Thành phần của Thuốc Postan 500m
Thông tin thành phần |
Hàm lượng |
---|---|
Mefenamic acid |
500mg |
Công dụng của Thuốc Postan 500m
Chỉ định
Thuốc Ponstan 500 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:
- Làm giảm các triệu chứng của viêm khớp dạng thấp (bao gồm bệnh still’s), viêm xương khớp và giảm đau bao gồm đau cơ, đau do chấn thương, đau răng, nhức đầu do nhiều nguyên nhân, đau sau phẫu thuật và thời kỳ hậu sản.
- Làm giảm các triệu chứng trong đau bụng kinh nguyên phát.
- Ðiều trị rong kinh do nguyên nhân rối loạn chức năng và dụng cụ tránh thai (iud) khi đã loại trừ các bệnh lý khung chậu khác.
Dược lực học
Acid mefenamic là tác nhân không steroid có tác dụng kháng viêm, giảm đau và hạ sốt đã được chứng minh trong thí nghiệm trên động vật. Người ta tìm thấy acid mefenamic ức chế tổng hợp prostaglandin và cạnh tranh để liên kết tại vị trí thụ thể prostaglandin trên mô hình động vật.
Cơ chế tác dụng
Acid mefenamic có tác dụng hạ nhiệt, giảm đau, kháng viêm, chủ yếu là do ức chế sự tổng hợp prostaglandin. Giống như những thuốc kháng viêm không steroid khác, acid mefenamic ức chế sự tổng hợp prostaglandin trong mô cơ thể bằng cách ức chế men cyclooxygenase, một men xúc tác sự tạo thành các chất tiền prostaglandin (endoperoxide) từ acid arachidonic.
Khác với các chất kháng viêm không steroid khác, muối fenamate trong acid mefenamic cạnh tranh với prostaglandin khi gắn kết với các thụ thể của prostaglandin, vì vậy chế ngự mạnh mẽ các prostaglandin đã được tạo thành.
Dược động học
Hấp thu
Acid mefenamic được hấp thu nhanh tại đường tiêu hóa. Người lớn uống 1 gam thuốc sẽ có nồng độ đỉnh trong huyết tương là 10 kg/ml, đạt được sau 1 đến 4 giờ, với thời gian bán thải là 2 giờ. Nồng độ trong huyết tương tăng tỷ lệ với liều, không có tích lũy thuốc sau khi dùng nhiều liều. Uống 1 gam acid mefenamic/lần với 4 lần/ngày sẽ cho nồng độ đỉnh trong máu là 20 ng/ml, đạt được vào ngày thứ hai sau khi dùng thuốc.
Phân bố
Acid mefenamic liên kết mạnh với protein huyết tương.
Chuyển hóa
Acid mefenamic chuyển hóa chủ yếu thông qua cytochrome P450 CYP2C9 tại gan. Những bệnh nhân đã biết hoặc nghi ngờ kém chuyển hóa qua CYP2C9 dựa trên kinh nghiệm hoặc tiền sử trước đây với các cơ chất của CYP2C9 khác cần thận trọng khi dùng acid mefenamic vì chúng sẽ có nồng độ trong huyết tương cao bất thường do độ thanh thải chuyển hóa giảm.
Thải trừ
Sau khi uống liều đơn, khoảng 52 – 67% liều dùng được phát hiện trong nước tiểu ở dạng không đổi hoặc 1 trong 2 dạng chuyển hóa của nó. Định lượng phân trong 3 ngày, thấy có 20 – 25% của liều dùng được thải qua phân, chủ yếu ở dạng chuyển hóa II không liên hợp. Nồng độ trong huyết tương của acid mefenamic không gắn với protein huyết tương giảm dần với thời gian bán thải vào khoảng 2 giờ.
Cách dùng Thuốc Postan 500m
Cách dùng
Thuốc Ponstan được dùng đường uống, dùng cùng với thức ăn nếu như bị kích ứng đường tiêu hóa.
