Thuốc Lizolid-600mg Glenmark hỗ trợ điều trị nhiễm khuẩn (4 viên)

Thành phần của Thuốc Lizolid-600mg

Công dụng của Thuốc Lizolid-600mg

Chỉ định

Thuốc Lizolid 600 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị viêm phổi bệnh viện.
• Điều trị viêm phổi mắc phải ở cộng đồng.
• Lizolid được chỉ định để điều trị viêm phổi mắc phải tại cộng đồng và viêm phổi tại bệnh viện ở người lớn trong các trường hợp biết rõ hoặc nghi ngờ do các vi khuẩn gram dương nhạy cảm gây ra. 
• Linezolid không có hoạt tính trên vi khuẩn gram âm. Cần các liệu pháp điều trị riêng vi khuẩn gram âm nếu ghi nhận hoặc nghi ngờ tác nhân gây bệnh là vi khuẩn gram âm.
• Nhiễm khuẩn da và mô mềm có biến chứng.
• Linezolid được chỉ định điều trị nhiễm trùng ở da và mô mềm có biến chứng nếu test vi sinh đã xác định nhiễm trùng gây ra bởi vi khuẩn gram dương nhạy cảm.
• Linezolid không có tác dụng đối với vi khuẩn gram âm. Vì vậy thuốc chỉ nên được dùng điều trị cho bệnh nhân nhiễm trùng da và mô mềm có biến chứng khi xác định hoặc có thể đồng nhiễm với vi khuẩn gram âm nếu không có sẵn phương pháp điều trị thay thế. Trong trường hợp này, điều trị vi khuẩn gram âm phải được tiến hành đồng thời.
• Linezolid chỉ nên được bắt đầu điều trị ở trong bệnh viện sau khi tư vấn ý kiến chuyên gia như nhà vi khuẩn học hoặc chuyên gia về bệnh truyền nhiễm.

Dược lực học

Linezolid là một kháng sinh tổng hợp thuộc nhóm oxazolidinone. Linezolid có hoạt tính in vitro trên vi khuẩn gram dương hiếu khí và các vi khuẩn kỵ khí.

Linezolid ức chế chọn lọc quá trình tổng hợp protein vi khuẩn thông qua một cơ chế đặc biệt. Cụ thể, nó gắn vào một vị trí trên ribosome của vi khuẩn (23S của tiểu đơn vị 50S) và ngăn chặn sự hình thành phức hợp ban đầu 70S – một thành phần quan trọng của quá trình dịch mã.

Tác dụng hậu kháng sinh in vitro của linezolid trên Staphylococcus aureus khoảng 2 giờ. Ở động vật, tác dụng hậu kháng sinh in vivo ghi nhận được lần lượt là 3,6 giờ và 3,9 giờ đối với Staphylococcus aureus và Streptococcus pneumoniae. 

Vi khuẩn nhạy cảm

• Vi khuẩn gram dương hiếu khí: Enterococcus faecalis, Enterococcus fuecium*, Staphylococcus aureus*, tụ cầu không có men coagulase, Streptococcus agalactiae*, Streptococcus pneumoniae*, Streptococcus pyogenes*, liên cầu nhóm C, liên cầu nhóm G.

• Vi khuẩn gram dương kỵ khí: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus species.

Vi khuẩn đề kháng

Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria species, Enterobacteriaceae, Pseudomonas species.

* Hiệu quả lâm sàng đã được chứng minh trên các chủng phân lập nhạy cảm trong những chỉ định lâm sàng được phê duyệt.

Trong khi linezolid thể hiện hoạt tính in vitro trên Legionella, Chlamydia pneumoniae và Mycoplasma pneumoniae, vẫn chưa có dữ liệu đầy đủ để chứng minh hiệu quả lâm sàng.

Đề kháng

Đề kháng linezolid liên quan đến đột biến điểm trên r – RNA 23S. Giống như các tài liệu đã ghi nhận ở các loại kháng sinh khác khi dùng ở bệnh nhân với bệnh nhiễm khuẩn khó chữa và/hoặc khi sử dụng trong thời gian dài, việc giảm tính nhạy cảm mới xuất hiện đã được ghi nhận ở linezolid. Đề kháng linezolid đã được báo cáo ở cầu khuẩn ruột, Staphylococcus aureus và tụ cầu không có men coagulase. Sự đề kháng này thường liên quan đến thời gian điều trị kéo dài và sự hiện diện của bộ phận giả gắn vào cơ thể hoặc áp xe không được dẫn lưu. 

