 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối của metformin hydrochloride 500mg hoặc 850mg xấp xỉ 50 – 60% ở người khoẻ mạnh. Sau khi uống, một phần nhỏ không hấp thu được thải trừ qua phân là 20 – 30%.

Sau khi uống sự hấp thu của metformin hydrochloride là bão hoà và không hoàn toàn. Dự đoán dược động học hấp thu của metformin là không tuyến tính.

Tại liều điều trị thông thường và liệu trình dùng thuốc, nồng độ thuốc ở trạng thái ổn định đạt được trong vòng từ 24 – 48 giờ và nhìn chung dưới 1µg/ml. Trong các nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát, nồng độ tối đa metformin trong huyết tương (C_max) không vượt quá 4µg/ml, thậm chí khi dùng liều cao nhất.

Thức ăn làm giảm phạm vi và làm chậm hấp thu metformin. Sau khi uống 1 viên metformin 850mg, nồng độ đỉnh trong huyết tương giảm 40% và AUC giảm 25% và thời gian đạt được nồng độ đỉnh kéo dài hơn 35 phút. Liên quan lâm sàng của việc giảm này chưa được biết.

Phân bố

Liên kết với protein huyết tương không đáng kể. Một phần metformin phân bố vào hồng cầu. Nồng độ đỉnh trong máu đạt được chậm hơn nồng độ đỉnh trong huyết tương và thời gian dườn như xấp xỉ như nhau. Hồng cầu là nơi phân bố ưu tiên thứ 2. V_d trung bình trong khoảng từ 63 – 276I.

Chuyển hoá

Metformin bài tiết qua nước tiểu ở dạng không đổi. Không tìm thấy chất chuyển hoá ở người.

Thải trừ

Hệ số thanh thải tại thận của metformin > 400ml/phút, điều này cho thấy metformin được thải trừ bởi lọc cầu thận và bài tiết vào ống thận. Sau khi uống thuốc, nửa đời thải trừ biểu kiến cuối cùng xấp xỉ 6,5 giờ.

Khi suy giảm chức năng thận, hệ số thanh thải tại thận giảm tỷ lệ với creatinin và do đó nửa đời thải trừ bị kéo dài, dẫn đến nồng độ metformin trong huyết tương tăng.

Trẻ em

Nghiên cứu đơn liều: Sau khi uống liều đơn 500mg metformin hydrochloride, bệnh nhi có đặc tính dược động học giống như của người lớn.

Nghiên cứu dùng liều nhắc lại: Sau khi dùng liều 500mg metformin hydrochloride nhắc lại 2 lần/ngày x 7 ngày, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương (C_max) và AUC giảm tương ứng khoảng 33% và 40% so với người trưởng thành bị tiểu đường dùng liều 500mg metformin hydrochloride nhắc lại 2 lần/ngày x 14 ngày. Vì liều lượng được điều chỉnh theo từng bệnh nhân phụ thuộc vào mức độ kiểm soát đường huyết, tuy nhiên, dữ liệu lâm sàng liên quan còn hạn chế.

Cách dùng Thuốc Siofor 1000

Cách dùng

Dùng đường uống. Nuốt toàn bộ viên thuốc trong bữa ăn hoặc sau khi ăn với một lượng nước vừa đủ (thường là 1 cốc nước 200ml). Khi uống 2 hoặc hơn 2 viên thuốc, phải uống thành nhiều lần trong ngày, ví dụ 1 viên thuốc sau bữa ăn sáng hoặc sau bữa tối.

Liều dùng

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Quá liều Siofor 1000 không gây hạ đường huyết nhưng gây ra nguy cơ nhiễm acid lactic. Dấu hiệu của nhiễm acid lactic có thể giống với các tác dụng không mong muốn của metformin hydrochloride trên đường tiêu hoá như: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng. Đau cơ toàn thân, chuột rút, thở gấp và bất tỉnh thoáng qua kèm theo hôn mê có thể xuất hiện trong vòng vài giờ và ngay lập tức phải điều trị cấp cứu tại bệnh viện..

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Siofor 1000, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR >1/100

• Rối loạn dạ dày ruột: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, chán ăn.

• Rối loạn hệ thần kinh: Thay đổi vị giác.

Rất hiếm, ADR < 1/10.000

• Rối loạn chuyển hoá và dinh dưỡng: Rối loạn chuyển hoá nghiêm trọng do nhiễm acid lactic. Nôn mửa, đau bụng mà có thể đi kèm với đau cơ và chuột rút hoặc mệt mỏi toàn thân có thể là dấu hiệu của nhiễm acid lactic. Giảm hấp thu vitamin B12 và giảm nồng độ trong huyết tương ở người điều trị dài ngày bằng metformin. Điều này cũng được coi là nguyên nhân có thể xảy ra ở những bệnh nhân thiếu máu hồng cầu to.

• Rối loạn da và mô dưới da: Phản ứng da như đỏ da, ngứa, mày đay.

• Rối loạn gan mật: Bất thường xét nghiệm chức năng gan hoặc viêm gan, có thể hồi phục sau khi ngừng dùng Siofor 1.000.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Lưu ý

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Siofor 1000 chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Mẫn cảm với metformin hydrochlorid hay bất kỳ thành phần nào của thuốc.

• Nhiễm ceton-acid do đái tháo đường hoặc giá trị đường huyết cao đe dọa tính mạng nhu đái tháo đường tiền hôn mê.

• Suy giảm hoặc rối loạn chức năng thận.

• Các tình trạng cấp tính có thể dẫn đến suy giảm chức năng thận như là: Mất nước do nôn mửa hoặc tiêu chảy kéo dài, nhiễm trùng nặng, suy tuần hoàn (shock).

