Thuốc Numed 200mg OPV điều trị tâm thần phân liệt cấp, mạn tính (2 vỉ x 10 viên)

Thành phần của Thuốc Numed 200mg

Công dụng của Thuốc Numed 200mg

Chỉ định

Thuốc Numed 200 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau: 

• Điều trị tâm thần phân liệt cấp tính và mạn tính.

Dược lực học

Sulpirid thuộc nhóm benzamid có nhóm thế, có cấu trúc khác biệt với các nhóm phenothiazin, butyrophenon và thioxanthen. Bằng chứng hiện tại về các tác động của sulpirid cho thấy có sự khác biệt quan trọng giữa các loại thụ thể dopamin hoặc các cơ chế thụ thể trong não. Về mặt tác động và sinh hóa, sulpirid giống với các thuốc an thần kinh cổ điển một số tính chất đối kháng thụ thể dopamin ở não.

Khác biệt quan trọng và rõ nét bao gồm giảm chứng giữ nguyên thế ở liều có hoạt tính trong các thử nghiệm hành vi khác, giảm hiệu quả đối với các hệ enzym adenylat cyclase nhạy cảm dopamin, giảm hiệu quả trên sự luân chuyển noradrenalin hoặc 5HT, hoạt tính kháng cholinesterase không đáng kể, không có tác dụng gắn kết thụ thể GABA hoặc thụ thể muscarinic, và một sự khác biệt căn bản trong việc gắn kết của sulpirid đánh dấu bằng triti vào chế phẩm thể vân in vitro so với 3H – spiperon hoặc 3H – haloperidol. Những phát hiện này cho thấy có sự khác biệt lớn giữa sulpirid và các thuốc an thần kinh cổ điển vốn thiếu tính đặc hiệu như vậy. 

Một trong những đặc tính của sulpirid là có hoạt tính kép, do vừa có cả tính chất chống trầm cảm vừa có tính an thần kinh. Đối với bệnh tâm thần phân liệt đặc trưng bởi sự thiếu tiếp xúc xã hội, có thể mang lại hiệu quả rõ rệt. Cải thiện tâm trạng được quan sát thấy sau vài ngày điều trị, sau đó các triệu chứng tâm thần phân liệt biến mất. An thần và giảm cảm xúc liên quan đặc trưng đến các thuốc an thần kinh cổ điển thuộc nhóm phenothiazin hoặc butyrophenon không phải là đặc tính điều trị của sulpirid.

Dược động học

Hấp thu

Nồng độ đỉnh của sulpirid trong huyết thanh đạt được 3 – 6 giờ sau khi uống. 

Phân bố 

Khoảng 40% sulpirid được gắn kết với protein huyết tương. 

Chuyển hóa và thải trừ

Thời gian bán thải trong huyết tương người khoảng 8 giờ. 95% thuốc được bài tiết trong nước tiểu và phân dưới dạng sulpirid không thay đổi.

Cách dùng Thuốc Numed 200mg

Cách dùng

Thuốc Numed 200 dùng đường uống.

Liều dùng

Người lớn

Liều khởi đầu được khuyến cáo là 400 mg đến 800 mg mỗi ngày, uống 1 hoặc 2 viên, 2 lần/ngày (buổi sáng và đầu giờ chiều).

Các triệu chứng dương tính của tâm thần phân liệt:

Liều khởi đầu tối thiểu 400 mg/lần, 2 lần/ngày được khuyến cáo, tăng lên đến liều tối đa là 1200 mg/lần, 2 lần mỗi ngày nếu cần thiết.

Các triệu chứng âm tính của tâm thần phân liệt:

Liều khởi đầu 400 mg/lần, 2 lần/ngày được khuyến cáo. Giảm liều này tới 200 mg/lần, 2 lần/ngày bình thường sẽ làm tăng tác dụng cảnh báo của sulpirid.

Các triệu chứng dương và âm tính kết hợp:

Liều 400 – 600 mg/lần, 2 lần/ngày.

Trẻ em

Kinh nghiệm lâm sàng ở trẻ em dưới 14 tuổi không đủ để đưa ra các liều dùng cụ thể.

Người cao tuổi

Khoảng liều tương tự được áp dụng ở người cao tuổi, nhưng nên giảm liều nếu có bằng chứng của suy thận.

