Thuốc Forxiga 5mg AstraZeneca điều trị đái tháo đường type 2 (2 vỉ x 14 viên)

Thành phần của Thuốc Forxiga 5mg

Công dụng của Thuốc Forxiga 5mg

Chỉ định

Thuốc Forxiga 5mg được chỉ định dùng trong các trường hợp điều trị đái tháo đường type 2 ở bệnh nhân ≥ 18 tuổi: 

• Đơn trị liệu: Khi chế độ ăn kiêng và luyện tập không kiểm soát tốt đường huyết và không dung nạp metformin.
• Phối hợp thuốc làm giảm đường huyết khác kể cả insulin: Khi các thuốc này kết hợp chế độ ăn kiêng và luyện tập không kiểm soát tốt đường huyết.

Dược lực học

Dapagliflozin ức chế chất tương phản natri-glucose 2 (SGLT2) chủ yếu nằm ở ống lượn gần của nephron. SGLT2 tạo điều kiện cho 90% sự tái hấp thu glucose ở thận và do đó sự ức chế của nó cho phép glucose được bài tiết qua nước tiểu. Sự bài tiết này cho phép kiểm soát đường huyết tốt hơn và có khả năng giảm cân ở bệnh nhân đái tháo đường type 2.

Dược động học

Hấp thu

Dapagliflozin đường uống đạt nồng độ tối đa trong vòng 1 giờ kể từ khi bệnh nhân nhịn đói Khi bệnh nhân đã tiêu thụ một bữa ăn nhiều chất béo, thời gian đến nồng độ tối đa tăng lên 2 giờ, có sinh khả dụng là 78%.

Phân bố

Liên kết protein 91%.

Chuyển hóa

Dapagliflozin chủ yếu được glucuronid hóa để trở thành chất chuyển hóa 3-O-glucuronid không hoạt động.

Thải trừ

75,2% dapagliflozin được thu hồi trong nước tiểu với 1,6% liều không thay đổi theo chuyển hóa và 21% liều dùng được thải trừ qua phân với 15% liều dùng không thay đổi theo chuyển hóa.

Cách dùng Thuốc Forxiga 5mg

Cách dùng

Có thể uống Forxiga 5mg 1 lần/ngày vào bất kỳ lúc nào trong ngày, trong hoặc ngoài bữa ăn. Nên uống nguyên viên thuốc.

Liều dùng

Đơn trị liệu và trị liệu phối hợp bổ sung

Liều khuyến cáo là 10mg x1 lần/ngày trong đơn trị liệu hoặc trong trị liệu phối hợp bổ sung với thuốc làm giảm glucose trong mầu khác kể cả insulin. Khi sử dụng phối hợp dapagliflozin với insulin hoặc với một thuốc kích thích tiết insulin như sulfonylurea, cần sử dụng liều thấp insulin hoặc thuốc kích thích tiết insulin để hạn chế nguy cơ hạ đường huyết.

Các đối tương đặc biệt

Suy thận 

Không khuyến cáo dùng Forxiga để điều trị đái tháo đường cho bệnh nhân có độ lọc cầu thận ước tính liên tục dưới 45 mL/phút/1,73m2 vì hiệu quả kiểm soát đường huyết phụ thuộc vào chức năng thận. 

Không yêu cầu điều chỉnh liều dựa trên chức năng thận. 

Suy gan 

Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan nhẹ hoặc trung bình. Ở bệnh nhân suy gan nặng, liều khởi đầu khuyến cáo là 5mg. Nếu dung nạp tốt, có thể tăng liều đến 10mg. 

Người cao tuổi (> 65 tuổi) 

Nhìn chung, không khuyến cáo điều chỉnh liều theo độ tuổi. Nên xem xét chức năng thận và nguy cơ giảm thể tích tuần hoàn. Do kinh nghiệm điều trị ở bệnh nhân từ 75 tuổi trở lên còn hạn chế, không khuyến cáo bắt đầu điều trị với dapagliflozin. 

