Thuốc Prasogem 40mg BV Pharma điều trị loét dạ dày, tá tràng (2 vỉ x 7 viên)

Thành phần của Thuốc Prasogem 40mg

Công dụng của Thuốc Prasogem 40mg

Chỉ định

Thuốc Prasogem 40 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Loét dạ dày – tá tràng lành tính.
• Hội chứng Zollinger – Ellison. 
• Bệnh trào ngược dạ dày thực quản nặng (viêm thực quản trợt xước, loét hoặc thắt hẹp được xác định bằng nội soi)
• Loại trừ H. pylori: Dùng kết hợp với một phác đồ kháng sinh thích hợp cho các bệnh nhân bị loét dạ dày tá tràng có nhiễm Helicobacter pylori.
• Điều trị loét dạ dày tá tràng do dùng thuốc chống viêm không steroid và dự phòng loét ở bệnh nhân có nguy cơ cao dùng nhóm thuốc này.

Dược lực học

Esomeprazol là dạng đồng phân S của omeprazol được dùng tương tự như omeprazol trong điều trị loét dạ dày – tá tràng và bệnh trào ngược dạ dày thực quản. Esomeprazol gắn với H+/K+ – ATPase (bơm proton) ở tế bào thành dạ dày, ức chế đặc hiệu hệ thống enzyme này, ngăn cản bước cuối cùng của sự bài tiết acid vào dạ dày. Vì vậy, esomeprazol có tác dụng ức chế dạ dày tiết acid cơ bản và cả khi bị kích thích do bất kỳ tác nhân nào.

Dược động học

Hấp thu

Esomeprazol được hấp thu nhanh sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt từ 1 – 2 giờ. Sinh khả dụng của esomeprazol tăng lên theo liều dùng và khi dùng nhắc lại, đạt khoảng 68% khi dùng liều 20mg và 89% khi dùng liều 40mg. Thức ăn làm chậm và giảm hấp thu, AUC sau liều duy nhất 40mg vào bữa ăn so với lúc đói giảm từ 33 – 53%. Do đó esomeprazol phải uống 1 giờ trước bữa ăn. 

Phân bố

Khoảng 97% gắn kết protein huyết tương. 

Chuyển hóa

Thuốc chuyển hóa chủ yếu qua gan nhờ isoenzyme CYP2C19, hệ enzyme cytochrome P450 thành các chất chuyển hóa hydroxy và demethyl không hoạt tính. Phần còn lại chuyển hóa qua isoenzym CYP3A4 thành esomeprazol sulfon. Chuyển hóa bước đầu qua gan và độ thanh thải của thuốc giảm có thể do isoenzyme CYP2C19 bị ức chế.

Tuy nhiên không có hiện tượng tích lũy khi dùng 1 lần/ngày. Một số người châu Á (15 – 20%) thiếu enzym CYP2C19 do di truyền nên làm chậm chuyển hóa esomeprazol, dẫn đến AUC tăng 2 lần so với người có đủ enzyme. 

Thải trừ

Thời gian bán thải 1 – 1,5 giờ, khoảng 80% liều uống được thải trừ dưới dạng các chất chuyển hóa không hoạt tính trong nước tiểu, phần còn lại thải trừ qua phân. Dưới 1% chất mẹ được thải trừ trong nước tiểu. 

Ở người suy thận nặng, giá trị AUC ở tình trạng ổn định cao hơn 2 – 3 lần so với người có chức năng thận bình thường, nên phải giảm liều cho các đối tượng này và không dùng quá 20mg/ngày. Dược động học ở người dưới 18 tuổi chưa được nghiên cứu.

Cách dùng Thuốc Prasogem 40mg

Cách dùng

Thuốc thường được uống vào buổi sáng, trước khi ăn.

Do thuốc không bền với acid dạ dày, nên cần được uống dưới dạng viên nang chứa các hạt bao tan trong ruột để không bị phá hủy ở dạ dày và tăng sinh khả dụng.

Phải nuốt cả viên thuốc, không được nhai hoặc nghiền viên nang hay hạt.

Đối với bệnh nhân khó nuốt được hết cả viên, có thể mở viên nang, đổ hạt thuốc chứa trong viên nang vào một thìa nước và uống ngay.

Liều dùng

Loét dạ dày – tá tràng:

Uống 20mg, 1 lần/ngày, trong 4 – 8 tuần.

Trào ngược dạ dày thực quản nhưng không bị viêm thực quản:

Uống 20mg, 1 lần/ngày trong 4 tuần, có thể uống thêm 1 đợt tương tự nếu triệu chứng chưa khỏi hẳn (dùng viên nang 20mg).

Trào ngược dạ dày – thực quản nặng có viêm thực quản:

Uống 40mg, 1 lần/ngày trong 4 – 8 tuần (có thể uống thêm một đợt tương tự nếu triệu chứng chưa khỏi), sau đó duy trì với liều 20mg, 1 lần/ngày, có thể kéo dài đến 6 tháng.

