Thuốc Simvastatin 20mg Glomed hỗ trợ người tăng cholesterol (3 vỉ x 10 viên)

Thành phần của Thuốc Simvastatin 20mg

Công dụng của Thuốc Simvastatin 20mg

Chỉ định

Thuốc Simvastatin 20 Glomed được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Simvastatin được dùng để hỗ trợ cho chế độ dinh dưỡng ở bệnh nhân tăng cholesterol máu nguyên phát gây ra do sự tăng các lipoprotein cholesterol trọng lượng phân tử thấp (LDL) ở những bệnh nhân có nguy cơ bệnh động mạch vành mà không đáp ứng được với chế độ ăn kiêng.
• Simvastatin cũng được dùng để để làm giảm nồng độ cholesterol lipoprotein trọng lượng phân tử thấp (LDL) ở những bệnh nhân vừa tăng cholesterol, vừa tăng triglyceride máu.

Dược lực học

Simvastatin là một thuốc hạ lipid được tổng hợp từ sản phẩm lên men của Aspergillus terreus. Simvastatin, vốn là một lacton bất hoạt, sau khi uống được thủy phân thành dạng beta hydroxy acid tương ứng. Đây là một chất ức chế enzym khử 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzym A (HMG – CoA). Enzym này xúc tác phản ứng biến đổi HMG – CoA thành mevalonat, bước đầu hạn chế sinh tổng hợp cholesterol.

Simvastatin được chứng minh làm giảm nồng độ LDL-c cả lúc bình thường và khi tăng cao. LDL được tạo ra từ protein tỷ trọng rất thấp (VLDL) và được dị hóa chủ yếu bởi thụ thể LDL áp lực cao. Cơ chế tác dụng hạ LDL của simvastatin có thể bao gồm cả giảm nồng độ VLDL-c và cảm ứng thụ thể LDL, dẫn đến giảm sản xuất và tăng dị hóa LDL-c. Apolipoprotein B cũng giảm đáng kể trong quá trình điều trị với simvastatin. Ngoài ra, simvastatin còn làm tăng vừa phải HDL-c và làm giảm TG huyết tương. Kết quả của những thay đổi này là làm giảm tỷ lệ cholesterol toàn phần/HDL- c và LDL- c/HDL-c.

Dược động học

Các đặc tính dược động học đã được đánh giá ở người trưởng thành. Hiện chưa có dữ liệu dược động học ở trẻ em và thanh thiếu niên.

Hấp thu

Ở người, simvastatin được hấp thu tốt. Sự hiện diện của beta-hydroxyacid trong hệ tuần hoàn sau một liều uống simvastatin được tìm thấy dưới 5% liều dùng. Nồng độ tối đa của các chất ức chế có hoạt tính đạt khoảng 1 – 2 giờ sau khi uống simvastatin. Thức ăn không ảnh hưởng đến hấp thu.

Phân bố

Simvastatin và chất chuyển hóa đều gắn kết với protein > 95%. Dược động học khi dùng đơn liều và đa liều simvastatin cho thấy không có sự tích lũy thuốc xảy ra sau khi dùng đa liều.

Chuyển hóa

Simvastatin là một lacton không có hoạt tính, dễ dàng bị thủy phân in vivo thành beta-hydroxyacid tương ứng, một chất ức chế mạnh enzym HMG-CoA reductase. Quá trình thủy phân diễn ra chủ yếu ở gan; ở người, tốc độ thủy phân trong huyết tương rất chậm. Ở người, simvastatin bị chuyển hóa bước đầu mạnh ở gan. Sự chuyển hóa ở gan phụ thuộc lưu lượng máu trong gan. Gan là vị trí tác động ban đầu của dạng có hoạt tính. Simvastatin là một cơ chất của CYP3A4. Ở người, các chất chuyển hóa chính của simvastatin trong huyết tương là beta-hydroxyacid và bốn chất chuyển hóa có hoạt tính bổ sung.

Thải trừ

Ở người, sau khi uống liều simvastatin đánh dấu phóng xạ, 13% hoạt chất đánh dấu phóng xạ được tìm thấy trong nước tiểu và 60% trong phân trong vòng 96 giờ. Lượng tìm thấy trong phân thể hiện lượng thuốc được hấp thu tương đương lượng thuốc bài tiết vào trong mật cũng như lượng thuốc không được hấp thu. Sau khi tiêm tĩnh mạch chất chuyển hóa beta-hydroxyacid, thời gian bán thải của nó trung bình là 1,9 giờ. Simvastatin được vận chuyển tích cực vào các tế bào gan bởi chất vận chuyển OATP1B1.