Trẻ em 

Hiệu quả và an toàn của dapagliflozin ở trẻ em từ 0 đến dưới 18 tuổi chưa được thiết lập. Hiện chưa có dữ liệu. 

Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Dapaglifozin không cho thấy độc tính khi uống liều đơn đến 500mg (gấp 50 lần liều khuyến cáo tối đa). Trong trường hợp quá liều, cần điều trị hỗ trợ tùy theo tình trạng lâm sàng của bệnh nhân.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Forxiga 5mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Da và phần phụ: Viêm âm hộ – âm đạo, viêm quy đầu và các nhiễm trùng đường sinh dục, nhiễm trùng tiết niệu, phát ban.
• Rối loạn chuyển hóa: Hạ đường huyết (khi dùng kèm với insulin hoặc sulfonylurea).
• Hệ thần kinh: Chóng mặt.
• Cơ xương khớp: Đau lưng.
• Thận tiết niệu: Khó tiểu.
• Sinh hóa máu: Tăng hematocrit máu, rối loạn lipid máu.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Da và phần phụ: Nhiễm nấm.
• Rối loạn chuyển hóa: Giảm thể tích tuần hoàn, khát.
• Hệ tiêu hóa: Táo bón, khô miệng.
• Thận tiết niệu: Tiểu đêm.
• Sinh hóa máu: Tăng urea, giảm cân.
• Hệ dinh dục: Ngứa âm đạo, âm hộ.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Lưu ý

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Chống chỉ định Forxiga 5mg trong các trường hợp quá mẫn với hoạt chất hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào liệt kê trong phần “Thành phần Tá Dược”.

Thận trọng khi sử dụng

Không được sử dụng Forxiga 5mg cho bệnh nhân đái tháo đường tuýp 1 hoặc để điều trị nhiễm toan ceton do đái tháo đường. 

Đánh giá chức năng thận định kỳ trước khi khởi đầu điều trị với Forxiga. Không khuyến cáo sử dụng Forxiga để điều trị đái tháo đường ở bệnh nhân có độ lọc cầu thận ước tính eGFR liên tục dưới 45 mL/phút/1,73 m2.

Không khuyến cáo sử dụng dapagliflozin cho bệnh nhân sử dụng thuốc lợi tiểu quai hoặc bệnh nhân bị giảm thể tích tuần hoàn do bệnh cấp tính (như bệnh dạ dày – ruột).

Nên ngưng điều trị dapagliflozin ngay lập tức ở những bệnh nhân nghi ngờ hoặc chẩn đoán nhiễm toan ceton do đái tháo đường. Tạm ngưng dapagliflozin trong khi đang điều trị viêm thận – bể thận hoặc nhiễm trùng đường tiết niệu.

Nguy cơ ung thư bàng quang tăng ít trên bệnh nhân đái tháo đường được điều trị với pioglitazon.

Thận trọng đối với bệnh nhân đã có tăng hematocrit.

Sử dụng Forxiga 5mg sẽ có kết quả dương tính với glucose trong nước tiểu.

Viên thuốc có chứa lactose (khan). Bệnh nhân có các rối loạn di truyền hiếm gặp như rối loạn dung nạp galactose, thiếu Lapp lactase hoặc bất thường hấp thu glucose-galactose không nên sử dụng thuốc này.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Không ảnh hưởng hoặc ảnh hưởng không đáng kế đến khả năng lái xe và vận hành máy. Bệnh nhân nên được cảnh báo về nguy cơ hạ đường huyết khi sử dụng dapagliflozin phối hợp với sulfonylurea hoặc insulin.

Thời kỳ mang thai 

Chưa có dữ liệu về sử dụng dapagliflozin ở phụ nữ có thai. Do đó, không khuyến cáo sử dụng dapagliflozín trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối của thai kỳ. Khi phát hiện có thai, nên ngưng điều trị với dapagliflozin.

Thời kỳ cho con bú

Chưa biết được dapagliflozin và/hoặc chất chuyển hóa có bài tiết vào sữa ở người hay không. Không nên sử dụng dapagliflozin khi đang cho con bú.

