Thuốc Pharmox 250 Imexpharm điều trị các chứng nhiễm khuẩn (200 viên)

Thành phần của Thuốc Pharmox 250

Công dụng của Thuốc Pharmox 250

Chỉ định

Amoxicillin được chỉ định dùng trong các trường hợp:

• Nhiễm khuẩn ở người lớn và trẻ em.
• Viêm xoang cấp tính do vi khuẩn.
• Viêm tai giữa cấp tính.
• Viêm amidan và viêm họng cấp tính do liên cầu khuẩn.
• Đợt cấp tính của viêm phế quản mạn tính.
• Viêm phổi mắc phải cộng đồng.
• Viêm bàng quang cấp tính.
• Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng trong thai kì.
• Viêm bể thận cấp tính.
• Sốt thương hàn và sốt phó thương hàn.
• Áp xe nha khoa kèm viêm tế bào lan rộng.
• Nhiễm khuẩn khớp giả.
• Điều trị Helicobacter pylori.
• Bệnh Lyme.
• Amoxicillin còn được dùng dự phòng viêm nội tâm mạc.

Dược lực học

Amoxicillin là một kháng sinh diệt khuẩn thuộc nhóm penicillin. Thuốc tác dụng bằng cách gắn vào một hoặc nhiều protein gắn penicillin của vi khuẩn (PBPs) để ức chế sự sinh tổng hợp peptidoglycan là thành phần của thành tế bào vi khuẩn. Cuối cùng, vi khuẩn tự phân hủy và chết. Amoxicillin dễ bị hủy bởi beta-lactamase do các vi khuẩn kháng thuốc tạo ra và do đó phổ kháng khuẩn của amoxicillin dùng đơn độc không bao gồm những vi khuẩn sinh ra các enzym này.

Mối quan hệ dược động học/dược lực học: Thời gian nồng độ kháng sinh duy trì ở mức cao hơn nồng độ ức chế tối thiểu (T > MIC) là thông số chính thể hiện tác dụng của amoxicillin.

Hai cơ chế kháng thuốc chính của amoxicillin là:

• Bất hoạt bởi enzym beta-lactamase.
• Thay đổi PBPs làm giảm ái lực của thuốc kháng sinh với mục tiêu.

Ngoài ra, sự thay đổi tính thấm của vi khuẩn hoặc cơ chế bơm đẩy thuốc ra cũng gây nên hoặc góp phần vào sự đề kháng của vi khuẩn, đặc biệt là ở vi khuẩn Gram âm.

Phổ tác dụng của thuốc:

Mức độ nhạy cảm in vitro của vi sinh vật với amoxicillin

Loài nhạy cảm thông thường

Vi khuẩn gram dương hiếu khí:

• Enterococcus faecalis
• Streptococci tan máu beta (Nhóm A, B, C và G)
• Listeria monocytogenes

Những loài mà sự kháng thuốc mắc phải có thể là vấn đề

Vi khuẩn gram âm hiếu khí:

• Escherichia coll
• Haemophilus influenzae
• Helicobacter pylori
• Proteus mirabilis
• Salmonella typhi
• Salmonella paratyphi
• Pasteurella multocida

Vi khuẩn gram dương hiếu khí:

• Staphylococcus âm tính với coagulase
• Staphylococcus aureus(1)
• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus nhóm viridans

Vi khuẩn gram dương kỵ khí:

• Clostridium spp.

Vi khuẩn gram âm kỵ khí:

• Fusobacterium spp.

Khác:

• Borrelia burgdorferi.

Vi sinh vật vốn đã kháng thuốc

Vi khuẩn gram dương hiếu khí:

• Enterococcus faecium(2)

Vi khuẩn gram âm hiếu khí:

• Acinetobacterspp.
• Enterobacterspp.
• Klebsiella spp.
• Pseudomonas spp.

Vi khuẩn gram âm kỵ khí:

• Bacteroides spp. (nhiều chủng của Bacteroides fragilis kháng thuốc)

Khác:

• Chlamydia spp.
• Mycoplasma spp.
• Legionella spp.

