Thuốc Olangim 10mg Agimexpharm điều trị tâm thần phân liệt (5 vỉ x 10 viên)

Thành phần của Thuốc Olangim 10mg

Công dụng của Thuốc Olangim 10mg

Chỉ định

Thuốc Olangim được chỉ định dùng trong các trường hợp điều trị tâm thần phân liệt và chứng hưng cảm vừa đến nặng liên quan đến rối loạn lưỡng cực.

Dược lực học

Olanzapine là một thuốc trị chứng loạn tâm thần không điển hình thuộc nhóm thieno benzodiazepine Thuốc có ái lực với thụ thể của serotonin, muscarin, histamin H1 và alpha-1-adrenergic cũng như với các thụ thể khác nhau của dopamin.

Hiệu quả điều trị của olanzapine trong trường hợp bình tâm thần phân liệt Có thể nhờ vào sự kết hợp đối kháng trên các thụ thể dopamin và serotonin SHT2.

Sự đối kháng trên các thụ thể khác với ái lực tương tự có thể giải thích tác động trị liệu và các tác dụng phụ trong một số trường hợp: Kháng cholinergic do đối kháng trên thụ thể muscarinic M1-5, buồn ngủ do đối kháng trên thụ thể histamin H1, hạ huyết áp thể đứng đó đối kháng trên thụ thể a1-adrenergic.

Dược động học

Hấp thu và phân bố:

Olanzapin được hấp thu tốt qua đường tiểu tóc sau khi uống, nhưng chịu sự chuyển hóa lần đầu đáng kể. Nồng độ kinh của thuốc trong huyết tương đạt được khoảng 5 – 8 giờ Sau khi uống thuốc. Khoảng 95% olanzapin gắn kết với protein huyết tương.

Chuyển hoá và thải trừ:

Thuốc được chuyển hóa mạnh ở gan chủ yếu bằng sự glucuronic hóa trực tiếp và sự oxy hóa gián tiếp qua Cytochrom P450 isoenzym CYP1A2 và mức độ kém hơn qua CYP2Dá. Hai chất chuyển hóa chính là 10-N-glucuronic và 4′-N-desmethyl olanzapine không có hoạt tính.

Khoảng 57% liều dùng đươc bài tiết vào nước tiểu chủ yếu dưới dạng các chất chuyển hóa và 30% xuất hiện trong phân. Thời gian bán thải trong huyết tương dao động trong khoảng 30-38 giờ, thời gian bán thải có khuynh hướng kéo dài ở bệnh nhân nữ hơn bệnh nhân nam. Olanzapin được phân bố vào sữa mẹ.

Cách dùng Thuốc Olangim 10mg

Cách dùng

Olangim được dùng bằng đường uống, không phụ thuộc vào bữa ăn.

Liều dùng

Liều cho người lớn

Tâm thần phân liệt: 

Liều khởi đầu là 5 – 10 mg mỗi ngày, thường uống 1 lần/ngày và khuyến cáo điều chỉnh liều tới 10 mg mỗi ngày sau vài ngày. Tăng liều cao hơn chỉ được thực hiện từng đợt cách nhau không dưới 1 tuần. Tuy nhiên, khuyến cáo dùng liều trên 10 mg mỗi ngày chỉ sau khi đánh giá lại về mặt lâm sàng. Liều tối đa khuyến cáo là 20 mg/ngày. Liều duy trì là 10 – 20 mg/ngày, uống 1 lần.

Hưng cảm.

Điều trị hưng cảm:

Đơn trị: Khởi đầu 10 – 15 mg/ngày, Uống 1 lần, liều dùng có thể tăng 5 mg/ngày cách nhau không dưới 24 giờ. Liều duy trì là 5 – 20mg/ngày. Liều tối đa khuyến cáo là 20 mg/ ngày.

Kết hợp với lithi hau valproat: Khởi đầu 10mg/ngày, Uống 1 lần, liều dùng có thể dao động từ 5 – 20 mg/ngày.

Phòng ngừa tái phát trên bệnh nhân hưng cảm trước đó có đáp ứng với olanzapine: Liều khởi đầu khuyến cáo là 10 mg/ngày.

Bệnh nhân suy gan hoặc suy thận:

Liều khởi đầu olanzapine 5mg mỗi ngày có thể cần thiết đối với bệnh nhân suy thận, bệnh nhân suy gan vừa (xơ gan child-pugh A hau B) với liều bắt đầu 5 mg mỗi ngày và thận trọng khi tăng liều.