Người suy thận

Phải giảm liều hoặc tăng khoảng cách giữa các lần dùng thuốc tùy thuộc vào độ thanh thải creatinine.

Hoặc có thể tăng khoảng cách giữa các liều bằng 1,5; 2 và 3 lần so với người bình thường. Tuy nhiên, trường hợp suy thận vừa và nặng không dùng sulpirid, nếu có thể.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng:

Kinh nghiệm quá liều sulpirid còn hạn chế.

Khoảng liều độc duy nhất là 1 đến 16 g nhưng không có tử vong ngay cả ở liều 16 g.

Đã có báo cáo gây tử vong chủ yếu khi kết hợp với các thuốc hướng thần khác. Các biểu hiện lâm sàng của ngộ độc khác nhau tùy thuộc vào liều đã dùng. Đã có báo cáo bồn chồn và lú lẫn sau khi dùng liều đơn 1 tới 3 g và hiếm khi có các triệu chứng ngoại tháp. Liều 3 đến 7 g có thể gây kích động, lú lẫn và các triệu chứng ngoại tháp; ngoài ra, liều hơn 7 g có thể gây ra hôn mê và hạ huyết áp.

Khoảng thời gian ngộ độc nói chung là ngắn, các triệu chứng biến mất trong vòng vài giờ. Sự hôn mê kéo dài đến bốn ngày đã xảy ra sau khi dùng liều lớn.

Không có báo cáo về độc tính huyết học hoặc độc tính gan.

Cách xử trí: 

Sulpirid được thải trừ một phần qua thẩm tách máu. Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho sulpirid. Điều trị triệu chứng. Do đó, cần thiết lập các biện pháp hỗ trợ thích hợp, giám sát chặt chẽ các chức năng sinh tồn và giám sát tim (nguy cơ kéo dài khoảng QT và loạn nhịp thất) cho đến khi bệnh nhân hồi phục.

Nếu các triệu chứng ngoại tháp nặng xảy ra, nên dùng thuốc kháng cholinergic.

Có thể điều trị quá liều bằng lợi tiểu thẩm thấu kiềm hóa, và thuốc chống parkinson nếu cần thiết. Sự hôn mê cần chăm sóc thích hợp, và theo dõi tim cho đến khi bệnh nhân hồi phục. Thuốc gây nôn có thể không có hiệu quả khi quá liều sulpirid.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Numed 200 bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, 1/100 ≤ ADR < 1/10

• Nội tiết: Tăng prolactin máu.
• Tâm thần: Mất ngủ.
• Hệ thần kinh: An thần hoặc buồn ngủ, rối loạn ngoại tháp (các triệu chứng này thường hồi phục khi dùng thuốc kháng parkinson), hội chứng Parkinson, run, ngồi không yên.
• Gan mật: Enzym gan tăng.
• Da và mô dưới da: Ban dát sần.
• Hệ sinh sản và tuyến vú: Đau vú, tăng tiết sữa.
• Toàn thân: Tăng cân.

Ít gặp, 1/1000 ≤ ADR < 1/100

• Máu và hệ bạch huyết: Giảm bạch cầu.
• Hệ thần kinh: Tăng trương lực cơ, rối loạn vận động, rối loạn trương lực cơ.
• Mạch: Hạ huyết áp thế đứng.
• Tiêu hóa: Tăng tiết nước bọt.
• Hệ sinh sản và tuyến vú: Vú to, vô kinh, cực khoái bất thường, rối loạn chức năng cương dương.

Hiếm gặp, 1/10000 ≤ ADR < 1/1000

• Hệ thần kinh: Cơn quay mắt.
• Tim mạch: Loạn nhịp thất, rung thất, nhịp nhanh thất.

