Thuốc Doparexib 200mg Đông Nam giúp giảm đau kháng viêm (3 vỉ x 10 viên)

Thành phần của Thuốc Doparexib 200mg

Công dụng của Thuốc Doparexib 200mg

Chỉ định

Thuốc Doparexib 200mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị để giảm các dấu hiệu và triệu chứng của viêm xương khớp và viêm khớp dạng thấp ở người lớn. 
• Giảm đau nhanh chóng trong: Hậu phẫu, phẫu thuật trong nha khoa, đau bụng kinh.
• Bệnh polype ruột có tính gia đình.

Dược lực học

Celecoxib là một thuốc chống viêm không steroid, ức chế chọn lọc cyclooxygenase-2 (COX-2), có các tác dụng điều trị chống viêm, giảm đau, hạ sốt. Cơ chế tác dụng của celecoxib được coi là ức chế sự tổng hợp prostaglandin, chủ yếu thông qua tác dụng ức chế isoenzym cyclooxygenase-2 (COX-2), dẫn đến làm giảm sự tạo thành các tiền chất của prostaglandin.

Khác với phần lớn các thuốc chống viêm không steroid có trước nay, celecoxib không ức chế isoenzym cyclooxygenase-1 (COX-1) với các nồng độ điều trị ở người. COX-1 là một enzym cấu trúc có ở hầu hết các mô, bạch cầu đơn nhân to và tiểu cầu. COX-1 tham gia vào tạo huyết khối (như thúc đẩy tiểu cầu ngưng tập) duy trì hàng rào niêm mạc bảo vệ của dạ dày và chức năng thận (như duy trì tưới máu thận). Do không ức chế COX-1 nên celecoxib ít có nguy cơ gây các tác dụng phụ (thí dụ đối với tiểu cầu, niêm mạc dạ dày), nhưng có thể gây các tác dụng phụ ở thận tương tự như các thuốc chống viêm không steroid không chọn lọc.

Dược động học

Hấp thu

Celecoxib được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Uống celecoxib với thức ăn có nhiều chất béo làm chậm thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương so với uống lúc đói khoảng 1 đến 2 giờ và làm tăng 10 – 20% diện tích dưới đường cong (AUC). Có thể dùng celecoxib đồng thời với thức ăn mà không cần chú ý đến thời gian các bữa ăn.

Nồng độ đỉnh trong huyết tương của thuốc thường đạt ở 3 giờ sau khi uống một liều duy nhất 200mg lúc đói và trung bình bằng 705nanogam/ml. Nồng độ thuốc ở trạng thái ổn định trong huyết tương đạt được trong vong 5 ngày, không thấy có tích lũy. Ở người cao tuổi trên 65 tuổi, nồng độ đỉnh trong huyết tương và AUC tăng 40 và 50% tương ứng so với người trẻ. AUC của celecoxib ở trạng thái ổn định tăng 40 hoặc 180% ở người suy gan nhẹ hoặc vừa, tương ứng và giảm 40% ở người suy thận mãn tính (tốc độ lọc cầu thận 35 – 60ml/phút) so với người bình thường.

Phân bố

Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định khoảng 400l (khoảng 7,14l/kg) như vậy thuốc phân bố nhiều ở mô. Ở nồng độ điều trị trong huyết tương, 97% celecoxib gắn với protein huyết tương.

Thải trừ

Nửa đời thải trừ trong huyết tương khoảng 500ml/phút. Nửa đời của thuốc kéo dài ở người suy thận hoặc suy gan. Celecoxib được chuyển hóa trong gan thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính bởi isoenzym CYP450 2C9.

Cách dùng Thuốc Doparexib 200mg

Cách dùng

Dùng đường uống, uống lúc no.

Liều dùng

Viêm xương khớp

200mg mỗi ngày, một lần hoặc chia làm 2 lần, nếu cần thiết có thể dùng mỗi lần 200mg, ngày 2 lần.

Viêm khớp dạng thấp

100 – 200mg, ngày 2 lần. Người lớn tuổi nên bắt đầu điều trị bằng liều nhỏ nhất. 

Trong đau cấp, đặc biệt đau sau phẫu thuật, đau bụng kinh: Ngày đầu tiên là 400mg, sau đó 200mg, những ngày tiếp theo mỗi ngày 200mg, ngày 2 lần.