Trẻ em và vị thành niên

Olanzapin không được khuyến cáo sử dụng cho trẻ em và trẻ vị thành niên dưới 18 tuổi vì thiếu các dữ liệu về an toàn và hiệu quả. 

Người cao tuổi

Thường không chỉ định liều khởi đầu thấp hơn (5 mg/ngày) nhưng nên xem xét đối với những bệnh nhân > 65 tuổi tùy vào đặc điểm lâm sàng.

Giới tính: Thường không cần thay đổi liều khởi đầu và khoảng liều cho bệnh nhân nữ so với bệnh nhân nam.

Người hút thuốc lá: Thường không cần thay đổi liều khởi đầu và khoảng liệu cho bệnh nhân không hút thuốc là so với bệnh nhân có hút thuốc lá,

Khi có hơn một yếu tố có thể làm chậm quá trình chuyển hóa của olanzapine (giới nữ, tuổi già, tình trạng không hút thuốc lá), nên xem xét giảm liều khởi đầu. Khi chỉ định tăng liều thì nên thận trọng trên những bệnh nhân này.

Đối với Olangim 10 mg: Dùng cho người bệnh được chỉ định liều > 10mg/ngày.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng:

Triệu chứng rất phổ biến trong quá liều (> 10%) bao gồm mạch nhanh, lo âu/hung hăng, loạn vận ngôn, triệu chứng ngoại tháp khác nhau và giảm mức độ nhận thức từ ân thần đến hôn mê

Di chứng đáng kể khác trong quá liều bao gồm mê sảng, co giật, hôn mê, hội chứng an thần ác tính, suy hô hấp, tăng huyết áp hoặc hạ huyết áp, loạn nhịp tim (< 2% trường hợp quá liều) và ngừng tim phổi.

Xử trí:

Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho olanzapine. Gây nôn không được khuyến cáo. Biện pháp chuẩn để điều trị quá liều được chỉ định (như rửa dạ dày, uống than hoạt). Uống đồng thời than hoạt cho thấy giảm 50 – 60% sinh khả dụng của olanzapine.

Điều trị triệu chứng và theo dõi chức năng sống còn của các cơ quan dựa trên tình trạng lâm sàng, bao gồm điều trị hạ huyết áp và trụy tim mạch và hỗ trợ chức năng hô hấp. Không dùng epinephrine, dopamin và các thuốc kích thích giam ca giao cảm khác có hoạt tính chủ vận beta, vì việc kích thích beta có thể làm hạ huyết áp tồi tệ hơn.

Theo dõi tim mạch rất cần thiết để phát hiện loạn nhịp. Bệnh nhân nên được tiếp tục theo dõi kỹ cho đến khi hồi phục.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Olangim, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR >1/100

• Thần kinh: Ngủ gà, hội chứng ngoại tháp, mất ngủ, chóng mặt, rối loạn phát âm, sốt, ác mộng, sảng khoái, quên, hưng cảm.

• Tiêu hoá: Khó tiêu, táo bón, tăng cân, khô miệng, buồn nôn, nôn, tăng cảm giác thèm ăn.

• Da: Bỏng rát.

• Tim mạch: Hạ huyết áp, nhịp nhanh, phù ngoại vi, đau ngực.

• Gan: Tăng ALT.

• Cơ – xương: Yếu cơ, run, ngã.

• Mắt: Giảm thị lực, viêm niếc mạc.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Giảm bạch cầu, giảm bạch chu trung tính, nhịp chậm, kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ, tăng nhạy cảm với ánh sáng, động kinh.

Hiếm gặp, 1/10.000 < ADR < 1/1000

Viêm tụy, hội chứng an thần kinh ác tính (tăng thân nhiệt, Co cứng cơ, thay đổi tâm trí kèm theo rối loạn hệ thần kinh tự quản: Nhịp tim và huyết áp không ổn định)

Hướng dẫn cách xử trí ADR

• Ngừng thuốc trong trường hợp xuất hiện các biểu hiện của hội chứng an thần kinh ác tính. Điều trị hỗ trợ tích cực theo dõi chặt bệnh nhân. Cần thận trọng khi sử dụng lại olanzapin cho bệnh nhân sau khi xuất hiện hội chứng an thần ác tính: Nên lựa chọn các thuốc ít gây hội chứng này hơn và cần tăng liều từ từ cho bệnh nhân

• Ngừng thuốc hoặc giảm liều olanzapin nếu xuất hiện loạn động muộn trong quá trình sử dụng thuốc.