(1) Hầu như tất cả các S. Aureus đều kháng amoxicillin do tiết ra penicillinase. Ngoài ra, tất cả các chủng kháng methicillin đều kháng amoxicillin.

(2) Mức độ nhạy cảm trung gian khi không có cơ chế kháng thuốc mắc phải.

Dược động học

Hấp thu

Amoxicillin phân ly hoàn toàn trong dung dịch nước pH sinh lý. Amoxicillin được hấp thu tốt và nhanh chóng khi dùng đường uống. Hấp thu không bị ảnh hưởng bởi thức ăn, nhanh và hoàn toàn qua đường tiêu hoá so với ampicillin. Khi uống cùng liều lượng như ampicillin, nồng độ đỉnh amoxicillin trong huyết tương cao hơn ít nhất 2 lần. Sinh khả dụng đường uống của amoxicillin khoảng 70%. Thời gian để amoxicillin đạt nồng độ tối đa trong huyết tương là khoảng 1 giờ sau khi uống.

Phân bố

Khoảng 18% tổng lượng amoxicillin gắn kết với protein trong huyết tương và thể tích phân bố biểu kiến khoảng 0,3 – 0,4 l/kg. Sau khi tiêm tĩnh mạch, amoxicillin được tìm thấy trong túi mật, mô bụng, da, chất béo, mô cơ, dịch khớp và dịch màng bụng, mật và mủ. Amoxicillin không phân bố nhiều vào dịch não tủy.

Nghiên cứu trên động vật cho thấy không có bằng chứng cho sự tích lũy đáng kể thuốc tại mô.

Như hầu hết các kháng sinh nhóm penicillin khác, amoxicillin có thể phân bố vào sữa mẹ. Amoxicillin có thể qua hàng rào nhau thai.

Chuyển hóa

Amoxicillin được chuyển hóa một phần thành acid peniciloic dưới dạng bất hoạt trong nước tiểu với lượng tương đương 10-25% liều khởi đầu.

Thải trừ

Amoxicillin thải trừ chủ yếu qua thận.

Amoxicillin có thời gian bán thải trung bình khoảng 1 giờ và độ thanh thải toàn phần trung bình khoảng 25 L/giờ ở người khỏe mạnh. Khoảng 60 – 70% amoxicillin được thải trừ vào nước tiểu dưới dạng không biến đổi trong 6 giờ đầu sau khi uống một liều đơn 250mg hoặc 500mg amoxicillin. Các nghiên cứu khác cho thấy khoảng 50 – 85% amoxicillin được thải trừ qua nước tiểu sau 24 giờ.

Tuổi tác: Thời gian bán thải của amoxicillin ở trẻ khoảng từ 3 tháng đến 2 tuổi tương đương với trẻ lớn hơn và người trưởng thành. Đối với trẻ nhỏ (bao gồm trẻ sinh non) trong tuần đầu tiên sau khi sinh, khoảng cách giữa các lần dùng thuốc không nên quá hai lần mỗi ngày do chức năng thải trừ của thận chưa hoàn chỉnh. Do những người cao tuổi có khả năng suy giảm chức năng thận cao hơn nên cần thận trọng khi lựa chọn liều và theo dõi chức năng thận trong suốt quá trình điều trị.

Giới tính: Ở phụ nữ và nam giới khỏe mạnh sau khi uống amoxicillin cho thấy, giới tính không ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của amoxicillin.

Suy thận: Hệ số thanh thải toàn phần trong huyết thanh của amoxicillin giảm tương ứng với sự suy giảm chức năng thận.

Suy gan: Những bệnh nhân suy gan nên dùng thuốc thận trọng và theo dõi chức năng gan định kỳ.

Cách dùng Thuốc Pharmox 250

Cách dùng

Pharmox 250mg dùng đường uống.

Uống nguyên viên thuốc với một ít nước. Thức ăn không làm ảnh hưởng đến sự hấp thu thuốc.