Cách dùng Thuốc Simvastatin 20mg

Cách dùng

Uống liều duy nhất vào buổi tối.

Liều dùng

Cần cho người bệnh dùng chế độ dinh dưỡng giảm cholesterol chuẩn trước khi dùng simvastatin và người bệnh cần tiếp tục ăn kiêng trong suốt quá trình điều trị với simvastatin.

Liều khởi đầu là 5 – 10 mg/ngày, uống vào buổi tối. Liều tối đa là 40 mg/ngày.

Liều dùng cần được điều chỉnh theo đáp ứng từng cá thể.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Có thông báo về một vài ca quá liều simvastatin. Không người bệnh nào có triệu chứng đặc biệt và mọi người bệnh đều hồi phục không để lại di chứng.

Nếu xảy ra quá liều, cần điều trị triệu chứng và hỗ trợ khi cần thiết. Do thuốc gắn kết mạnh với protein huyết tương, thẩm tách máu không hy vọng làm tăng đáng kể thanh thải statin.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Simvastatin 20 Glomed, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Tiêu hóa: Tiêu chảy, táo bón, đầy hơi, khó tiêu, đau bụng, buồn nôn. 

• Thần kinh trung ương: Đau đầu, chóng mặt, nhìn mờ, mất ngủ, suy nhược. 

• Thần kinh – cơ và xương: Đau cơ, đau khớp. 

• Gan: Các kết quả thử nghiệm chức năng gan tăng hơn 3 lần giới hạn trên của bình thường, nhưng phần lớn là không có triệu chứng và hồi phục khi ngừng thuốc.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Thần kinh – cơ và xương: Bệnh cơ (kết hợp yếu cơ và tăng creatin phosphokinase huyết tương). 

• Da: Ban da. 

• Hô hấp: Viêm mũi, viêm xoang, viêm họng, ho.

Hiếm gặp, 1/10000 < ADR < 1/1000

• Cơ xương: Viêm cơ, tiêu cơ vân, dẫn đến suy thận cấp thứ phát do myoglobin niệu.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Lưu ý

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Simvastatin 20 Glomed chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với các chất ức chế HMG – CoA reductase hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

• Bệnh nhân bệnh gan tiến triển hoặc tăng transaminase huyết thanh liên tục mà không rõ nguyên nhân.

• Phụ nữ có thai và cho con bú.

Thận trọng khi sử dụng

Bệnh nhân cần có chế độ ăn kiêng hợp lý trước khi điều trị với thuốc, nên duy trì chế độ này trong suốt quá trình điều trị với thuốc.

Trước khi điều trị với simvastain cần chú ý loại trừ các nguyên nhân gây rối loạn lipid máu thứ phát và cần định lượng các chỉ số lipid, nên tiến hành định lượng lipid định kỳ, với khoảng cách không dưới 4 tuần.

Dùng thận trọng ở những bệnh nhân rối loạn chức năng gan, bệnh nhân uống rượu nhiều.

Trong các thử nghiệm lâm sàng, một số ít người bệnh trưởng thành uống statin thấy tăng rõ rệt transaminase huyết thanh (> 3 lần giới hạn bình thường). Khi ngừng thuốc ở những người này, nồng độ transaminase thường hạ từ từ trở về mức trước khi điều trị. Một vài người trong số người bệnh này trước khi điều trị với statin đã có những kết quả xét nghiệm chức năng gan bất thường và/hoặc uống nhiều rượu. Vì vậy cần tiến hành các xét nghiệm chức năng gan trước khi bắt đầu điều trị và theo định kỳ sau đó ở mọi người bệnh.

Cân nhắc theo dõi creatin kinase (CK) trong trường hợp:

Trước khi điều trị, xét nghiệm CK nên dược tiến hành trong những trường hợp: Suy giảm chức năng thận, nhược giáp, tiền sử bản thân hoặc tiền sử gia đình mắc bệnh cơ di truyền, tiền sử bị bệnh cơ do sử dụng statin hoặc fibrat trước đó, tiền sử bệnh gan và/hoặc uống nhiều rượu, bệnh nhân cao tuổi (> 70 tuổi) có những yếu tố nguy cơ bị tiêu cơ vân, khả năng xảy ra tương tác thuốc và một số đối tượng bệnh nhân đặc biệt. Trong những trường hợp này nên cân nhắc lợi ích/nguy cơ và theo dõi bệnh nhân trên lâm sàng khi điều trị bằng statin. Nếu kết quả xét nghiệm CK > 5 lần giới hạn trên của mức bình thường, không nên bắt đầu điều trị bằng statin.