Đề kháng chéo

Cơ chế tác dụng của linezolid khác với các nhóm kháng sinh khác. Nghiên cứu in vitro trên các chủng phân lập lâm sàng (bao gồm tụ cầu kháng methicillin (methicillin – resistant staphylococci: MRSA), cầu khuẩn ruột kháng vancomycin (vancomycin – resistant enterococci: VRE) và liên cầu kháng penicillin và erythromycin) cho thấy linezolid có hoạt tính trên các vi khuẩn đề kháng với một hoặc nhiều nhóm kháng sinh khác.

Dược động học

Hấp thu

Linezolid hấp thu nhanh chóng và rộng rãi bằng đường uống. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được trong vòng 2 giờ sau khi uống, sinh khả dụng tuyệt đối đường uống của linezolid là xấp xỉ 100%. Độ hấp thu không bị ảnh hưởng đáng kể bởi thức ăn và độ hấp thu của dạng bào chế hỗn dịch uống là tương đương với độ hấp thu của dạng bào chế viên nén bao phim.

Nồng độ tối đa Cmax và tối thiểu Cmin (trung bình và [SD]) ở trạng thái ổn định sau khi tiêm tĩnh mạch 600 mg x 2 lần/ngày lần lượt là 15,1 [2,5] mg/L và 3,68 [2.68] mg/L.

Trong một nghiên cứu khác sau khi dùng liều uống 600 mg x 2 lần/ngày, Cmax và Cmin ở trạng thái ổn định lần lượt là 21,2 [5,8] mg/L và 6,15 [2,94] mg/L. Trạng thái ổn định đạt được ở ngày thứ hai của liệu trình điều trị.

Phân bố

Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định vào khoảng 40 – 50 L ở người trưởng thành khỏe mạnh và xấp xỉ tổng lượng nước trong cơ thể. Tỉ lệ gắn protein huyết tương khoảng 31% và không phụ thuộc vào nồng độ.

Chuyển hóa

Linezolid chủ yếu được chuyển hóa bằng con đường oxy hóa vòng morpholin dẫn đến sự hình thành chủ yếu hai dẫn xuất acid carboxylic vòng mở không có hoạt tính; chất chuyển hóa acid amino ethoxyacetic (PNU – 142300) và hydroxyethyl glycin (PNU – 142586). Hydroxyethyl glycin là chất chuyển hóa chủ đạo của linezolid ở người và được cho là hình thành thông qua quá trình không có mặt enzyme. Acid aminoethoxyacetic thì ít hơn. Các chất chuyển hóa phụ không có hoạt tính khác cũng đã được xác định.

Thải trừ

Ở những bệnh nhân có chức năng thận bình thường hoặc suy thận nhẹ đến trung bình, linezolid ở trạng thái ổn định chủ yếu đào thải qua nước tiểu dưới dạng PNU – 142586 (40%), dạng chưa chuyển hóa (30%) và PNU – 142300 (10%). Hầu như không tìm thấy dạng chưa chuyển hoá trong phân. Trong khi có khoảng 6% và 3% liều dùng xuất hiện qua đường này lần lượt dưới dạng PNU – 142586 và PNU – 142300. Thời gian bán thải trung bình của linezolid vào khoảng 5 – 7 giờ.

Thải trừ không qua thận chiếm xấp xỉ 65% tổng thanh thải của linezolid. Một mức độ nhỏ của thải trừ không tuyến tính được ghi nhận với liều cao linezolid. Điều này có thể do thải trừ qua thận và không qua thận giảm đi khi nồng độ linezolid tăng lên. Tuy nhiên, sự khác nhau trong thải trừ là nhỏ và không được phản ánh qua nửa đời thải trừ biểu kiến.

Cách dùng Thuốc Lizolid-600mg

Cách dùng

Khuyến cáo dùng thuốc bằng đường uống 2 lần mỗi ngày.

Lizolid có thể sử dụng đồng thời với thức ăn hoặc không.

Liều dùng

Lizolid có thể sử dụng như thuốc điều trị ban đầu. Bệnh nhân có chỉ định dùng thuốc tiêm có thể được chuyển sang chế phẩm uống khi có chỉ định lâm sàng. Trong trường hợp này, không cần điều chỉnh liều vì linezolid có sinh khả dụng đường uống xấp xỉ 100%.