Liều dùng
Đau nhẹ đến trung bình/viêm khớp dạng thấp/viêm xương khớp ở người lớn và thiếu niên trên 14 tuổi
500 mg x 3 lần/ngày.
Đau bụng kinh
500 mg x 3 lần/ngày, bắt đầu uống khi bị đau bụng kinh và tiếp tục nếu các triệu chứng vẫn tiếp diễn theo chỉ dẫn của bác sỹ.
Rong kinh
500 mg x 3 lần/ngày, bắt đầu uống khi có kinh và các triệu chứng kèm theo, tiếp tục dùng theo chỉ dẫn của bác sĩ.
Người cao tuổi
Đã có báo cáo về trường hợp suy giảm chức năng thận, đôi khi dẫn đến suy thận cấp.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Làm gì khi dùng quá liều?
Nếu gặp biến cố quá liều, cần làm trống dạ dày ngay bằng cách gây nôn hoặc rửa dạ dày, tiếp theo cho dùng than hoạt tính. Cần theo dõi và hỗ trợ cho các chức năng sống. Thẩm tách máu ít có giá trị vì acid mefenamic và các chất chuyển hóa của nó liên kết chặt với protein huyết tương.
Làm gì khi quên 1 liều?
Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.
Tác dụng phụ
Khi sử dụng thuốc Ponstan 500, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).
Máu và hệ bạch huyết
- Mất bạch cầu hạt, thiếu máu bất sản, thiếu máu tán huyết tự miễn*, giảm sản tủy xương, giảm hematocrit, tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu, giảm toàn thể huyết cầu, ban xuất huyết do giảm tiểu cầu, ức chế kết tập tiểu cầu.
Miễn dịch
- Sốc phản vệ.
Dinh dưỡng và chuyển hóa
- Không dung nạp glucose ở bệnh nhân bị tiểu đường, giảm natri huyết, giữ nước.
Tâm thần
- Căng thẳng, trầm cảm.
Thần kinh
- Viêm màng não vô khuẩn, nhìn mờ, co giật, hoa mắt, ngủ gật, đau đầu và mất ngủ.
Mắt
- Kích ứng mắt, mất khả năng phân biệt màu sắc có hồi phục.
Mê đạo và tai
- Đau tai, chóng mặt.
Tim mạch
- Tim đập nhanh, hạ huyết áp, tăng huyết áp, nguy cơ huyết khối tim mạch.
Hô hấp
- Hen, khó thở.
Tiêu hóa
- Đau bụng, tiêu chảy, buồn nôn, nôn, viêm kết tràng, táo bón, viêm ruột – đại tràng, đầy hơi, ợ chua, viêm loét đường tiêu hóa, xuất huyết tiêu hóa, thủng dạ dày – ruột, chứng phân mỡ.
Gan mật
- Vàng da ứ mật, nhiễm độc gan nhẹ, viêm gan, hội chứng gan thận, viêm tụy.
Da và mô dưới da
- Phù mạch, phù thanh quản, hồng ban đa dạng, phù mặt, hội chứng Lyell (hoại tử biểu bì nhiễm độc), ra mồ hôi, ngứa, phát ban, hội chứng Stevens – Johnson, mày đay và viêm da tróc vẩy.
Thận và tiết niệu
- Khó bài niệu, tiểu ra máu, suy thận bao gồm hoại tử nhú và viêm thận kẽ, viêm tiểu cầu thận, hội chứng thận hư.
Toàn thân
- Phù.
Bệnh nhân nhi
- Hạ thân nhiệt.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrine, thở oxygen, dùng kháng histamine, corticoid…).
Lưu ý
Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.
Chống chỉ định
Thuốc Ponstan 500 chống chỉ định trong các trường hợp sau:
-
Người mẫn cảm với acid mefenamic hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
-
Bệnh nhân đã bị các triệu chứng của co thắt phế quản, viêm mũi dị ứng hoặc mày đay do aspirin hoặc các thuốc kháng viêm không steroid khác.
-
Bệnh nhân bị loét tiến triển hoặc viêm mạn tính ở đường tiêu hóa trên hoặc dưới.