Bệnh polype ruột có tính gia đình

Mỗi lần 400mg x ngày 2 lần.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Những triệu chứng sau quá liều cấp của các thuốc NSAID thường giới hạn ở thẫn thờ, ngủ gà, buồn nôn, nôn và đau thượng vị, những triệu chứng này thường phục hồi khi có chăm sóc hỗ trợ. Có thể xảy ra chảy máu dạ dày ruột. Cao huyết áp, suy thận cấp, suy hô hấp và hôn mê có thể xảy ra nhưng hiếm. Các phản ứng phản vệ đã được báo cáo với uống các thuốc NSAID, và có thể xảy ra sau quá liều.

Nên chăm sóc các bệnh nhân bằng điều trị triệu chứng và các biện pháp hỗ trợ sau quá liều thuốc NSAID. Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Không có sẵn thông tin liên quan tới việc loại bỏ celecoxib bằng cách thẩm phân máu, nhưng dựa trên mức độ liên kết protein huyết tương cao (> 97%) thì việc thẩm phân chắc chắn không có ích khi quá liều.

Gây nôn hoặc dùng than hoạt (60 đến 100g ở người lớn, 1 đến 2g/kg ở trẻ em) và có thể chỉ định thuốc nhuận tràng trong những bệnh nhân uống thuốc trong vòng 4 giờ có các triệu chứng quá liều hoặc sau uống quá một liều lớn. Dùng thuốc lợi tiểu, kiềm hoá nước tiểu, thẩm phân máu hoặc truyền dịch thẩm phân có thể không hữu ích do thuốc liên kết protein cao.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Doparexib 200mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Tác dụng không mong muốn của celecoxib ở liều thường dùng nói chung nhẹ và có liên quan chủ yếu đến đường tiêu hóa. Những tác dụng không mong muốn khiến phải ngừng dùng thuốc nhiều nhất gồm: Khó tiêu, đau bụng. Khoảng 7,1% người bệnh dùng celecoxib phải ngừng dùng thuốc vì các tác dụng không mong muốn so với 6,1% người bệnh dùng placebo phải ngừng.

Thường gặp, ADR > 1/100

• Tiêu hóa: Đau bụng, tiêu chảy, khó tiêu, đầy hơi, buồn nôn.

• Hô hấp: Viêm họng, viêm mũi, viêm xoang, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên.

• Hệ thần kinh trung ương: Mất ngủ, chóng mặt, nhức đầu.

• Da: Ban.

• Chung: Đau lưng, phù ngoại biên.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

• Tim mạch: Ngất, suy tim sung huyết, rung thất, nghẽn mạch phổi, tai biến mạch máu não, hoại thư ngoại biên, viêm tĩnh mạch huyết khối, viêm mạch.

• Tiêu hóa: Tắc ruột, thủng ruột, chảy máu đường tiêu hóa, viêm đại tràng chảy máu, thủng thực quản, viêm tuỵ, tắc ruột.

• Gan, mật: Bệnh sỏi mật, viêm gan, vàng da, suy gan.

• Huyết học: Giảm lượng tiểu cầu, mất bạch cầu hạt, thiếu máu không tái tạo, giảm toàn thể huyết cầu, giảm bạch cầu.

• Chuyển hóa: Giảm glucose huyết.

• Hệ thần kinh trung ương: Mất điều hòa, hoang tưởng, tự sát.

• Thận: Suy thận cấp, viêm thận kẽ.

• Da: Ban đỏ đa dạng, viêm da tróc, hội chứng Stevens – Johnson.

• Chung: Nhiễm khuẩn, phản ứng kiểu phản vệ, phù mạch.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Lưu ý

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Doparexib 200mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Mẫn cảm với celecoxib.

• Suy tim nặng.

• Suy thận nặng (hệ số thải trừ creatinin dưới 30ml/phút).

• Suy gan nặng.

• Bệnh viêm ruột (bệnh Crohn, viêm loét đại tràng).

• Tiền sử bệnh hen, mày đay, hoặc các phản ứng kiểu dị ứng khác sau khi dùng aspirin hoặc các thuốc chống viêm không steroid khác. Đã có báo cáo về các phản ứng kiểu phản vệ nặng, đôi khi gây chết, với các thuốc chống viêm không steroid ở những người bệnh nặng.

Thận trọng khi sử dụng

Cần thận trọng dùng celecoxib cho người có tiền sử loét dạ dày tá tràng, hoặc chảy máu đường tiêu hóa, mặc dù thuốc được coi là không gây tai biến đường tiêu hóa do ức chế chọn lọc COX-2.

Cần thận trọng dùng celecoxib cho người có tiền sử hen, dị ứng khi dùng aspirin hoặc một thuốc chống viêm không steroid vì có thề xây ra sốc phản vệ.