Thời gian điều trị phụ thuộc vào tác nhân gây bệnh, vị trí nhiễm khuẩn, mức độ nghiêm trọng và đáp ứng lâm sàng của bệnh nhân.

Liều khuyến cáo và thời gian điều trị ở người lớn

Liều khuyến cáo: 600 mg x 2 lần/ngày.

Thời gian điều trị khuyến cáo: 10 – 14 ngày liên tiếp.

Thời gian điều trị tối đa là 28 ngày. Chưa xác định an toàn và hiệu quả của linezolid khi dùng trong thời gian lâu hơn 28 ngày.

Không tăng liều khuyến cáo hoặc thời gian điều trị trong các bệnh nhiễm khuẩn liên quan đồng thời với nhiễm khuẩn huyết.

Trẻ em

Chưa xác định an toàn và hiệu quả của linezolid ở trẻ em (< 18 tuổi).

Người lớn tuổi

Không cần điều chỉnh liều.

Suy thận

Không cần điều chỉnh liều.

Suy thận nặng (ClCr < 30 mL/phút): Không cần điều chỉnh liều. Chưa biết rõ ý nghĩa lâm sàng của việc tăng cao (lên đến 10 lần) nồng độ hai chất chuyển hóa chính của linezolid ở bệnh nhân suy thận nặng, nên sử dụng linezolid thận trọng ở những bệnh nhân này và chỉ khi lợi ích vượt trội nguy cơ.

Cần thận trọng khi sử dụng linezolid ở bệnh nhân suy thận nặng đang chạy thận nhân tạo và chỉ khi lợi ích vượt trội nguy cơ. Cho đến nay chưa có kinh nghiệm sử dụng linezolid ở bệnh nhân trải qua thẩm phân màng bụng di động liên tục (CAPD) hoặc phương pháp điều trị thay thế cho bệnh nhân suy thận (khác với chạy thận nhân tạo).

Suy gan

Không cần điều chỉnh liều. Tuy nhiên, với những dữ liệu lâm sàng còn hạn chế, khuyến cáo chỉ nên sử dụng thuốc ở những bệnh nhân này khi lợi ích vượt trội nguy cơ.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Không có thuốc giải độc đặc hiệu khi dùng quá liều.

Chưa có báo cáo trường hợp quá liều. Tuy nhiên, các thông tin sau có thể hữu ích: Nên chăm sóc hỗ trợ bệnh nhân cùng với duy trì lọc cầu thận. Khoảng 30% liều dùng linezolid được loại bỏ trong khoảng 3 giờ chạy thận nhân tạo, nhưng không có số liệu cho việc loại bỏ linezolid bằng thẩm phân phúc mạc hoặc hấp phụ máu. Hai chất chuyển hóa chính của linezolid cũng bị loại bỏ phần nào bằng thẩm phân máu.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Lizolid 600, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Nhiễm trùng: Candida, nấm Candida vùng miệng, nhiễm nấm Candida âm đạo, nhiễm nấm.

• Máu: Thiếu máu, tăng bạch cẩu trung tính hoặc bạch cầu ái toan, giảm hemoglobin, hematocrit hoặc hồng cầu, tăng hay giảm lượng tiểu cầu hoặc bạch cầu.

• Tâm thần và thần kinh: Mất ngủ, nhức đầu, rối loạn vị giác (vị kim loại), chóng mặt.

• Mạch máu: Cao huyết áp.

• Tiêu hóa: Tiêu chảy, buồn nôn, nôn, đau cục bộ hoặc đau bụng cục bộ, táo bón, chứng khó tiêu.

• Gan mật: Xét nghiệm chức năng gan bất thường; tăng AST, ALT hoặc phosphate kiềm.

• Da: Ngứa, phát ban.

• Thận và tiết niệu: Tăng BUN.

• ADR khác: Sốt, đau cục bộ.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Chuyển hóa: Hạ natri máu.

• Thần kinh: Co giật.

• Tim mạch: Loạn nhịp tim.

• Mạch máu: Hạ huyết áp, các cơn thiếu máu cục bộ thoáng qua, viêm tĩnh mạch huyết khối.

• Tiêu hóa: Viêm tụy, viêm dạ dày, đau bụng, khô miệng, phân lỏng, viêm miệng, thay đổi màu sắc lưỡi.

• Gan mật: Tăng billirubin toàn phần.

• Thận và tiết niệu: Suy thận, tăng creatinine, đa niệu.