Loại trừ vi khuẩn H.pylori:

Kết hợp với 2 kháng sinh như sau:

Esomeprazol 20mg, 2 lần/ngày trong 7 ngày hoặc 40mg, 1 lần/ngày trong 10 ngày (cùng amoxicillin 1g và clarithromycin 500mg, 2 lần/ngày trong 7 hay 10 ngày)

Điều trị loét dạ dày – tá tràng do dùng thuốc chống viêm không steroid:

Uống 20mg, 1 lần/ngày trong 4 – 8 tuần (dùng viên nang 20mg).

Dự phòng loét dạ dày cho bệnh nhân có nguy cơ cao khi đang dùng thuốc chống viêm không steroid:

Uống 20mg, 1 lần/ngày trong thời gian sử dụng thuốc chống viêm không steroid (dùng viên nang 20mg).

Hội chứng Zollinger Ellison:

Tùy từng cá thể và mức độ tăng tiết acid dạ dày, liều dùng thường cao hơn các trường hợp khác, có thể khởi đầu với liều 40mg, 1 lần/ngày, sau đó điều chỉnh liều, phần lớn các bệnh nhân được kiểm soát với liều 80 – 160mg/ngày, khi dùng liều lớn hơn 80mg thì nên chia làm 2 lần uống. Khi triệu chứng đã được kiểm soát có thể dùng phẫu thuật để cắt u.

Người suy gan nặng không dùng quá 20mg/ngày.

Không cần giảm liều cho người suy gan nhẹ và trung bình, người suy thận, người cao tuổi.

Không khuyến cáo dùng thuốc cho trẻ dưới 12 tuổi.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Có rất ít kinh nghiệm quá liều esomeprazol. Các triệu chứng được mô tả với liều 280mg gồm các triệu chứng về tiêu hóa và suy nhược. Liều đơn 80mg esomeprazol không gây nguy hiểm.

Nếu lỡ dùng thuốc quá liều cần báo cáo ngay với bác sĩ hay đưa đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí thích hợp.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu quên 1 lần không dùng thuốc thì uống bù ngay 1 liều thuốc khi bạn nhớ ra, ngoại trừ lúc đó đã sát gần thời điểm phải uống liều thuốc tiếp theo. Không uống 2 liều thuốc cùng lúc. Các liều thuốc còn lại nên uống đúng giờ.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Prasogem 40, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR >1/100

Đau đầu, đau bụng, tiêu chảy, táo bón, đầy hơi, buồn nôn, nôn.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Phù ngoại biên.
• Mất ngủ, chóng mặt, choáng váng, dị cảm, khô miệng, tăng enzyme gan.
• Viêm da, ngứa, phát ban, mề đay.
• Dùng thời gian dài có thể có nguy cơ gãy xương hông, xương cổ tay, cột sống.

Hiếm gặp, 1/10000 < ADR < 1/1000

• Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, phản ứng quá mẫn (sốt, phù mạch, phản ứng hoặc shock phản vệ).
• Hạ natri huyết, kích động, lú lẫn, trầm cảm, rối loạn vị giác, co thắt phế quản, viêm miệng, nấm Candida đường tiêu hóa, viêm gan có hoặc không có vàng da, rụng tóc, nhạy cảm ánh sáng.
• Đau khớp, đau cơ, khó ở, tăng tiết mồ hôi.

Rất hiếm gặp, ADR < 1/10000

Mất bạch cầu hạt, giảm toàn thể huyết cầu, nóng nảy, ảo giác, mờ mắt, suy gan, bệnh não do gan ở bệnh nhân có bệnh gan từ trước, hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens – Johnson, hội chứng hoại tử da nhiễm độc, yếu cơ, viêm thận kẽ ở bệnh nhân có suy thận, nữ hóa tuyến vú ở nam giới.

Tần suất chưa rõ

Giảm magnesi huyết, có thể liên quan đến giảm calci huyết và giảm kali huyết, viêm đại tràng vi thể, lupus ban đỏ bán cấp ở da.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Lưu ý

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Prasogem 40 chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.
• Kết hợp chung với nelfinavir.
• Trẻ em dưới 12 tuổi.

Thận trọng khi sử dụng

Trong trường hợp loét dạ dày, phải loại trừ khả năng loét dạ dày ác tính, vì điều trị với esomeprazol có thể làm giảm triệu chứng và làm chậm trễ việc chẩn đoán.

Khi dùng esomeprazol trong phác đồ kết hợp 3 thuốc để loại trừ H.pylori cần cân nhắc khả năng gây tương tác của các thuốc kết hợp đó. Clarithromycin là chất ức chế CYP3A4 mạnh do đó cần xem xét chống chỉ định và tương tác của clarithromycin khi sử dụng phác đồ kết hợp 3 thuốc cho các bệnh nhân đang dùng đồng thời các chất khác chuyển hóa qua CYP3A4 như cisaprid.

Điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton có thể dẫn đến tăng nhẹ nguy cơ nhiễm trùng đường tiêu hóa như nhiễm Salmonella và Campylobacter.