• Đang tiêm các chất cản quang có chứa iod vào mạch máu. Phải ngưng dùng Siofor ít nhất 48 giờ trước khi chiếu chụp và 48 giờ sau chiếu chụp.

• Các bệnh cấp hoặc mãn tính có thể dẫn tới giảm oxy huyết như: Suy tim hoặc rối loạn chức năng phổi, mới bị nhồi máu cơ tim, suy tuần hoàn (shock).

• Suy gan, ngộ độc rượu cấp hoặc nghiện rượu.

• Phụ nữ cho con bú.

Thận trọng khi sử dụng

Thận trọng đặc biệt với Siofor 1000

• Nếu bạn đang bị rối loạn chức năng gan.

• Hãy thông báo cho bác sỹ nếu bạn bị nhiễm virus hoặc vi khuẩn (ví dụ bị cúm, bị nhiễm khuẩn đường hô hấp, nhiễm khuẩn đường tiết niệu).

• Các trường hợp có thể gây suy giảm chức năng thận (ví dụ khi bắt đầu điều trị với một số thuốc điều trị cao huyết áp hoặc điều trị bệnh khớp).

Nguy cơ tích lũy thuốc và do đó gây ra nhiễm acid lactic được xác định chủ yếu bởi chức năng thận, điều này cho biết điều kiện đầu tiên để điều trị với Siofor 1000 là bệnh nhân phải có chức năng thận bình thường.

Đánh giá chức năng thận của bạn bằng cách xác định nồng độ creatinin huyết thanh phải được thực hiện ít nhất 1 lần/năm, thậm chí có thể nhiều hơn. Nếu nồng độ creatinin huyết thanh vượt quá giới hạn trên của mức bình thường thì việc đánh giá chức năng thận phải được tiến hành ít nhất 2 – 4 lần/năm. Phải ghi nhớ rằng, ở những bệnh nhân cao tuổi, chỉ số nồng độ creatinin huyết thanh thì chưa đủ ý nghĩa, cần phải xác định các thông số khác để đánh giá chức năng thận như hệ số thanh thải creatinin, trước khi bắt đầu điều trị.

Dùng các thuốc cản quang chứa iod để tiêm vào mạch máu có nguy cơ gây suy thận. Do đó, phải ngừng dùng Siofor 1000 ít nhất 48 giờ trước khi chiếu chụp và 48 giờ sau chiếu chụp nếu kiểm tra thấy chức năng thận bình thường.

Nếu bạn đang chuẩn bị phẫu thuật có gây mê hoặc gây tê tủy sống, phải ngừng dùng Siofor 1000 2 ngày trước đó và chỉ tiếp tục dùng thuốc 2 ngày sau khi phẫu thuật nếu chức năng thận bình thường.

Trẻ em và thanh thiếu niên: Phải chẩn đoán chính xác là đái tháo đường tuýp 2 trước khi điều trị bằng metformin cho trẻ em và thanh thiếu niên.

Người cao tuổi: Vì người cao tuổi thường bị suy giảm chức năng thận nên liều lượng Siofor 1000 nên được điều chỉnh theo chức năng thận.

Cảnh báo đặc biệt

Trong trường hợp tích lũy thuốc, metformin có thể gây nhiễm acid lactic, nếu không điều trị kịp thời biến chứng có thể gây đe doạ tính mạng (ví dụ: Hôn mê). Ngoài nguyên nhân là do quá liều, nguyên nhân gây nhiễm acid lactic có thể là do không tuân thủ mục chống chỉ định. Do đó, phải tuân thủ tuyệt đối mục chống chỉ định.

Dấu hiệu của nhiễm acid lactic có thể giống với các tác dụng không mong muốn của metformin hydrochloride trên đường tiêu hoá như: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng. Đau cơ toàn thân, chuột rút, thở gấp và bất tỉnh thoáng qua kèm theo hôn mê có thể xuất hiện trong vòng vài giờ và ngay lập tức phải điều trị cấp cứu tại bệnh viện.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Đơn trị liệu bằng Siofor 1000 không gây hạ đường huyết và do đó không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Khi dùng phối hợp các thuốc chống đái tháo đường khác (sulphonyl urê, insulin), khả năng lái xe và vận hành máy móc hoặc làm việc không có thăng bằng có thể giảm do hạ đường huyết. 

Thời kỳ mang thai 

Bệnh nhân đái tháo đường có thai hoặc chuẩn bị có thai không nên dùng Siofor 1000. Trong trường hợp này có thể dùng insulin để duy trì đường huyết tới mức bình thường. Hãy thông báo cho bác sỹ của bạn để họ có thể chuyển sang điều trị insulin cho. 

Thời kỳ cho con bú

Không được dùng thuốc trong thời gian cho con bú. 

Tương tác thuốc

Tăng hiệu quả dẫn tới tăng tác dụng không mong muốn: Một số thuốc điều trị tăng huyết áp (thuốc ức chế ACE), cũng như các thuốc cản quang chứa iod và các thuốc chứa cồn.

Giảm hiệu quả: Các thuốc corticosteroid, một số thuốc điều trị hen phế quản, thuốc lợi tiểu.

Tương tác với thực phẩm

Duy trì chế độ ăn kiêng trong quá trình điều trị bằng Siofor 1000 và chú ý liều lượng carbonhydrat sử dụng hàng ngày. Nếu bạn bị béo phì, bạn cần tiếp tục chế độ ăn ít năng lượng dưới sự giám sát của bác sỹ.

Bạn nên tránh uống rượu hoặc ăn các thức ăn chứa cồn trong quá trình điều trị với Siofor 1000, vì dùng một lượng lớn cồn có nguy cơ gây hạ đường huyết và tác dụng không mong muốn nghiêm trong (nhiễm acid lactic) sẽ xảy ra.

Bảo quản

Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.