-
Bệnh nhân có tiền sử xuất huyết tiêu hóa hoặc thủng dạ dày liên quan tới việc sử dụng nsaids trước đó.
-
Điều trị đau trong phẫu thuật bắc cầu động mạch vành (cabg).
-
Bệnh nhân suy gan hoặc suy thận nặng.
-
Bệnh nhân suy tim nặng.
-
Ba tháng cuối của thai kỳ.
Thận trọng khi sử dụng
Để giảm thiểu các tác dụng không mong muốn, sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất cần thiết để kiểm soát các triệu chứng.
Các thuốc kháng viêm không steroid (nsaids), không phải aspirin, dùng đường toàn thân, có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện biến cố huyết khối tim mạch, bao gồm cả nhồi máu cơ tim và đột quỵ, có thể dẫn đến tử vong. Bác sĩ cần đánh giá định kỳ sự xuất hiện của các biến cố tim mạch, ngay cả khi bệnh nhân không có các triệu chứng tim mạch trước đó. Bệnh nhân cần được cảnh báo về các triệu chứng của biến cố tim mạch nghiêm trọng và cần thăm khám bác sĩ ngay khi xuất hiện các triệu chứng này.
Acid mefenamic có thể làm khởi phát cơn tăng huyết áp mới hoặc làm bệnh tăng huyết áp vốn có nặng thêm, hoặc có thể góp phần làm tăng tỉ lệ biến cố tim mạch. Cần theo dõi huyết áp chặt chẽ khi bắt đầu điều trị với acid mefenamic và tiếp tục theo dõi trong suốt thời gian điều trị.
Acid mefenamic có thể gây giữ nước và phù nề. Do đó, cần theo dõi chặt chẽ với bệnh nhân bị suy tim sung huyết hoặc tăng huyết áp.
Nếu bị tiêu chảy, cần giảm liều hoặc tạm thời ngừng thuốc. Một số bệnh nhân có thể bị tái phát khi dùng thuốc trở lại. Các thuốc nsaid, bao gồm acid mefenamic có thể gây biến cố nghiêm trọng trên đường tiêu hóa bao gồm viêm, chảy máu, loét và thủng dạ dày, ruột non, ruột già và có thể dẫn đến tử vong. Cần ngưng điều trị bằng acid mefenamic cho bệnh nhân bị chảy máu hoặc loét đường tiêu hóa.
Thận trọng với những bệnh nhân có nguy cơ cao bị các biến chứng đường tiêu hóa khi dùng thuốc nsaids là người cao tuổi, bệnh nhân tim mạch, bệnh nhân dùng đồng thời aspirin, corticosteroid, các chất ức chế tái hấp thu serotonine chọn lọc, bệnh nhân sử dụng rượu hoặc bệnh nhân có tiền sử hoặc đang bị bệnh tiêu hóa tiến triển như loét xuất huyết tiêu hóa hay các tình trạng viêm.
Phản ứng nghiêm trọng trên da, trong đó có một số phản ứng dẫn đến tử vong đã được ghi nhận. Cần ngừng ngay điều trị với acid mefenamic khi bắt đầu xuất hiện ban da, tổn thương niêm mạc hoặc bất kỳ dấu hiệu quá mẫn nào khác.
Trong một số trường hợp hiếm gặp, các thuốc nsaids bao gồm acid mefenamic có thể gây viêm thận kẽ, viêm tiểu cầu thận, hoại tử nhú và hội chứng thận hư. Bệnh nhân có nguy cơ cao là người bị suy tim sung huyết, xơ gan, hội chứng thận hư, người bị bệnh thận với triệu chứng rõ ràng, người cao tuổi. Cần giám sát cẩn thận khi cho các bệnh nhân này điều trị với thuốc nsaids.
Acid mefenamic có thể ức chế kết tập tiểu cầu và do đó làm kéo dài thời gian prothrombin những bệnh nhân điều trị bằng warfarin.