Trong quá trình điều trị bằng statin, bệnh nhân cần thông báo khi có các biểu hiện về cơ như đau cơ, cứng cơ, yếu cơ… Khi có các biểu hiện này, bệnh nhân cần làm xét nghiệm CK để có các biện pháp can thiệp phù hợp.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Không ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai 

Simvastain chống chỉ định cho phụ nữ mang thai. Chưa có dữ liệu an toàn trên phụ nữ mang thai. Hiếm gặp các báo cáo dị tật bẩm sinh do tử cung phơi nhiễm với statin. Sử dụng simvastain trên người mẹ có thể làm giảm nồng độ mevalonat trên thai, đây là dấu hiệu của sinh tổng hợp cholesterol.

Thời kỳ cho con bú

Simvastain và chất chuyển hóa của nó chưa rõ có thải trừ qua sữa mẹ không, ở chuột, nồng độ simvastain và chất chuyển hóa còn hoạt tính của nó trong máu tương đương trong sữa. Do những tác dụng không mong muốn nghiêm trọng có thể xảy ra, simvastain chống chỉ định trong suốt thời kỳ cho con bú.

Tương tác thuốc

Tăng nguy cơ tổn thương cơ khi sử dụng đồng thời với các thuốc sau: Gemfibrozil, các thuốc hạ cholesterol máu nhóm fibrat khác, niacin liều cao (> 1 g/ngày), colchicin, erythromycin, clarithromycin, cyclosporin, và các thuốc kháng nấm nhóm azol.

Sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế protease của HIV và viêm gan siêu vi C (HCV) có thể làm tăng nguy cơ gây tổn thương cơ, nghiêm trọng nhất là tiêu cơ vân, thận hư dẫn đến suy thận và có thể gây tử vong:

Với telaprevir, hay với phối hợp tipranavir và ritonavir: Tránh dùng đồng thời simvastain.

Với phối hợp lopinavir và ritonavir: Sử dụng thận trọng và nếu cần thiết nên dùng liều simvastain thấp nhất.

Với các thuốc và các phối hợp sau: Fosamprenavir, phối hợp darunavir và ritonavir, phối hợp fosamprenavir và ritonavir, phối hợp saquinavir và ritonavir: không dùng quá 20 mg simvastain/ngày.

Với nelfinavir: Không dùng quá 40 mg simvastain/ngày.

Antacid: Dùng đồng thời với simvastain với huyền dịch antacid đường uống có chứa magnesium và aluminium hydroxide, sẽ làm giảm nồng độ simvastain trong huyết tương khoảng 35%, tuy nhiên tác dụng của thuốc lên hiệu quả giảm LDL-c không bị thay đổi.

Antipyrine: Simvastain không có ảnh hưởng lên dược động học cửa antipyrine, do đó sự tương tác những thuốc được chuyển hóa qua cùng cytochrome isozymes không được nghĩ đến.

Cholestyramine: Nồng độ simvastain trong huyết tương giảm (khoảng 25%) khi dùng cholestyramine cùng với simvastain. Tuy nhiên, hiệu quả điều trị trên lipid máu khi dùng đồng thời 2 thuốc thì cao hơn khi chỉ dùng 1 trong 2 thuốc.

Digoxin: Dùng phối hợp với simvastain và digoxin làm tăng nồng độ digoxin huyết tương đang trong tình trạng ổn định gần 20%. Cần theo dõi một cách thích hợp ở những bệnh nhân đang dùng digoxin.

Thuốc viên ngừa thai uống: Dùng đồng thời với thuốc viên ngừa thai uống có chứa norethindrone và ethinyl estradiol làm tăng AUC của norethindrone và của ethinyl estradiol gần 20%. Khi chọn lọc 1 loại thuốc viên ngừa thai cho phụ nữ cần cân nhắc đến điều này.

Những nghiên cứu về sự tương tác của simvastain với cimetidin đã được thực hiện và không thấy có sự tương tác có ý nghĩa nào về mặt lâm sàng.

Statin có thể làm tăng tác dụng của warfarin. Phải xác định thời gian prothrombin trước khi bắt đầu dùng statin và theo dõi thường xuyên trong giai đoạn đầu điều trị để bảo đảm không có thay đổi nhiều về thời gian prothrombin.

Các thuốc khác: Trong các nghiên cứu lâm sàng, khi dùng đồng thời simvastain với các thuốc hạ áp và liệu pháp thay thế estrogen thì không thấy bằng chứng tương tác thuốc bất lợi có ý nghĩa trên lâm sàng.

Bảo quản

Nơi khô, mát (dưới 30 °C), tránh ánh sáng.