Không rõ (không thể được ước tính từ dữ liệu có sẵn)

• Máu và hệ bạch huyết: Giảm bạch cầu trung tính, mất bạch cầu hạt.
• Hệ miễn dịch: Phản ứng phản vệ; mày đay, khó thở, hạ huyết áp và sốc phản vệ.
• Tâm thần: Lú lẫn.
• Hệ thần kinh: Hội chứng an thần kinh ác tính, giảm chức năng vận động, rối loạn vận động muộn (đã được báo cáo, như với tất cả các thuốc an thần kinh, sau khi dùng thuốc an thần kinh hơn 3 tháng. Thuốc kháng parkinson là không hiệu quả hoặc có thể làm trầm trọng hơn các triệu chứng), co giật.
• Tim: Kéo dài QT trên điện tâm đồ, ngừng tim, xoắn đỉnh, đột tử.
• Mạch máu: Thuyên tắc tĩnh mạch, thuyên tắc phổi, huyết khối tĩnh mạch sâu, tăng huyết áp.
• Cơ xương khớp và mô liên kết: Vẹo cổ, cứng hàm.
• Thời kỳ mang thai: Triệu chứng ngoại tháp, hội chứng cai thuốc ở trẻ sơ sinh.
• Hệ sinh sản và tuyến vú: Chứng vú to ở đàn ông.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Lưu ý

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Numed 200 chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với sulpirid hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

• U tủy thượng thận và rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp tính.

• Các khối u phụ thuộc prolactin ví dụ u tuyến yên hoặc ung thư vú.

• Phối hợp với levodopa hoặc thuốc kháng parkinson (bao gồm ropinirol).

Thận trọng khi sử dụng

Tăng kích động vận động đã được báo cáo khi dùng liều cao ở một số ít bệnh nhân

Trong giai đoạn hung hăng, kích động hoặc kích thích của bệnh, liều thấp của sulpirid có thể làm nặng thêm các triệu chứng. Cần thận trọng khi xuất hiện hưng cảm nhẹ.

Phản ứng ngoại tháp, chủ yếu chứng ngồi, nằm không yên đã được báo cáo ở một số ít trường hợp. Nếu cần thiết, cần giảm liều hoặc dùng thuốc chống parkinson.

Như với thuốc an thần kinh khác, hội chứng an thần kinh ác tính, một biến chứng có khả năng gây tử vong, được đặc trưng bởi việc tăng thân nhiệt, cứng cơ, rối loạn thần kinh tự chủ, ý thức thay đổi và nồng độ CPK tăng cao đã được báo cáo. Nên ngưng dùng tất cả các thuốc chống loạn thần bao gồm sulpirid khi có bất kỳ những triệu chứng trên hoặc trong trường hợp sốt cao không rõ nguyên nhân. Bệnh nhân cao tuổi dễ bị hạ huyết ap tư thế, an thần và tác dụng ngoại tháp.

Có thể dùng sulpirid với thuốc an thần ở những bệnh nhân có hành vi hung hăng hoặc kích động với tính bốc đồng.

Triệu chứng ngưng thuốc đột ngột, bao gồm buồn nôn, nôn, ra mồ hôi và mất ngủ đã được báo cáo sau khi ngừng đột ngột các thuốc chống loạn thần. Tái phát các triệu chứng tâm thần cũng có thể xảy ra, và sự xuất hiện của rối loạn vận động không tự chủ (như chứng ngồi, nằm không yên, rối loạn trương lực cơ và rối loạn vận động) đã được báo cáo, ví vậy nên ngưng thuốc dần dần.

Tăng tỷ lệ tử vong ở người cao tuổi bị sa sút trí tuệ

Dữ liệu từ hai nghiên cứu quan sát lớn cho thấy những người cao tuổi bị sa sút trí tuệ được điều trị bằng thuốc chống loạn thần có nguy cơ gia tăng tử vong nhỏ so với những người không được điều trị. Chưa có đủ dữ liệu để đưa ra ước tính về mức độ chính xác của nguy cơ và nguyên nhân gia tăng nguy cơ chưa được biết.

Không dùng sulpirid để điều trị các rối loạn hành vi liên quan đến sa sút trí tuệ.

Thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch

Các trường hợp thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch (VTE) đã được báo cáo với các thuốc chống loạn thần. Do bệnh nhân được điều trị bằng thuốc chống loạn thần thường có các yếu tố nguy cơ thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch nên xác định tất cả các yếu tố nguy cơ thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch có thể có trước và trong khi điều trị với sulpirid và thực hiện các biện pháp phòng ngừa.

Ung thư vú

Sulpirid có thể làm tăng nồng độ prolactin. Vì vậy, cần thận trọng và theo dõi chặt chẽ trong khi điều trị sulpirid ở bệnh nhân có tiền sử hoặc có tiền sử gia đình ung thư vú.