Cần thận trọng khi dùng celecoxib cho người cao tuổi, suy nhược vì dễ gây chảy máu đường tiêu hóa và thường chức năng thận bị suy giảm do tuổi.

Celecoxib có thể gây độc cho thận, nhất là khi duy trì lưu lượng máu qua thận phải cần đến prostaglandin thận hỗ trợ. Người có nguy cơ cao gồm có người suy tim, suy thận hoặc suy gan. Cần rất thận trọng dùng celecoxib cho những người bệnh này.

Cần thận trọng dùng celecoxib cho nhười bị phù, giữ nước (như suy tim, thận) vì thuốc gây ứ dịch, làm bệnh nặng lên.

Cần thận trọng khi dùng celecoxib cho người bị mất nước ngoài tế bào (do dùng thuốc lợi tiểu mạnh). Cần phải điều trị tình trạng mất nước trước khi dùng celecoxib.

Vì chưa rõ celecoxib có làm giảm nguy cơ ung thư đại – trực tràng liên quan đến bệnh polyp dạng tuyến đại – trực tràng có tính chất gia đình hay không, cho nên vẫn phải tiếp tục chăm sóc bệnh này như thường lệ, nghĩa là phải theo dõi nội soi, cắt bỏ đại – trực tràng dự phòng khi cần. Ngoài ra, cần theo dõi nguy cơ biến chứng tim mạch (nhồi máu cơ tim, thiếu máu cơ tim cục bộ). Celecoxib không có hoạt tính nội tại kháng tiểu cầu và như vậy không bảo vệ được các tai biến do thiếu máu cơ tim, nhất là nếu dùng liều cao kéo dài (400 – 800mg/ngày).

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa có báo cáo.

Thời kỳ mang thai 

Celecoxib vẫn chưa được nghiên cứu ở phụ nữ mang thai. Trong các nghiên cứu ở động vật, cho dùng liều gấp hai lần liều tối đa ở người, celecoxib cho thấy có sự nguy hại đến bào thai. Vì vậy chỉ sử dụng celecoxib cho bà mẹ mang thai khi đã cân nhắc giữa lợi ích và dùng thuốc cho bào thai.

Thời kỳ cho con bú

Vẫn chưa biết thuốc này có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Do nhiều thuốc được bài tiết trong sữa người và do tiềm tàng các phản ứng bất lợi nặng ở trẻ bú mẹ do celecoxib, nên khi quyết định ngừng cho trẻ bú hoặc ngừng dùng thuốc cần tính đến tầm quan trọng của thuốc với người mẹ.

Tương tác thuốc

Các chất ức chế men chuyển

Các báo cáo gợi ý rằng NSAID có thể làm giảm tác dụng chống cao huyết áp của các chất ức chế men chuyển (ACE). Nên cân nhắc tương tác này ở những bệnh nhân dùng celecoxib đồng thời với các chất ức chế ACE.

Furosemid

Các nghiên cứu lâm sàng đã chỉ ra rằng các thuốc NSAID có thể làm giảm tác dụng thải trừ Na+ của furosemid và thiazide trong một số bệnh nhân. Tác dụng này là do sự ức chế tổng hợp prostaglandin ở thận.

Aspirin

Dùng đồng thời aspirin với celecoxib có thể dẫn đến tăng tỷ lệ loét dạ dày ruột hoặc các biến chứng khác so với việc sử dụng một mình celecoxib.

Fluconazol

Dùng đồng thời fluconazol liều 200mg x 4 lần/ngày đã làm tăng nồng độ trong huyết tương của celecoxib 2 lần. Việc tăng này là do sự ức chế chuyển hoá celecoxib qua P450 2C9 của fluconazole. Do đó, nên đưa celecoxib ở liều gợi ý thấp nhất ở những bệnh nhân đang dùng fluconazol.

Lithi

Nồng độ huyết tương lithi ổn định trung bình tăng xấp xỉ 17% ở những người dùng lithi 450 mg x 2 lần mỗi ngày với celecoxib 200mg x 2 lần mỗi ngày so với những người dùng một mình lithi. Nên giám sát chặt chẽ những bệnh nhân dang điều trị lithi khi cho dùng hoặc ngừng dùng celecoxib.

Warfarin

Celecoxib không làm thay đổi tác dụng chống đông của warfarin được xác định bằng thời gian prothrombin. Tuy nhiên, nên thận trọng khi dùng celecoxib với warfarin do những bệnh nhân này có nguy cơ cao hơn về các biến chứng chảy máu.

Bảo quản

Nơi khô, nhiệt độ dưới 25°C, tránh ánh sáng.

Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất. Không dùng thuốc quá hạn dùng ghi trên bao bì.