Bệnh nhân có dấu hiệu hay triệu chứng gợi ý cho rối loạn chức năng gan hoặc có chỉ số xét nghiệm gan bất thường trước đó cần được đánh giá về khả năng phát triển những phản ứng nghiêm trọng hơn trên gan khi điều trị bằng acid mefenamic.
Bệnh nhân cao tuổi có tần suất gặp các phản ứng phụ với nsaids cao hơn, đặc biệt là thủng và xuất huyết tiêu hóa có thể dẫn tới tử vong.
Trong đau bụng kinh hoặc rong kinh thiếu đáp ứng, cần thông báo tới bác sĩ để xác định nguyên nhân khác.
Bệnh nhân mắc phải những vấn đề di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu hụt lapp lactase hoặc rối loạn hấp thu glucose – galactose không nên sử dụng thuốc này.
Ở bệnh nhân được biết hoặc nghi ngờ kém chuyển hóa CYP2C9 dựa trên tiền sử/phản ứng với các dẫn chất CYP2C9 khác trước đó, nên thận trọng khi dùng acid mefenamic do có thể dẫn tới nồng độ cao bất thường trong huyết tương do giảm khả năng thanh thải chuyển hóa.
Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Chưa có nghiên cứu một cách có hệ thống về ảnh hưởng của acid mefenamic lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Có thể mắc phải các tác dụng không mong muốn như chóng mặt, buồn ngủ, mệt mỏi và rối loạn thị giác sau khi sử dụng NSAIDS. Nếu mắc phải, bệnh nhân không nên lái xe hoặc vận hành máy móc.
Thời kỳ mang thai
Vì chưa có nghiên cứu kiểm soát tốt và đầy đủ cho phụ nữ mang thai nên chỉ dùng thuốc này khi lợi ích mang lại cho mẹ vượt trội so với nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi. Chưa biết acid mefenamic hoặc các chất chuyển hóa của nó có qua nhau thai hay không.
Tuy nhiên, vì tác dụng của các thuốc trong nhóm này (nhóm ức chế tổng hợp prostaglandin) trên hệ tim mạch của thai nhi (ví dụ: Gây đóng sớm ống động mạch), không khuyến cáo dùng acid mefenamic cho phụ nữ mang thai và không nên sử dụng trong khoảng thời gian 3 tháng cuối của thai kỳ. Acid mefenamic ức chế tổng hợp prostaglandin có thể làm kéo dài thời gian mang thai, ảnh hưởng đến chuyển dạ nếu bác sĩ nếu họ quyết định mang thai.
Ức chế tổng hợp prostaglandin có thể gây ảnh hưởng bất lợi cho phụ nữ mang thai. Dữ liệu từ các nghiên cứu dịch tễ cho thấy nguy cơ sảy thai tự phát tăng lên sau khi dùng các thuốc ức chế tổng hợp prostaglandin trong giai đoạn sớm của thai kỳ. Dùng các thuốc ức chế tổng hợp prostaglandin trên động vật cho thấy nguy cơ sảy thai tăng lên ở giai đoạn trước và sau khi phôi làm tổ.
Nếu dùng thuốc trong ba tháng giữa hoặc ba tháng cuối của thai kỳ, các nsaids có thể gây ra rối loạn chức năng thận ở thai nhi dẫn đến giảm thể tích dịch màng ối hoặc thiếu ối những trường hợp nặng. Những tác dụng này có thể xảy ra sớm khi khởi đầu trị liệu và thường có thể đảo ngược được. Phụ nữ mang thai có sử dụng acid mefenamic nên được theo dõi lượng dịch ối một cách chặt chẽ.
Thời kỳ cho con bú
Một lượng nhỏ acid mefenamic có thể có mặt trong sữa và được truyền sang trẻ bú mẹ. Do đó không nên cho phụ nữ cho con bú dùng acid mefenamic.
Tương tác thuốc
Cần tránh sử dụng đồng thời acid mefenamic với các thuốc nsaids tác dụng toàn thân không phải aspirin bao gồm các thuốc ức chế cox – 2. Việc sử dụng đồng thời hai nsaids tác dụng toàn thân có thể làm tăng tần số xảy ra loét và xuất huyết đường tiêu hóa.
