Thuốc Carvedol 6.25 United điều trị cao huyết áp, suy tim (10 vỉ x 10 viên)

Thành phần của Thuốc Carvedol 6.25mg

Công dụng của Thuốc Carvedol 6.25mg

Chỉ định

Thuốc Carvedol 6,25 United được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị tăng huyết áp nguyên phát.
• Điều trị cơn đau thắt ngực ổn định mãn tính.
• Hỗ trợ điều trị suy tim mãn tính ổn định từ trung bình đến nặng.

Dược lực học

Carvedilol là một thuốc chẹn beta không chọn lọc giãn mạch, làm giảm sức cản mạch ngoại vi bằng cách phong tỏa thụ thể alpha 1 có chọn lọc và ức chế hệ thống renin-angiotensin thông qua chẹn beta không chọn lọc. Cơ chế tác dụng là làm giãn mạch, chủ yếu do chẹn chọn lọc thụ thể alpha, do đó làm giảm sức cản mạch máu ngoại biên. Carvedilol còn có tác dụng chẹn không chọn lọc thụ thể beta. Tác dụng giãn mạch và chẹn thụ thể beta xảy ra trong cùng mức độ liều lượng. Còn thấy tác dụng chẹn kênh – calci nhẹ. Carvedilol không có tác dụng chủ vận – beta, mà chỉ có tác dụng yếu ổn định màng.

Dược động học

Sự hấp thu

Carvedilol được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Ở những người khỏe mạnh, nồng độ tối đa trong huyết thanh đạt được khoảng 1 giờ sau khi dùng. Sinh khả dụng tuyệt đối của carvedilol ở người là khoảng 25%. Thức ăn đưa vào không ảnh hưởng đến sinh khả dụng hoặc nồng độ tối đa trong huyết thanh, mặc dù thời gian cần thiết để đạt được nồng độ tối đa trong huyết thanh kéo dài.

Phân bố

Carvedilol rất ưa mỡ. Liên kết với protein huyết tương là khoảng 98 đến 99%. Thể tích phân bố xấp xỉ 2l/kg và tăng ở bệnh nhân xơ gan.

Chuyển hóa

Carvedilol được chuyển hóa rộng rãi thành một số chất chuyển hóa được bài tiết chủ yếu qua mật. Hiệu quả vượt qua đầu tiên sau khi uống là khoảng 60 – 75%. Carvedilol được chuyển hóa nhiều ở gan, phản ứng glucuronid hóa là một trong những phản ứng chính. Quá trình khử methyl và hydroxyl hóa ở vòng phenol tạo ra 3 chất chuyển hóa có hoạt tính với hoạt tính ngăn chặn các thụ thể beta-adrenergic.

Đào thải

Thời gian bán thải trung bình của carvedilol là khoảng 6 giờ. Độ thanh thải trong huyết tương khoảng 500 – 700ml/phút. Sự đào thải chủ yếu qua mật và bài tiết chủ yếu qua phân. Một phần nhỏ được thải trừ qua thận dưới dạng các chất chuyển hóa khác nhau.

Cách dùng Thuốc Carvedol 6.25mg

Cách dùng

Dùng đường uống.

Liều dùng

Tăng huyết áp nguyên phát

• Người lớn: Liều khởi đầu được khuyến cáo là 12,5 mg mỗi ngày một lần trong hai ngày đầu. Sau đó, điều trị được tiếp tục với liều 25mg/ngày. Nếu cần, có thể tiếp tục tăng liều dần dần trong khoảng thời gian hai tuần hoặc hiếm hơn.
• Người cao tuổi: Liều khởi đầu được khuyến cáo ở bệnh nhân tăng huyết áp là 12,5mg x 1 lần/ngày, cũng có thể đủ để tiếp tục điều trị.

Cơn đau thắt ngực ổn định mãn tính

• Người lớn: Liều khởi đầu được khuyến cáo là 12,5mg x 2 lần/ngày trong hai ngày đầu. Sau đó, điều trị được tiếp tục với liều 25mg x 2 lần/ngày. Nếu cần, có thể tiếp tục tăng liều dần dần trong khoảng thời gian hai tuần hoặc hiếm hơn đến liều tối đa được đề nghị là 100mg một ngày chia thành hai lần (hai lần mỗi ngày).
• Người cao tuổi: Liều khởi đầu được khuyến cáo là 12,5mg x 2 lần/ngày trong hai ngày. Sau đó, điều trị được tiếp tục với liều 25mg x 2 lần/ngày, là liều tối đa hàng ngày được khuyến cáo.