• ADR khác: Mờ mắt, ù tai, ớn lạnh, mệt mỏi.

Hiếm gặp, 1/10000 < ADR < 1/1000

• Viêm đại tràng do kháng sinh, trong đó có viêm đại tràng giả mạc.

• Máu: Giảm toàn thể huyết cầu.

• Suy giảm thị lực.

• Tiêu hoá: Biến màu răng bề mặt.

Không xác định tần suất

• Máu: Suy tuỷ, thiếu máu nguyên hồng cầu.

• Miễn dịch: Sốc phản vệ.

• Nhiễm toan lactic.

• Thần kinh: Hội chứng serotonin, bệnh thần kinh ngoại biên.

• Bệnh thần kinh thị giác, viêm dây thần kinh thị giác, mất thị lực.

• Da: Rối loạn bóng nước như hội chứng Stevens – Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, phù mạch, rụng tóc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Lưu ý

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Lizolid 600 chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Bệnh nhân mẫn cảm với linezolid hay bất cứ thành phần nào của thuốc.

• Bệnh nhân đang dùng bất cứ một thuốc ức chế monoamine oxidase A hoặc B (ví dụ phenelzine, isocarboxazid, selegiline, moclobemide) hoặc trong vòng 2 tuần sau khi dùng các thuốc này.

• Bệnh nhân tăng huyết áp không kiểm soát được, u tế bào da crom, carcinoid, nhiễm độc giáp, bệnh trầm cảm lưỡng cực, rối loạn phân liệt cảm xúc, trạng thái lú lẫn cấp tính.

• Bệnh nhân đang dùng bất kỳ loại thuốc sau: Các thuốc ức chế tái hấp thu serotonin, thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc đồng vận thụ thể serotonin 5 – HT1 (triptans), các tác nhân giao cảm trực tiếp và gián tiếp (bao gồm các thuốc giãn phế quản adrenergic, pseudoephedrine và phenylpropanolamine), các tác nhân vận mạch (epinephrine, norepinephrine), tác nhân dopaminergic (ví dụ như dopamin, dobutamin), pethidin hoặc buspiron.

Thận trọng khi sử dụng

Suy tủy đã được báo cáo ở bệnh nhân sử dụng linezolid. Trong trường hợp đã xác định suy tủy, sau khi ngưng sử dụng linezolid các thông số huyết học tăng về mức bình thường như trước khi điều trị. Nguy cơ xuất hiện các triệu chứng này có liên quan đến thời gian điều trị. Khuyến cáo theo dõi chặt chẽ công thức máu ở những bệnh nhân: Thiếu máu từ trước, giảm bạch cầu hạt hoặc giảm tiểu cầu, sử dụng đồng thời với các thuốc có thể làm giảm nồng độ hemoglobin, làm giảm số lượng tế bào máu hoặc ảnh hưởng đến số lượng hoặc chức năng tiểu cầu, bệnh nhân suy thận nặng, bệnh nhân sử dụng thuốc nhiều hơn 10 – 14 ngày. 

Nếu suy tủy nghiêm trọng xảy ra trong khi điều trị với linezolid, cần ngưng điều trị trừ khi thật cần thiết phải tiếp tục điều trị. Lúc đó cần thực hiện theo dõi công thức máu và có kế hoạch kiểm soát thích hợp.

Ngoài ra, khuyến cáo theo dõi công thức máu toàn bộ (bao gồm nồng độ hemoglobin, số lượng tiểu cầu, tổng số lượng bạch cầu và số lượng từng loại bạch cầu) hàng tuần ở bệnh nhân điều trị bằng linezolid bất kể công thức máu ban đầu như thế nào.

Trong các nghiên cứu tiếp cận mở rộng, đã ghi nhận tỷ lệ cao bệnh thiếu máu nghiêm trọng ở những bệnh nhân dùng linezolid lâu hơn thời gian khuyến cáo là 28 ngày. Cần thường xuyên truyền máu ở những bệnh nhân này. Các trường hợp thiếu máu cần truyền máu cũng đã được báo cáo sau khi đưa thuốc ra thị trường, với nhiều trường hợp xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị linezolid trong hơn 28 ngày.