Acid mefenamic cản trở tác dụng kháng tiểu cầu của aspirin liều thấp và do đó có thể ảnh hưởng tới việc điều trị dự phòng bằng aspirin cho bệnh tim mạch.
Acid mefenamic đẩy warfarin ra khỏi liên kết với protein huyết tương. Ngoài ra, sử dụng đồng thời acid mefenamic với các thuốc chống đông qua đường uống sẽ làm tăng nguy cơ xuất huyết đường tiêu hóa và xuất huyết không thuộc đường tiêu hóa, do vậy cần được sử dụng thận trọng.
Cần theo dõi thường xuyên thời gian prothrombin khi dùng đồng thời acid mefenamic và các thuốc chống đông đường uống. Theo dõi chỉ số inr (international normalized ratio – chỉ số bình thường hóa quốc tế) ở những bệnh nhân sử dụng thuốc chống đông loại warfarin/coumarin.
Các thuốc nsaids làm giảm hiệu quả của thuốc lợi tiểu và các thuốc điều trị tăng huyết áp khác, kể cả các thuốc ức chế men chuyển, ức chế thụ thể angiotensin ii và thuốc chẹn beta.
Ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận (bệnh nhân mất nước, người cao tuổi bị tổn thương chức năng thận) dùng thuốc ức chế men chuyển hoặc thuốc kháng thụ thể angiotensin ii và/hoặc thuốc lợi tiểu đồng thời với một thuốc ức chế men cyclo – oxygenase có thể tăng gây hại cho chức năng thận, trong đó có thể gây suy thận cấp nhưng thường có hồi phục. Bệnh nhân cần được đánh giá về yêu cầu theo dõi chức năng thận vào lúc bắt đầu điều trị đồng thời và sau từng khoảng thời gian định kỳ sau đó.
Dùng thuốc đồng thời với corticosteroid tăng nguy cơ loét hoặc xuất huyết tiêu hóa.
Acid mefenamic có thể làm tăng nguy cơ nhiễm độc thận với cyclosporine.
Đã có báo cáo về sự thay đổi tác dụng của các thuốc hạ đường huyết dùng theo đường uống khi có sử dụng cùng nsaid. Do đó cần thận trọng khi dùng acid mefenamic cho bệnh nhân đang dùng insulin hoặc các thuốc hạ đường huyết dùng theo đường uống.
Acid mefenamic làm tăng nồng độ lithium trong huyết tương và làm giảm độ thanh thải lithium tại thận. Do đó, khi dùng đồng thời acid mefenamic và lithium, cần theo dõi cẩn thận các dấu hiệu nhiễm độc lithium.
Các thuốc nsaids có thể làm tăng nồng độ methotrexate trong huyết tương, đặc biệt ở bệnh nhân dùng liều cao methotrexate.
Thuốc có thể làm tăng nguy cơ nhiễm độc thận khi dùng đồng thời với tacrolimus.
Dùng đồng thời với chất ức chế tái hấp thu chọn lọc serotonin (ssris) làm tăng nguy cơ xuất huyết tiêu hóa.
Probenecid làm giảm khả năng chuyển hóa và thải trừ nsaids và các chất chuyển hóa.
Sử dụng đồng thời nsaids và zidovudine làm tăng nguy cơ độc tính trong máu. Có bằng chứng cho thấy nguy cơ gia tăng tụ máu ở khớp và các khối tụ máu trên bệnh nhân hiv (+) bị chứng máu khó đông khi sử dụng đồng thời zidovudine và ibuprofen.
Dữ liệu trên động vật cho thấy nsaids có thể làm tăng nguy cơ co giật liên quan với kháng sinh quinolone. Nguy cơ co giật tiến triển có thể tăng ở bệnh nhân sử dụng nsaids và kháng sinh quinolone.
Thuốc làm giảm khả năng thải trừ aminoglycoside và tăng nồng độ trong huyết tương.
Bảo quản
Bảo quản nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
đánh giá nào
Chưa có đánh giá nào.