Thuốc Lescol XL 80mg Novartis điều trị rối loạn lipid huyết (2 vỉ x 14 viên)

Thành phần của Thuốc Lescol XL 80mg

Công dụng của Thuốc Lescol XL 80mg

Chỉ định

Thuốc Lescol XL được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị rối loạn lipid huyết.
• Ðiều trị làm chậm tiến triển bệnh xơ vữa động mạch vành ở người lớn; phòng ngừa thứ phát các biến cố nặng ở tim trên người lớn có bệnh tim do mạch vành sau khi điều trị thông mạch vành.

Dược lực học

Fluvastatin natri là chất ức chế cạnh tranh HMG – CoA reductase, enzym giới hạn tốc độ chuyển đổi 3 – hydroxy – 3 – methylglutaryl – coenzyme A (HMG – CoA) thành mevalonate, một tiền chất của sterol, bao gồm cả cholesterol. Sự ức chế sinh tổng hợp cholesterol làm giảm cholesterol trong tế bào gan, kích thích tổng hợp các thụ thể LDL và do đó làm tăng hấp thu các phần tử LDL. Kết quả cuối cùng của các quá trình sinh hóa này là giảm nồng độ cholesterol trong huyết tương.

Dược động học

Hấp thu

Fluvastatin được dùng dưới dạng viên nén giải phóng kéo dài fluvastatin natri 80 mg đạt nồng độ cao nhất trong khoảng 3 giờ trong điều kiện đói, sau bữa ăn ít chất béo, hoặc 2,5 giờ sau bữa ăn ít chất béo.

Sinh khả dụng tương đối trung bình của viên nén giải phóng kéo dài là khoảng 29% (khoảng: 9% đến 66%) so với sinh khả dụng của viên nang giải phóng tức thời fluvastatin dùng trong điều kiện đói. Dùng một bữa ăn nhiều chất béo làm chậm sự hấp thu (T tối đa: 6 giờ) và làm tăng sinh khả dụng của viên giải phóng kéo dài khoảng 50%.

Tuy nhiên, nồng độ tối đa của viên nén giải phóng kéo dài natri fluvastatin sau bữa ăn nhiều chất béo thấp hơn nồng độ tối đa sau khi dùng một liều duy nhất hoặc hai lần mỗi ngày của viên nang 40 mg fluvastatin.

Phân bố

Fluvastatin liên kết 98% với protein huyết tương. Thể tích phân phối trung bình (VDss) được ước tính là 0,35 L/kg. Ở nồng độ điều trị, liên kết protein của fluvastatin không bị ảnh hưởng bởi warfarin, axit salicylic và glyburide.

Chuyển hóa

Fluvastatin được chuyển hóa ở gan, chủ yếu qua quá trình hydroxyl hóa vòng indol ở vị trí 5 và 6. Quá trình oxy hóa N và quá trình oxy hóa beta của chuỗi bên cũng xảy ra. Các chất chuyển hóa hydroxy có một số hoạt tính dược lý, nhưng không lưu hành trong máu. Fluvastatin có hai chất đối quang. Cả hai chất đối quang của fluvastatin đều được chuyển hóa theo cách tương tự.

Chuyển hóa fluvastatin liên quan đến nhiều isozyme Cytochrome P450 (CYP). CYP2C9 isoenzyme chủ yếu tham gia vào quá trình chuyển hóa của fluvastatin (khoảng 75%), trong khi isoenzyme CYP2C8 và CYP3A4 tham gia ở mức độ thấp hơn nhiều, tương ứng là khoảng 5% và khoảng 20%.

Thải trừ

Sau khi uống, fluvastatin chủ yếu (khoảng 90%) được thải trừ qua phân dưới dạng chất chuyển hóa, với dưới 2% ở dạng không đổi. Khoảng 5% liều uống được dán nhãn phóng xạ được thu hồi trong nước tiểu. Thời gian bán thải (t 1/2 ) của fluvastatin là khoảng 3 giờ.

Cách dùng Thuốc Lescol XL 80mg

Cách dùng

Lescol XL phải được nuốt nguyên cả viên với 1 ly nước.

Liều dùng

1 viên Lescol XL 80 mg 1 lần/ngày.

Bệnh nhân suy chức năng thận: Không cần điều chỉnh liều.

Bệnh nhân suy chức năng gan: Chống chỉ định trên bệnh nhân có bệnh gan đang tiến triển hoặc men transaminase trong huyết thanh tăng cao liên tục không rõ nguyên nhân.

Nhóm bệnh nhân già: Không cần điều chỉnh liều theo tuổi.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Không có khuyến cáo cụ thể nào về điều trị quá liều được đề xuất. Nếu xảy ra quá liều, cần tiến hành điều trị triệu chứng và có các biện pháp hỗ trợ khi cần thiết.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Lescol XL, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Hệ thống dạ dày: Khó tiêu, đau bụng, buồn nôn.

• Hệ thống thần kinh trung ương và ngoại biên: Đau đầu, mất ngủ.

Hiếm gặp, 1/10000 < ADR < 1/1000

• Phản ứng dị ứng: Ngứa, mày đay.

• Hệ thống cơ xương: Đau cơ, mềm cơ, yếu cơ, bệnh cơ.