Các trường hợp thiếu máu nguyên hồng cầu đã được báo cáo sau khi đưa thuốc ra thị trường. Ở các trường hợp có biết thời gian khởi phát, hầu hết bệnh nhân đã được điều trị linezolid trong hơn 28 ngày. Hầu hết bệnh nhân hồi phục hoàn toàn hoặc một phần sau khi ngưng sử dụng linezolid cùng với việc điều trị hoặc không điều trị thiếu máu.

Tiêu chảy liên quan kháng sinh và viêm đại tràng liên quan kháng sinh, bao gồm viêm đại tràng giả mạc và tiêu chảy do Clostridioides difficile, đã được báo cáo khi sử dụng hầu như tất cả các kháng sinh bao gồm linezolid và có thể dao động về mức độ nghiêm trọng từ tiêu chảy nhẹ đến viêm đại tràng gây tử vong. Vì vậy, cần phải xem xét chẩn đoán bệnh ở những bệnh nhân bị tiêu chảy nặng trong hoặc sau khi sử dụng linezolid. Nếu nghi ngờ hoặc đã xác định tiêu chảy hoặc viêm đại tràng do sử dụng kháng sinh, cần ngưng sử dụng kháng sinh và cần bắt đầu ngay liệu pháp điều trị thích hợp. Chống chỉ định sử dụng các thuốc ức chế nhu động ruột trong những trường hợp này.

Đã có báo cáo về các trường hợp nhiễm toan lactic ở bệnh nhân dùng linezolid. Các dấu hiệu và triệu chứng của nhiễm toan chuyển hóa bao gồm buồn nôn liên tục, nôn mửa, đau bụng, giảm nồng độ bicarbonate, hoặc tăng thông khí phổi trong khi sử dụng linezolid cần được chăm sóc ngay lập tức tại cơ sở y tế. Nếu nhiễm toan lactic xảy ra, cần phải cân nhắc lợi ích nguy cơ khi tiếp tục sử dụng thuốc.

Linezolid ức chế tổng hợp protein của ty thể. Kết quả của sự ức chế này là các tác dụng không mong muốn có thể xảy ra, như nhiễm toan lactic, thiếu máu và bệnh thần kinh (thần kinh thị giác và thần kinh ngoại biên), phổ biến hơn khi sử dụng thuốc lâu hơn 28 ngày.

Bệnh lý thần kinh ngoại biên, thần kinh thị giác và viêm dây thần kinh thị giác đôi khi tiến triển đến mất thị lực, đã được báo cáo ở những bệnh nhân điều trị bằng linezolid, các báo cáo này chủ yếu là ở những bệnh nhân điều trị trong thời gian lâu hơn so với thời gian khuyến cáo tối đa là 28 ngày.

Cần tư vấn bệnh nhân thông báo các triệu chứng suy giảm thị lực, như những thay đổi về thị lực, thay đổi tầm nhìn màu sắc, mờ mắt, hoặc giảm tầm nhìn. Trong trường hợp này, bệnh nhân cần được thăm khám ngay bởi bác sĩ chuyên khoa mắt. Cần theo dõi chức năng thị giác thường xuyên ở bệnh nhân dùng thuốc lâu hơn thời gian khuyến cáo là 28 ngày.

Nếu bệnh thần kinh ngoại biên hay thần kinh thị giác xuất hiện, cần cân nhắc việc có tiếp tục sử dụng thuốc hay không với những nguy cơ tiềm ẩn có thể xảy ra.

Bệnh lý thần kinh có thể tăng lên khi sử dụng linezolid ở bệnh nhân đang dùng hoặc gần đây có dùng các thuốc kháng lao.

Đã có báo cáo về tình trạng co giật ở bệnh nhân sử dụng thuốc. Trong hầu hết các trường hợp này, đã ghi nhận tiền sử động kinh hoặc các yếu tố nguy cơ của động kinh ở bệnh nhân. Bệnh nhân cần thông báo cho bác sĩ điều trị nếu có tiền sử động kinh.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Khi dùng linezolid có thể gây chóng mặt hoặc các triệu chứng suy giảm thị lực. Do đó không nên lái xe hoặc vận hành máy móc nếu các triệu chứng này xảy ra.

Thời kỳ mang thai 

Ít có dữ liệu về việc sử dụng linezolid ở phụ nữ có thai. Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy có độc tính đối với sinh sản. Có nguy cơ tiềm ẩn về độc tính đối với sinh sản ở người. Không nên sử dụng linezolid cho phụ nữ có thai trừ khi biết rõ lợi ích mang lại vượt trội nguy cơ có thể xảy ra.