Liều dùng

Việc lựa chọn liều lượng amoxicillin phụ thuộc vào các yếu tố sau:

• Loại vi khuẩn và độ nhạy cảm của chúng với kháng sinh.
• Mức độ và vị trí nhiễm khuẩn.
• Tuổi, cân nặng và chức năng thận của bệnh nhân (xem bên dưới).

Thời gian điều trị nên được xác định bởi loại nhiễm khuẩn và đáp ứng của bệnh nhân, thông thường càng ngắn càng tốt. Một số trường hợp nhiễm khuẩn cần thời gian điều trị dài hơn.

Người lớn và trẻ em > 40 kg

Trẻ em dưới 40 kg

Liều dùng cho trẻ em dưới 40 kg và có thể nuốt viên nang cứng (trẻ từ 5 -11 tuổi, tương ứng 20 – 40 kg):

Người lớn tuổi: Không cần chỉnh liều.

Bệnh nhân suy thận:

Bệnh nhân thẩm phân máu: Amoxicillin có thể loại bỏ khỏi hệ tuần hoàn bằng thẩm phân máu.

Bệnh nhân thẩm phân màng bụng: Amoxicillin tối đa 500 mg/ngày.

Suy gan: Thận trọng khi dùng thuốc và định kì theo dõi chức năng gan.

Làm gì khi dùng quá liều?

Các trường hợp quá liều amoxicillin thường không thể hiện triệu chứng. Sự mất cân bằng nước – điện giải nên được điều trị theo triệu chứng. Trong quá trình sử dụng liều cao amoxicillin, phải duy trì thỏa đáng lượng nước uống vào và đào thải ra ngoài theo đường tiểu để giảm thiểu khả năng tinh thể niệu amoxicillin (có thể dẫn đến suy thận). Có thể loại bỏ amoxicillin ra khỏi hệ tuần hoàn bằng thẩm phân máu.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Ampicillin MKP 500, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp

Tiêu chảy, buồn nôn; Phát ban.

Ít gặp

Nôn; Mày đay, ngứa.

Rất hiếm gặp

Các phản ứng trên da như hồng ban đa dạng, hội chứng Steven –Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, viêm da bóng nước và bong vẩy, hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP) và phản ứng phụ do dùng thuốc với chứng tăng bạch cầu ưa acid và các triệu chứng toàn thân (Drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms – DRESS); Viêm thận kẽ, tinh thể niệu; Nhiễm nấm candida niêm mạc da; Giảm bạch cầu có hồi phục, giảm tiểu cầu có hồi phục, thiếu máu tán huyết, kéo dài thời gian prothrombin; Các phản ứng dị ứng nghiêm trọng: phù mạch, viêm thần kinh, phản vệ…

Chưa rõ tần suất

Phản ứng Jarisch – Herxheimer.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Những phản ứng không mong muốn của amoxicillin ở đường tiêu hóa, ở máu thường mất đi khi ngừng điều trị. Khi viêm đại tràng có màng giả nặng, cần bổ sung nước, điện giải và protein; điều trị bằng metronidazol và vancomycin đường uống. Mày đay, các dạng ban khác và những phản ứng giống bệnh huyết thanh có thể điều trị bằng kháng histamin, và nếu cần, dùng liệu pháp corticosteroid toàn thân. Tuy nhiên, khi phản ứng như vậy xảy ra, phải ngừng dùng amoxicillin, trừ khi có ý kiến của thầy thuốc trong những trường hợp đặc biệt, nguy hiểm đến tính mạng mà chỉ có amoxicillin mới giải quyết được.

Nếu phản ứng dị ứng xảy ra như ban đỏ, phù Quincke, sốc phản vệ, hội chứng Stevens-Johnson, phải ngừng liệu pháp amoxicillin và ngay lập tức điều trị cấp cứu bằng adrenalin, thở oxy, liệu pháp corticoid tiêm tĩnh mạch và thông khí, kể cả đặt nội khí quản và không bao giờ được điều trị bằng penicillin hoặc cephalosporin nữa.

Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ những phản ứng có hại gặp phải khi sử dụng thuốc.

Lưu ý

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Pharmox 250 chống chỉ định trong các trường hợp:

• Quá mẫn cảm với bất kỳ penicillin nào hay bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Tiền sử phản ứng quá mẫn tức thời và nghiêm trọng (ví dụ: phản vệ) với một thuốc beta-lactam khác (ví dụ như: cephalosporin, carbapenem hoặc monobactam).

Thận trọng khi sử dụng

Phải định kỳ kiểm tra chức năng gan, thận trong suốt quá trình điều trị dài ngày.

Có thể xảy ra phản ứng quá mẫn trầm trọng ở những người bệnh có tiền sử dị ứng với penicillin hoặc các dị nguyên khác, nên cần phải điều tra kỹ tiền sử dị ứng với penicillin, cephalosporin và các dị nguyên khác.

Nếu phản ứng dị ứng xảy ra như ban đỏ, phù Quincke, sốc phản vệ, hội chứng Steven-Johnson, phải ngừng liệu pháp amoxicillin và ngay lập tức điều trị cấp cứu bằng adrenalin, thở oxy, liệu pháp corticoid tiêm tĩnh mạch và thông khí, kể cả đặt nội khí quản và không bao giờ điều trị bằng penicillin hoặc cephalosporin nữa.

Suy thận: Ở bệnh nhân suy thận, liều điều trị nên được điều chỉnh dựa trên mức độ suy thận.

Các phản ứng phụ trên da:

• Sư xuất hiện của sốt phát ban toàn thân kèm mụn mủ khi mới bắt đầu điều trị có thể là triệu chứng của hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (Acute Generalized Exanthematous Pustulosis – AGEP, xem mục tác dụng không mong muốn của thuốc). Trong trường hợp này, cần phải ngừng amoxicillin và chống chỉ định sử dụng amoxicillin cho các trường hợp sau này.
• Không nên sử dụng amoxicillin cho những bệnh nhân nghi ngờ có tăng bạch cầu đơn nhân nhiễm khuẩn do các bệnh nhân này có nguy cơ bị phát ban dạng sởi khi sử dụng amoxicillin.

Phản ứng Jarisch-Herxheimer: Đã thấy phản ứng Jarisch-Herxheimer sau khi điều trị bệnh Lyme với amoxicillin. Đó là kết quả trực tiếp từ hoạt động diệt khuẩn của amoxicillin trên vi khuẩn gây bệnh Lyme (xoắn khuẩn Borrelia burgdorferi), cần thông báo cho bệnh nhân biết đây là kết quả phổ biến và thường tự khỏi khi điều trị bệnh Lyme bằng kháng sinh.

Sự phát triển quá mức các vi sinh vật không nhạy cảm:

• Sử dụng thuốc kháng sinh kéo dài có thể dẫn đến sự phát triển quá mức của các sinh vật không nhạy cảm.
• Viêm đại tràng liên quan đến kháng sinh đã được báo cáo với hầu hết các thuốc kháng sinh và có mức độ dao động từ nhẹ đến đe dọa tính mạng. Do đó điều quan trọng là phải xem xét chẩn đoán này ở những bệnh nhân có tiêu chảy trong hay sau khi sử dụng kháng sinh. Nếu viêm đại tràng liên quan đến kháng sinh xảy ra, ngưng dùng amoxicillin ngay lập tức, bác sĩ sẽ tư vấn và bắt đầu liệu pháp điều trị thích hợp. Chống chỉ định sử dụng thuốc chống co thắt trong trường hợp này.

Thuốc chống đông máu: Kéo dài thời gian prothrombin đã được báo cáo ở những bệnh nhân điều trị với amoxicillin, tuy nhiên rất hiếm khi xảy ra. Vì vậy, cần theo dõi bệnh nhân khi dùng đồng thời amoxicillin với thuốc chống đông máu. Có thể điều chỉnh liều thuốc chống đông máu nếu cần để duy trì nồng độ của thuốc chống đông máu như mong muốn.