Rất hiếm gặp, ADR < 1/100000

• Hệ thống thần kinh trung ương và ngoại biên: Cảm giác bất thường, dysaesthesia và hypoaesthesia.

• Phản ứng dị ứng: Các phản ứng phụ về da khác như phù mặt, angioedema, giảm lượng tiểu cầu, phản ứng ban đỏ lupus.

• Hệ thống cơ xương: Viêm cơ, cơ niệu kịch phát.

• Gan: Viêm gan.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Lưu ý

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Lescol XL chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Mẫn cảm với fluvastatin hoặc bất kỳ thành phần nào của tá dược.

• Bệnh gan tiến triển hoặc transaminase trong huyết thanh tăng cao liên tục không rõ nguyên nhân.

• Có thai và cho con bú.

Thận trọng khi sử dụng

Thuốc này chỉ dùng theo sự kê đơn của bác sĩ.

Chức năng gan: Cần thận trọng cho những bệnh nhân có tiền sử bệnh gan hoặc uống nhiều rượu.

Cơ xương: Bệnh cơ do fluvastatin hiếm khi được báo cáo, trong khi viêm cơ và tiêu cơ vân được báo cáo trong những trường hợp rất hiếm. Nên khuyên bệnh nhân thông báo tức thì về đau cơ, mềm cơ hoặc yếu cơ không giải thích được, đặc biệt là nếu kèm theo tình trạng khó ở hoặc sốt.

Đo trị số creatine kinase: Hiện nay chưa có bằng chứng đòi hỏi phải theo dõi thường xuyên creatine kinase toàn phần trong huyết tương hoặc nồng độ enzyme khác trong cơ ở những bệnh nhân không có triệu chứng khi đang dùng các statin.

Trước khi điều trị: Cần phải thận trọng cho những bệnh nhân có các yếu tố bản chất về tiêu cơ vân và các biến chứng của nó. Cần đo nồng độ creatine kinase trước khi bắt đầu điều trị fluvastatin trong các trường hợp sau: Suy thận, thiểu năng tuyến giáp, tiền sử cá nhân hoặc gia đình về sự rối loạn cơ di truyền, tiền sử về độc tính với cơ khi dùng một statin hoặc fibrate, nghiện rượu, người già (> 70 tuổi).

Trong khi điều trị: Nếu các triệu chứng về cơ như đau, yếu hoặc chuột rút xảy ra ở bệnh nhân dùng fluvastatin, cần đo trị số CK ở những bệnh nhân này. Phải ngừng điều trị nếu thấy trị số này tăng đáng kể (> 5 x giới hạn trên của mức bình thường).

Nhóm bệnh nhân trẻ em: Bệnh nhân dưới 18 tuổi, chưa có nghiên cứu về hiệu quả và độ an toàn đối với thời gian điều trị lâu hơn 2 năm.

Tăng cholesterol huyết đồng hợp tử có tính gia đình: Chưa có dữ liệu.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa có dữ liệu về tác động của fluvastatin trên khả năng lái xe và sử dụng máy móc.

Thời kỳ mang thai 

Chống chỉ định.

Thời kỳ cho con bú

Chống chỉ định.

Tương tác thuốc

Tương tác với thức ăn

• Không tương tác với nước bưởi.

Tương tác thuốc

• Các dẫn xuất của acid fibric (fibrate) và niacin (acid nicotinic): Cần thận trọng khi sử dụng phối hợp.

• Itraconazole và erythromycin: Có những tác động tối thiểu đối với sinh khả dụng của fluvastatin khi dùng chung với các thuốc này.

• Fluconazole: Nên thận trọng. 

• Ciclosporin: Nên thận trọng khi dùng sự phối hợp này. 

• Các chất cô lập acid mật: Fluvastatin nên được dùng ít nhất 4 giờ sau khi dùng resin.

• Rifampicin (rifampin): Giảm sinh khả dụng của fluvastatin khoảng 50%. 

• Các thuốc đối kháng thụ thể H2 histamin và các thuốc ức chế bơm proton: Tăng sinh khả dụng của fluvastatin, tuy nhiên không ảnh hưởng trên lâm sàng. 

• Phenytoin: Không cần chỉnh liều.

• Các thuốc tim mạch: Không cần theo dõi hoặc điều chỉnh liều. 

Tác động của fluvastatin trên các thuốc khác

• Ciclosporin: Cả Lescol IR (fluvastatin 40 mg) Lescol XL (fluvastatin 80 mg) không có tác động trên sinh khả dụng của ciclosporin. 

• Colchicine: Chưa có thông tin về tương tác dược động học. 

• Phenytoin: Theo dõi thường xuyên nồng độ phenytoin trong huyết tương. 

• Warfarin và các dẫn xuất coumairin khác: Việc theo dõi thời gian prothrombin được khuyến cáo khi việc điều trị fluvastatin bắt đầu ngừng hoặc thay đổi liều ở bệnh nhân đang dùng warfarin hoặc các dẫn xuất coumarin khác. 

• Các thuốc chống đái tháo đường dùng đường uống: Việc dùng thêm fluvastatin không dẫn đến những thay đổi đáng kể nào trên lâm sàng trong việc kiểm soát đường huyết.

Bảo quản

Không bảo quản trên 30°C. Giữ thuốc trong bao bì gốc.