• Giảm liều hoặc dùng thuốc 1 lần/ngày lúc đi ngủ nếu xuất hiện buồn ngủ trong quá trình dùng thuốc.

• Sử dụng các biện pháp điều trị dùng thuốc hoặc không dùng thuốc để điều chỉnh rối loạn lipid máu nếu xuất hiện trong quá trình điều trị bằng olanzapine. Có thể cân nhắc sử dụng thay thế bằng các thuốc an thần kinh khác ít gây ảnh hưởng trên chuyển hóa Lipid như risperidone, ziprasidone hay aripiprazol

Lưu ý

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Olangim chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với Olanzapin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

• Nguy cơ Glaucom góc hẹp.

• Phụ nữ mang thai và cho con bú. 

Thận trọng khi sử dụng

Cải thiện về lâm sàng chỉ xuất hiện sau khi điều trị từ vài ngày đến vài tuần. Cần theo dõi bệnh nhân trong thời gian này.

Rối loạn tâm thần liên quan đến sa sút trí tuệ và/hoặc rối loạn hành vi: Không khuyến cáo dùng olanzapine cho nhóm đối tượng này vì làm tăng tử vong và nguy cơ tai biến mạch máu não. 

Bệnh Parkinson: Không khuyến cáo sử dụng planzapin trong điều trị bệnh rối loạn tâm thần liên quan đến chủ vận dopamin ở bệnh nhân Parkinson. Trong thử nghiệm lâm sàng, việc làm xấu hơn các triệu chứng Parkinson và ảo giác đã được báo cáo là thường gặp và phổ biến hơn placebo, và olanzapin không hiệu quả hơn placebo trong điều trị triệu chứng loạn thần kinh. 

Hội chứng an thần kinh ác tính: Là một tình trạng đe dọa mạng sống liên quan đến việc sử dụng các thuốc chống loạn thần kinh. Các biểu hiện lâm sàng của hội chứng này là sốt cao, cứng Cơ, thay đổi tâm thần, mất cân bằng hệ thần kinh tự chủ (bất thường về nhịp mạch hoặc huyết áp, nhịp tim nhanh, toát mồ hôi và loạn nhịp tim), kèm theo các dấu hiệu như tăng creatinin phosphokinase, myoglobin niệu (ly giải cơ vân), và suy thận cấp.

Nếu một bệnh nhân có các dấu hiệu và triệu chứng của hội chứng an thần kinh đc tính, hoặc bị sốt cao không giải thích được không kèm theo các biểu hiện lâm sàng của hội chứng an thần kinh ác tính, thì phải ngừng các thuốc chống loạn tâm thần (bao gồm olanzapine). 

Tăng đường huyết và đái tháo đường: Tăng đường huyết và/hoặc làm xấu hơn bệnh đái tháo đường, đối khi có liên quan đến nhiễm ceto-acid hữu hôn mê đã được báo cáo hiếm gặp, trong đó có vài trường hợp tử vong. Một số trường hợp bệnh nhân có tăng cân trước đó, đâu có thể là yếu tố dự báo.

Nên theo dõi lâm sàng thích hợp theo chỉ dẫn sử dụng thuốc chống loạn thần kinh. Những bệnh nhân điều trị với bất kỳ thuốc chống loạn thần kinh nào, bao gồm cả olanzapine nên được theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng tăng đường huyết (như là chứng khát nhiều, tiểu nhiều, ăn nhiều và yếu sức) và những bệnh nhân bị đái tháo đường hay có các yếu tố nguy cơ của bệnh đái tháo đường nên được theo dõi thường xuyên tình trạng kiểm soát đường huyết kém. Nên theo dõi cân nặng thường xuyên.

Rối loạn lipid: Trong một thử nghiệm lâm sàng được kiểm soát có nhóm chứng, rối loạn lipid không mong muốn đã quan sát được ở bệnh nhân điều trị với olanzapine. Rối loạn lipid nên được kiểm soát lâm sàng thích hợp, đặc biệt là bệnh nhân bị rối loạn lipid máu và bệnh nhân có yếu tố nguy cơ tiến triển rối loạn lipid. Bệnh nhân điều trị với bất kỳ thuốc chống loạn thần kinh, bao gồm cả olanzapine, nên được theo dõi lipid thường xuyên theo chỉ dẫn sử dụng thuốc chống loạn thần kinh.