Tinh thể niệu: Ở những bệnh nhân có lượng nước tiểu giảm, có thể gặp tinh thể niệu nhưng rất hiếm, chủ yếu xảy ra khi điều trị bằng đường tiêm. Trong suốt quá trình dùng amoxicillin liều cao nên duy trì lượng nước uống vào và lượng nước tiểu thải ra để giảm khả năng tạo thành tinh thể amoxicillin niệu, ở bệnh nhân dùng ống thông bàng quang, cần phải thường xuyên kiểm tra độ thông thoáng của đường ống.

Ảnh hưởng đến các xét nghiệm chẩn đoán: Sự hiện diện của amoxicillin trong huyết thanh và nước tiểu có thể ảnh hưởng đến kết quả của một số xét nghiệm nhất định như gây dương tính giả kết quả xét nghiệm glucose trong nước tiểu bằng các phương pháp hóa học. Khi cần xét nghiệm glucose trong nước tiểu nên sử dụng các phương pháp xét nghiệm dùng enzym glucose oxidase.

Sự hiện diện của amoxicillin cũng có thể ảnh hưởng đến kết quả định lượng oestriol ở phụ nữ có thai.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa có nghiên cứu về ảnh hưởng của thuốc đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, những tác dụng không mong muốn có thể xảy ra (ví dụ như phản ứng dị ứng, chóng mặt, co giật), có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc.

Thời kỳ mang thai 

Độ an toàn khi sử dụng amoxicillin trong thời kỳ mang thai chưa được xác định rõ ràng. Vì vậy, chỉ sử dụng thuốc khi thật cần thiết. Tuy nhiên, chưa có bằng chứng nào về tác dụng có hại cho thai nhi khi dùng amoxicillin cho người mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Vì amoxicillin bài tiết vào sữa mẹ, và có thể gây mẫn cảm. Do đó, tiêu chảy và nhiễm nấm trên màng nhầy có thể xảy ra ở trẻ sơ sinh bú mẹ. Chỉ nên sử dụng amoxicillin trong thời gian cho con bú sau khi đánh giá lợi ích cho mẹ và nguy cơ cho trẻ.

Tương tác thuốc

Hấp thu amoxicillin không bị ảnh hưởng bởi thức ăn trong dạ dày, do đó có thể uống trước hoặc sau bữa ăn.

Probenecid: Không nên dùng amoxicillin đồng thời với probenecid. Probenecid làm giảm bài tiết amoxicillin ở ống thận. Sử dụng đồng thời với amoxicillin có thể làm tăng và kéo dài nồng độ amoxicillin trong máu.

Allopurinol: Dùng phối hợp với allopurinol trong suốt quá trình điều trị với amoxicillin có thể làm tăng khả năng phản ứng dị ứng da.

Tetracyclin: Các kháng sinh nhóm tetracyclin và các thuốc kìm khuẩn khác có thể cản trở hiệu quả diệt khuẩn của amoxicillin.

Thuốc chống đông máu đường uống: Thuốc chống đông máu dùng đường uống và các kháng sinh nhóm penicillin đã được sử dụng rộng rãi trong thực tế mà không ghi nhận được bất kỳ tương tác nào. Tuy nhiên, trong các y văn có đề cập đến việc tăng chỉ số bình thường hoá quốc tế (INR) ở những bệnh nhân dùng acenocoumarol hoặc warfarin đồng thời với amoxicillin. Nếu cần thiết phải dùng đồng thời, nên theo dõi cẩn thận thời gian prothrombin hoặc INR khi bắt đầu hoặc ngưng dùng amoxicillin. Điều chỉnh liều thuốc chống đông khi cần thiết.

Methotrexat: Các kháng sinh nhóm penicillin làm giảm bài tiết methotrexat, do đó làm tăng độc tính của methotrexat.

Bảo quản

Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30^oC.