Không khuyến khích phối hợp esomeprazol với atazanavir. Nếu sự kết hợp này thật sự cần thiết thì cần theo dõi chặt chẽ trên lâm sàng, tăng liều atazanavir đến 400mg, kết hợp với 100mg ritonavir và liều esomeprazol không được quá 20mg.

Esomeprazol và tất cả các loại thuốc ức chế acid khác, có thể làm giảm hấp thu vitamin B12 (cyanocobalamin) do làm giảm acid dịch vị. Cần xem xét ở bệnh nhân giảm dự trữ vitamin B12 trong cơ thể hoặc có nguy cơ giảm hấp thu vitamin B12 khi điều trị dài hạn.

Giảm magnesi huyết nghiêm trọng ở bệnh nhân dùng thuốc ức chế bơm proton kéo dài ít nhất là 3 tháng tới trên 1 năm. Biểu hiện: Mệt mỏi, co cứng cơ, mê sảng, co giật, chóng mặt, loạn nhịp thất thường xảy ra âm thầm và dễ bị bỏ qua. Các triệu chứng này được cải thiện khi bổ sung magnesi và ngưng thuốc.

Bệnh nhân điều trị thuốc ức chế bơm proton lâu dài hoặc dùng kết hợp digoxin hay thuốc làm giảm magnesi huyết, cần kiểm tra magnesi huyết trước và định kỳ trong khi điều trị.

Thuốc ức chế bơm proton dùng liều cao kéo dài (trên 1 năm) làm tăng nhẹ nguy cơ gãy xương hông, xương cổ tay, cột sống, nhất là ở người cao tuổi hoặc người có yếu tố nguy cơ khác. Chú ý theo dõi ở bệnh nhân loãng xương và dùng thêm vitamin D, calci với liều lượng thích hợp.

Do thuốc giảm acid dạ dày có thể làm tăng mức chromogranin A (CGA) làm ảnh hưởng đến xét nghiệm kiểm tra khối u thần kinh nội tiết. Ngưng điều trị esomeprazol trước 5 ngày đo mức CGA.

Do thuốc có chứa mannitol trong tá dược nên có thể gây tác dụng phụ nhuận tràng nhẹ. 

Do thuốc có chứa tá dược sucrose (đường kính), không nên dùng thuốc cho những bệnh nhân mắc các rối loạn di truyền về dung nạp fructose, rối loạn hấp thu glucose – galactose hoặc thiếu hụt enzyme sucrose – isomaltase.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Dùng thuốc thận trọng cho người lái xe và vận hành máy móc vì thuốc có thể gây đau đầu, chóng mặt.

Thời kỳ mang thai 

Thuốc không gây ảnh hưởng lên bào thai ở người và súc vật, tuy nhiên chỉ nên dùng thuốc cho phụ nữ mang thai khi thật cần thiết.

Thời kỳ cho con bú

Không dùng thuốc cho phụ nữ đang cho con bú, nếu cần dùng thuốc thì phải ngưng cho trẻ bú.

Tương tác thuốc

Esomeprazol ức chế sự tiết acid, làm tăng pH dạ dày, vì vậy có thể ảnh hưởng sinh khả dụng của một số thuốc hấp thu phụ thuộc pH dạ dày. Giảm hấp thu ketoconazol, itraconazol, erlotinib; tăng hấp thu digoxin.

Omeprazol làm giảm nồng độ trong máu của atazanavir và nelfinavir nên không dùng kết hợp. Esomeprazol có dược lực và dược động học tương tự omeprazol nên việc kết hợp esomeprazol với atazanavir cũng không được khuyến khích và chống chỉ định kết hợp nelfinavir.

Esomeprazol ức chế CYP2C19, nên khi kết hợp với các thuốc chuyển hóa bởi CYP2C19 (diazepam, citalopram, imipramin, clomipramin, phenytoin…) nồng độ huyết tương của các thuốc này có thể tăng và cần giảm liều.

Phối hợp esomeprazol với warfarin trên lâm sàng cho thấy thời gian đông máu trong khoảng cho phép nhưng vài trường hợp cá biệt cho thấy tăng INR, cần theo dõi khi phối hợp esomeprazol với warfarin hoặc các dẫn chất coumarin khác. 

Esomeprazol và omeprazol làm tăng nồng độ cilostazol và chất chuyển hóa của nó.

Esomeprazol có tương tác dược lý và dược động học với clopidogrel, làm giảm hoạt tính chất chuyển hóa clopidogrel trung bình 40%, dẫn đến giảm tác dụng ức chế tiểu cầu khoảng 14%.

Esomeprazol làm tăng nồng độ tacrolimus trong máu, cơ chế chưa rõ. 

Phối hợp thuốc ức chế bơm proton với methotrexat làm tăng nồng độ methotrexat ở một số bệnh nhân. Khi trị liệu bằng methotrexat liều cao, xem xét tạm thời ngưng esomeprazol. 

Thuốc gây cảm ứng CYP2C19, CYP3A4 (rifampicin) có thể gây tăng chuyển hóa esomeprazol, làm giảm nồng độ esomeprazol trong máu.

Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30°C.