Giảm bạch cầu trung tính: Sử dụng thận trọng cho bệnh nhân có số lượng bạch cầu và/hoặc bạch cầu trung tính thấp do bất kì nguyên nhân nào, bệnh nhân đang dùng thuốc gây mất bạch cầu trung tính, bệnh nhân có tiền sử ức chế/độc tủy xương do thuốc, bệnh nhân bị ức chế tủy xương do bệnh kết hợp với xạ trị hoặc hóa trị và bệnh nhân bị tăng bạch cầu acid hoặc tăng sản tủy xương. Mất bạch cầu trung tính đã được báo cáo là thường gặp khi sử dụng phối hợp planzapin với valproat và ở những bệnh nhân tăng bạch cầu acid hoặc tăng sản tủy xương.

Ngừng thuốc: Rất hiếm gặp các triệu chứng cấp như đổ mồ hôi, mất ngủ, run, lo âu, buồn nôn hoặc nôn khi ngừng olanzapin đột ngột. 

Tăng khoảng QT: Cần phải thận trọng khi kê đơn olanzapin Cùng với những thuốc đã biết Có tác dụng kéo dài khoảng QT, đặc biệt ở người lớn tuổi, bệnh nhân bị hội chứng kéo dài khoảng QT bẩm sinh, suy tim sung huyết, phì đại tim, hạ kali huyết và hạ magnesi huyết.

Huyết khối nghẽn mạch: Rất hiếm gặp, mối quan hệ nguyên nhân giữa việc xảy ra huyết khối tĩnh mạch với việc sử dụng planzapin chưa được chứng minh rõ. Tuy nhiên, do bệnh nhân bị tâm thần phân liệt thường có các yếu tố nguy cơ mắc phải của bệnh huyết khối tĩnh mạch, như bệnh nhân bất động, các yếu tố nguy cơ có thể của bệnh huyết khối tĩnh mạch nên được xác định và đánh giá dự phòng.

Loạn vận động muộn: Nguy cơ loạn vận động muộn gia tăng khi sử dụng lâu dài. Do đó, nếu Có dấu hiệu hau triệu chứng của loạn vận động muộn xuất hiện ở những bệnh nhân sử dụng planzapin, nên xem xét giảm liều hay ngừng thuốc.

Co giật: Nên sử dụng olanzapin thận trọng cho bệnh nhân có tiền sử co giật hoặc có những yếu tố nguy cơ làm hạ ngưỡng co giật. Co giật đã được báo cáo hiếm xảy ra ở những bệnh nhân điều trị với olanzapine. Trong hầu hết các trường hợp này, đã có báo cáo về tiền sử co giật hoặc yếu tố nguy cơ co giật.

Ảnh hưởng huyết động học: Olanzapine có thể gây hạ huyết áp thế đứng kèm theo chóng mặt, nhịp tim nhanh và ở vài bệnh nhân, bất tỉnh, đặc biệt trong giai đoạn xác định liều khởi đầu, có thể do ảnh hưởng của tính chất đối kháng thụ thể alpha-1-adrenergic.

Đột tử do bệnh tim:Trong báo cáo thử nghiệm sau khi đưa ra thị trường, những ca đột tử do bệnh tim đã được báo cáo trên những bệnh nhân sử dụng planzapin. Trong một khảo sát thống kê hồi cứu, nguy cơ đột tử ở những bệnh nhân điều trị với olanzapin xấp xỉ gấp 2 lần ở những bệnh nhân không sử dụng thuốc chống loạn thần kinh. Trong nghiên cứu, nguy cơ của olanzapine tương tự với các thuốc chống loạn thần kinh không điển hình trong một phân tích gộp.

Tăng men transaminase: Thận trọng trên bệnh nhân có các dấu hiệu và triệu chứng của suy gan, bệnh nhân trước đó có giới hạn về chức năng gan và bệnh nhân đang điều trị thuốc có khả năng gây độc cho gan. Đề nghị đánh giá định kỳ men transaminase trên những bệnh nhân có bệnh gan nặng.