Như với thuốc an thần kinh khác, nên sử dụng sulpirid đặc biệt thận trọng ở những bệnh nhân cao tuổi.

Hiệu quả và an toàn của sulpirid ở trẻ em chưa được nghiên cứu đầy đủ. Vì vậy, cần thận trọng khi kê toa cho trẻ em.

Có thể dùng sulpirid nhưng thận trọng khi điều trị an thần kinh là hoàn toàn cần thiết ở bệnh nhân mắc bệnh Parkinson.

Thuốc an thần kinh có thể làm giảm ngưỡng gây động kinh. Các trường hợp co giật, đôi khi ở bệnh nhân không có tiền sử co giật đã được báo cáo với sulpirid. Cần thận trọng khi kê đơn cho bệnh nhân bị động kinh không ổn định, và cần theo dõi chặt chẽ những bệnh nhân có tiền sử bệnh động kinh trong khi điều trị với sulpirid.

Không nên thay đổi liều thuốc chống co giật ở bệnh nhân cần dùng sulpirid và đang được điều trị chống co giật.

Sulpirid có tác dụng kháng cholinergic, do đó, nên sử dụng thận trọng ở bệnh nhân có tiền sử bệnh tăng nhãn áp, tắc ruột, hẹp tiêu hóa bẩm sinh, bí tiểu hoặc tăng sản tuyến tiền liệt. Như với tất cả các loại thuốc được thải trừ chủ yếu qua thận, nên giảm liều và chỉnh liều từng bước nhỏ trong trường hợp suy thận.

Kéo dài khoảng QT

Sulpirid kéo dài khoảng QT và có thể có nguy cơ loạn nhịp thất nghiêm trọng như xoắn đỉnh. Trước khi dùng sulpirid, nếu có thể, khuyến cáo theo dõi các yếu tố nguy cơ gây loạn nhịp tùy theo tình trạng lâm sàng của bệnh nhân, ví dụ: 

• Nhịp tim chậm dưới 55 nhịp/phút. 
• Mất cân bằng điện giải (đặc biệt hạ kali máu). 
• Kéo dài khoảng QT bẩm sinh. 
• Đang điều trị bằng một loại thuốc có khả năng gây nhịp tim chậm (< 55 nhịp/phút), hạ kali máu, sự dẫn trong tim bị giảm, hoặc kéo dài khoảng QTc.

Nên dùng sulpirid thận trọng ở bệnh nhân có các yếu tố này và bệnh nhân bị rối loạn tim mạch (rối loạn này có thể dẫn đến kéo dài khoảng QT). Tránh điều trị đồng thời với thuốc an thần kinh khác.

Đột quỵ

Nguy cơ tai biến mạch máu não tăng 3 lần trong các thử nghiệm lâm sàng ngẫu nhiên so với giả dược được thực hiện ở bệnh nhân cao tuổi bị sa sút trí tuệ và được điều trị bằng một số loại thuốc chống loạn thần không điển hình. Cơ chế của sự gia tăng nguy cơ này chưa rõ. Sự gia tăng các nguy cơ với các thuốc chống loạn thần khác hoặc nhóm bệnh nhân khác là không thể được loại trừ. Nên sử dụng sulpirid thận trọng ở bệnh nhân có yếu tố nguy cơ đột quỵ.

Đã có báo cáo giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính và mất bạch cầu hạt với các thuốc chống loạn thần, bao gồm sulpirid. Nhiễm khuẩn không rõ nguyên nhân hoặc sốt có thể là bằng chứng của rối loạn tạo máu và yêu cầu xét nghiệm huyết học ngay lập tức. Nên sử dụng sulpirid thận trọng ở bệnh nhân tăng huyết áp, đặc biệt là ở những người cao tuổi, do nguy cơ xuất hiện cơn tăng huyết áp. Bệnh nhân cần được theo dõi phù hợp.

Thuốc này có chứa Lactose: Bệnh nhân có vấn đề về di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase lapp hoặc kém hấp thu glucose – galactose không nên dùng thuốc này.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Sulpirid có thể gây buồn ngủ và giảm sự tỉnh táo. Do đó, có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe, vận hành máy móc, làm việc trên cao và các công việc khác.