Tương tác thuốc

Tương tác dược lực học

Thuốc lợi tiểu:

Dapagliflozin có thể làm tăng tác dụng lợi tiểu của thiazid, thuốc lợi tiểu quai và có thể làm tăng nguy cơ mất nước và hạ huyết áp. 

Insulin và và các thuốc kích thích tiết insulin:

Insulin và và các thuốc kích thích tiết insulin như sulfonylurea có thể gây hạ đường huyết. Do đó, cần sử dụng liều thấp insulin hoặc thuốc kích thích tiết insulin để hạn chế nguy cơ hạ đường huyết khi sử dụng phối hợp với dapagliflozin.

Tương tác dược động học

Dapagliflozin chuyển hóa chủ vếu theo con đường kết hợp glucuronid gián tiếp qua UDP glucuronosyltransferase 1A9 (UGT1A9). CYPODS CYDOn cứu in vitro, dapagliflozin không ức chế cytochrom P450 (CYP) 1A2, CYP2A6, CYP286, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cũng không gây cảm ứng CYPIA2, CYP2B6 hoặc CYP3A4. Do đó, dapagliflozin không ảnh hưởng đến sự thanh thái qua chuyển hóa của các thuốc được chuyển hóa qua các enzym trên khi dùng chung.

Tác động của các thuốc khác trên dapagliflozin

Các nghiên cứu về tương tác tiến hành trên người khỏe mạnh, chủ yếu sử dụng thiết kế liều đơn, cho thấy dược động học của dapagliflozin không bị ảnh hưởng bởi metformin, pioglitazon, sitagliptin, glimepirid, voglibose, hydrochlorothiazid, bumetanid, valsartan, simvastatin.

Khi sử dụng đồng thời dapagliflozin với rifampicin (chất cảm ứng nhiều chất vận chuyển tích cực và các enzym chuyển hóa thuốc), đã ghi nhận nồng độ và thời gian tiếp xúc (AUC) của dapagliflozin giảm 22%, nhưng không có tác động có ý nghĩa lâm sàng đến bài tiết glucose vào nước tiểu trong 24 giờ. Không khuyến cáo điều chỉnh liều. Không có tác động có ý nghĩa lâm sàng với các chất cảm ứng khác (như carbamazepin, phenytoin, phenobarbital).

Khi sử dụng đồng thời dapagliflozin với mefenamic acid (chất ức chế UGT1A9), đã ghi nhận nồng độ và thời gian tiếp xúc của dapagliflozin tăng 55%, nhưng không có tác động có ý nghĩa lâm sàng đến bài tiết glucose vào nước tiểu trong 24 giờ. Không khuyến cáo điều chỉnh liều.

Tác động của dapagliflozin trên các thuốc khác

Trong các nghiên cứu về tương tác được tiến hành trên người khỏe mạnh, chủ yếu sử dụng thiết kế liều đơn, dapagliflozin không ảnh hưởng đến dược động học của metformin, pioglitazon, sitagliptin, glimepirid, hydrochlorothiazid, bumetanid, valsartan, digoxin (một chất nền của P-gp) hoặc warfarin (S-warfarin, một chất nền của CYP2C9), hoặc tắc dụng chống đồng của warfarin do bằng INR. Phối hợp liều đơn dapagliflozin 20mg và simvastatin (một chất nền của CYP3A4) làm tăng 19% AUC của simvastatin và tăng 31% AUC của acid simvastatin. Tăng nồng độ và thời gian tiếp xúc của simvastatin và acid simvastatin không có ý nghĩa lâm sàng.

Xét nghiệm định lượng 1,5-anhydroglucitol (1,5-AG)

Theo dõi việc kiểm soát đường huyết bằng xét nghiệm định lượng 1,5-AG không được khuyến cáo vì phép đo 1,5-AG không tin cậy trong đánh giá kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân sử dụng thuốc ức chế SGL2. Khuyên dùng các phương pháp thay thế để theo dõi việc kimể soát đường huyết.

Bảo quản

Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30^oC.