Sự điều hòa thân nhiệt: Các thuốc trị loạn tâm thần làm mất khả năng hạ thân nhiệt trung tâm của cơ thể. Nên cẩn thận khi kê đơn planzapin cho bệnh nhân đang trong tình trạng có thể làm tăng thân nhiệt như đang tập luyện gắng sức, tiếp xúc nguồn nhiệt mạnh, đang dùng thuốc kháng cholinergic, hay đang bị mất nước.

Chứng khó nuốt: Mất cử động thực quản và hô hấp có liên quan đến việc dùng thuốc trị loạn tâm thần. Viêm phổi hít là nguyên nhân thường gặp làm nặng hơn hay gây tử vong ở bệnh nhân Alzheimer. Nên dùng thận trọng olanzapin và các thuốc trị loạn tâm thần trên bệnh nhân có nguy cơ viêm phổi hít.

Tự tử: Khả năng tự tử vốn đã có trên bệnh nhân tâm thần phân liệt và rối loạn lưỡng cực. Nên giám sát chặt chẽ những bệnh nhân có nguy cơ tự tử cao kèm với việc điều trị bằng thuốc.

Hoạt tính kháng cholinergic: Thận trọng trên bệnh nhân có phì đại lành tính tuyến tiền liệt, glôcôm góc hẹp hoặc có tiền sử liệt ruột do tác dụng kháng cholinergic của. 

Tác động trên thần kinh trung ương: Thận trọng khi kết hợp planzapin với các loại thuốc tác động trên thần kinh trung ương và rượu.

Tăng nồng độ prolactin trong máu nhất là ở trẻ em và thanh thiếu niên.

Lactose: Thành phần tá dược của viên Olangim có lactose. Bệnh nhân bị di truyền không dung nạp galactose, bị thiếu hụt lactose hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này. 

Co giật: Nên sử dụng olanzapin thận trọng cho bệnh nhân có tiền sử co giật hoặc có những yếu tố nguy cơ làm hạ ngưỡng co giật. Co giật đã được báo cáo hiếm xảy ra ở những bệnh nhân điều trị với planzapin. Trong hầu hết các trường hợp này, đã có báo cáo về tiền sử co giật hoặc yếu tố nguy cơ co giật.

Ảnh hưởng huyết động học: Olanzapine có thể gây hạ huyết áp thế đứng kèm theo chóng mặt, nhịp tim nhanh và ở vài bệnh nhân, bất tỉnh, đặc biệt trong giai đoạn xác định liều khởi đầu, có thể do ảnh hưởng của tính chất đối kháng thụ thể alpha-1-adrenergic.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Vì olanzapine có khả năng làm suy giảm phán đoán, suy nghĩ hoặc kỹ năng vận động, thuốc cũng gây ngủ gà, chóng mặt nên bệnh nhân cẩn thận trọng trong lúc vận hành máy móc nguy hiểm như lái xe ô tô cho đến khi chắc chắn rằng điều trị olanzapin không gây tác dụng phụ cho họ.

Thời kỳ mang thai 

Chưa có những thử nghiệm đầy đủ và kiểm soát chặt chẽ trên phụ nữ có thai. Không dùng olanzapin cho phụ nữ có thai.

Thời kỳ cho con bú

Nếu đang dùng planzapin, bệnh nhân không nên cho con bú.

Tương tác thuốc

Olanzapin làm tăng tác động trên hệ thần kinh của các chất ức chế thần kinh trung ương, trong đó có rượu. Olanzapin có thể đối kháng tác động của thuốc chủ vận của dopamin. 

Giảm bạch cầu trung tính có thể thường gặp hơn khi olanzapin được dùng kèm với valproat. 

Có nguy cơ trên lý thuyết của việc kéo dài khoảng QT khi dùng olanzapin phối hợp các thuốc khác đã được biết gây tác động này.

Olanzapine chuyển hóa qua trung gian cytochrome P450 isoenzym CYP1A2. Việc dùng các thuốc ức chế, cảm ứng, hoặc tác động như là một cơ chất của enzyme trên, có thể ảnh hưởng đến nồng độ olanzapin trong huyết tương và cần điều chỉnh liều dùng của planzapin. Fluvoxamin ức chế CYP1A2 ức chế sự chuyển hóa của olanzapine một cách đáng kể. Khói thuốc lá và carbamazepin làm tăng chuyển hóa của planzapin.

Bảo quản

Nhiệt độ dưới 30⁰C, tránh ẩm và tránh ánh sáng.