Trong các nghiên cứu trên động vật, linezolid gây giảm khả năng sinh sản.

Thời kỳ cho con bú

Dữ liệu nghiên cứu trên động vật cho thấy linezolid và các chất chuyển hóa của nó có thể qua sữa mẹ, do đó nên ngừng cho con bú trong suốt quá trình dùng thuốc.

Tương tác thuốc

Các thuốc ức chế monoamine oxidase

Linezolid là một chất ức chế monoamine oxidase (IMAO) không chọn lọc và có hồi phục. Có rất ít dữ liệu từ các nghiên cứu về tương tác thuốc và về độ an toàn của linezolid đối với bệnh nhân khi dùng đồng thời với các thuốc có khả năng ức chế MAO. Do đó, không khuyến cáo dùng linezolid trong những trường hợp này trừ khi có sự giám sát chặt chẽ đặc biệt.

Ở người tình nguyện khỏe mạnh có huyết áp bình thường, linezolid làm tăng tác dụng làm tăng huyết áp gây ra bởi pseudoephedrine và phenylpropanolamine hydroclorid. Dùng đồng thời linezolid với pseudoephedrine hoặc phenylpropanolamine làm tăng huyết áp tâm thu trung bình từ 30 – 40 mmHg, so với khi sử dụng riêng lẻ linezolid làm tăng huyết áp tâm thu 11 – 15 mmHg hoặc so với khi sử dụng riêng lẻ pseudoephedrine hoặc phenylpropanolamine gây tăng 14 – 18 mmHg và giả dược gây tăng 8 – 11mmHg. Nghiên cứu tương tự ở các đối tượng tăng huyết áp chưa được thực hiện. Khuyến cáo nên xác định liều dùng của các thuốc vận mạch một cách cẩn thận, bao gồm cả các dopaminergic, để đạt được đáp ứng mong muốn khi điều trị phối hợp với linezolid.

Tương tác với nhóm serotonergic

Khả năng tương tác giữa linezolid với dextromethorphan đã được nghiên cứu ở người tình nguyện khỏe mạnh. Các đối tượng được dùng dextromethorphan (hai liều 20 mg trong 4 giờ đồng hồ) dùng cùng hoặc không cùng với linezolid. Không thấy xuất hiện hội chứng serotonin ở người bình thường dùng linezolid và dextromethorphan.

Tương tác ghi nhận sau khi đưa thuốc ra thị trường: Đã có một báo cáo về trường hợp bệnh nhân gặp hội chứng serotonin khi dùng đồng thời linezolid và dextromethorphan mà phải xử trí bằng cách ngưng sử dụng cả hai thuốc.

Trong quá trình sử dụng, đã có báo cáo về trường hợp gặp hội chứng serotonin khi dùng đồng thời linezolid với các serotonin, bao gồm thuốc chống trầm cảm như thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc. Vì vậy, chống chỉ định dùng đồng thời linezolid và serotonin. 

Sử dụng với các loại thực phẩm giàu tyramine: Không quan sát thấy phản ứng tăng huyết áp đáng kể khi dùng đồng thời linezolid và ít hơn 100 mg tyramine. Điều này cho thấy chỉ cần tránh dùng quá nhiều thực phẩm và đồ uống có hàm lượng tyramine cao (ví dụ như phô mai, chiết xuất men bia, đồ uống có cồn chưa chưng cất và các sản phẩm đậu nành lên men như nước tương).

Rifampicin

Tác động của rifampicin lên được động học của linezolid đã được nghiên cứu trên 16 tình nguyện viên người lớn là nam giới khỏe mạnh dùng linezolid 600 mg x 2 lần/ngày trong 2,5 ngày cùng và không cùng với rifampicin 600 mg x 1 lần/ngày trong 8 ngày. Kết quả cho thấy rifampicin làm giảm Cmax và AUC trung bình của linezolid tương ứng là 21% (90% CI, 15, 27) và 32% (90% CI, 27, 37).

Cơ chế của tương tác này và ý nghĩa lâm sàng của nó là chưa được biết.

Warfarin

Khi warfarin được dùng xen vào quá trình điều trị bằng linezolid ở trạng thái ổn định có sự giảm trung bình 10% INR tối đa và giảm 5% AUC INR. Không đủ dữ liệu từ các bệnh nhân đã dùng warfarin và linezolid để đánh giá ý nghĩa lâm sàng (nếu có) của những phát hiện này.

Bảo quản

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.