Thời kỳ mang thai 

Sự suy giảm khả năng sinh sản liên quan đến tác dụng dược lý của thuốc (tác dụng qua trung gian prolactin) đã được quan sát thấy ở động vật. Nghiên cứu động vật không cho thấy tác hại trực tiếp hoặc gián tiếp liên quan đến việc mang thai, sự phát triển phôi/thai nhi và/hoặc phát triển sau sinh, ở người, các dữ liệu lâm sàng rất hạn chế về việc sử dụng trong khi mang thai.

Trong hầu hết các trường hợp rối loạn bào thai và trẻ sơ sinh được báo cáo về việc sử dụng sulpirid khi mang thai, cách giải thích khác có thể được đề xuất và có vẻ có nhiều khả năng. Vì vậy, không khuyến cáo sử dụng sulpirid trong thai kỳ do kinh nghiệm còn hạn chế.

Trẻ sơ sinh tiếp xúc với thuốc chống loạn thần (bao gồm sulpirid) trong 3 tháng cuối thai kỳ có nguy cơ phản ứng phụ bao gồm triệu chứng ngoại tháp và/hoặc triệu chứng cai thuốc với mức độ và thời gian xuất hiện khác nhau sau khi sinh. Đã có báo cáo về kích động, tăng trương lực cơ, giảm trương lực, run, buồn ngủ, suy hô hấp, hoặc rối loạn bú. Do đó, trẻ sơ sinh cần được theo dõi cẩn thận.

Thời kỳ cho con bú

Sulpirid đã được tìm thấy trong sữa mẹ. Vì vậy, không khuyến cáo cho con bú trong khi điều trị.

Tương tác thuốc

Chống chỉ định dùng phối hợp

Levodopa, thuốc kháng parkinson (bao gồm ropinirol): Sự đối kháng lẫn nhau giữa levopoda hoặc thuốc kháng parkinson (bao gồm ropinirol) và thuốc an thần kinh.

Không khuyến cáo dùng phối hợp

Rượu: Rượu làm tăng tác dụng an thần của thuốc an thần kinh. Tránh dùng thức uống có rượu và thuốc có chứa rượu.

Kết hợp với các loại thuốc sau đây có thể gây xoắn đỉnh hoặc kéo dài khoảng QT.

Các thuốc làm nhịp tim chậm như thuốc chẹn beta, thuốc chẹn kênh calci làm nhịp tim chậm như diltiazem và verapamil, clonidin; digitalis.

Các thuốc làm mất cân bằng điện giải, đặc biệt là những thuốc gây hạ kali máu: Thuốc lợi tiểu giảm kali máu, thuốc nhuận tràng kích thích, amphotericin B IV, glucocorticoid, tetracosactid. Nên điều chỉnh cân bằng điện giải.

Các thuốc chống loạn nhịp nhóm la như quinidin, disopyramid.

Các thuốc chống loạn nhịp nhóm III như amiodaron, sotalol.

Các thuốc khác như pimozid, haloperidol; methadon, thuốc chống trầm cảm imipramin; lithi, cisaprid, thioridazin, erythromycin IV, halofantrin, pentamidin.

Thận trọng khi dùng phối hợp

Thuốc chống tăng huyết áp: Tác dụng hạ huyết áp và khả năng hạ huyết áp tư thế được tăng cường (tác dụng hiệp lực).

Thuốc ức chế thần kinh trung ương bao gồm thuốc ngủ, thuốc giảm đau, thuốc kháng histamin H1 gây ngủ, thuốc an thần, nhóm benzodiazepin và các thuốc làm dịu thần kinh khác, clonidin và các dẫn xuất.

Thuốc kháng acid hoặc sucralfat: Sự hấp thu của sulpirid bị giảm sau khi dùng đồng thời. Do đó, nên dùng sulpirid 2 giờ trước khi dùng các loại thuốc này.

Lithi: Lithi làm tăng nguy cơ tác dụng phụ ngoại tháp. Việc ngừng cả hai loại thuốc được khuyến cáo khi các dấu hiệu đầu tiên của nhiễm độc thần kinh xuất hiện.

Bảo quản

Nơi khô, thoáng, nhiệt độ dưới 30^oC. Tránh ánh nắng trực tiếp.