Suy tim

• Liều ban đầu là 3,125mg hai lần một ngày trong hai tuần. Nếu liều này được dung nạp, có thể tăng liều từ từ trong khoảng thời gian không dưới hai tuần, lên đến 6,25mg hai lần một ngày, sau đó lên đến 12,5mg hai lần một ngày và cuối cùng lên đến 25mg hai lần một ngày. Liều lượng nên được tăng lên đến mức cao nhất có thể dung nạp được.
• Liều tối đa được khuyến cáo là 25mg x 2 lần/ngày đối với bệnh nhân có trọng lượng cơ thể dưới 85kg và 50mg x 2 lần/ngày đối với bệnh nhân có trọng lượng cơ thể trên 85kg, với điều kiện suy tim không nặng. Việc tăng liều đến 50mg x 2 lần/ngày nên được thực hiện cẩn thận dưới sự giám sát y tế chặt chẽ của bệnh nhân.

Suy thận

Liều dùng phải được xác định cho từng bệnh nhân, nhưng theo các thông số dược động học, không có bằng chứng cho thấy cần điều chỉnh liều carvedilol ở bệnh nhân suy thận.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Atropine có thể được sử dụng cho nhịp tim chậm quá mức, trong khi để hỗ trợ chức năng tâm thất, glucagon tiêm tĩnh mạch, hoặc thuốc cường giao cảm (dobutamine, isoprenaline) được khuyến khích. Nếu cần có tác dụng co bóp dương tính, nên cân nhắc sử dụng thuốc ức chế men phosphodiesterase (PDE). Nếu sự giãn mạch ngoại vi chiếm ưu thế trong tình trạng nhiễm độc thì nên dùng norepinephrine hoặc noradrenaline cùng với việc theo dõi liên tục tuần hoàn. Trong trường hợp nhịp tim chậm kháng thuốc, nên bắt đầu điều trị bằng máy tạo nhịp tim.

Đối với co thắt phế quản, nên cho thuốc cường giao cảm β (dưới dạng khí dung hoặc tiêm tĩnh mạch), hoặc có thể dùng aminophylline qua đường tĩnh mạch bằng cách tiêm hoặc truyền chậm. Trong trường hợp co giật, nên tiêm tĩnh mạch chậm diazepam hoặc clonazepam.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Carvedol 6,25 United, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR >1/100

• Toàn thân: Nhức đầu, đau cơ, mệt mỏi, khó thở.

• Tuần hoàn: Chóng mặt, hạ huyết áp tư thế.

• Tiêu hóa: Buồn nôn.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Tâm thần: Rối loạn giấc ngủ, lú lẫn.

• Hệ thần kinh: Ngất, loạn cảm.

• Tim: Block nhĩ thất, cơn đau thắt ngực.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Lưu ý

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Carvedol 6,25 United chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với carvedilol hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.

• Suy tim thuộc NYHA Class IV của phân loại suy tim với tình trạng ứ nước hoặc quá tải rõ rệt cần điều trị co bóp tĩnh mạch.

• Bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính có tắc nghẽn phế quản.

• Rối loạn chức năng gan đáng kể về mặt lâm sàng.

• Hen phế quản.

• Block AV, độ II hoặc III (trừ khi đặt máy tạo nhịp tim vĩnh viễn).

• Nhịp tim chậm nghiêm trọng (<50bpm).

• Hội chứng xoang ốm (bao gồm block nhĩ-thất).

• Sốc tim.

• Hạ huyết áp nghiêm trọng (huyết áp tâm thu dưới 85 mmHg).

• Đau thắt ngực Prinzmetal.

• U thực bào không được điều trị.

• Nhiễm toan chuyển hóa.

• Rối loạn tuần hoàn động mạch ngoại vi nghiêm trọng.

• Điều trị đồng thời qua đường tĩnh mạch với verapamil hoặc diltiazem.

Thận trọng khi sử dụng

Người bệnh suy tim sung huyết điều trị với digitalis, thuốc lợi tiểu, thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin vì dẫn truyền nhĩ – thất có thể bị chậm lại.

Người bệnh có đái tháo đường không hoặc khó kiểm soát, vì thuốc chẹn thụ thể beta có thể che lấp triệu chứng giảm glucose huyết.

Ngừng điều trị khi thấy xuất hiện dấu hiệu thương tổn gan.

Người có bệnh mạch máu ngoại biên, người bệnh gây mê, người có tăng năng tuyến giáp.

Người bệnh không dung nạp các thuốc chống cao huyết áp khác, có thể dùng thận trọng liều rất nhỏ carvedilol cho người có bệnh co thắt phế quản.

Tránh ngừng thuốc đột ngột, phải ngừng thuốc trong thời gian 1 – 2 tuần.

Dùng carvedilol đồng thời với ngửi thuốc mê phải cân nhắc nguy cơ loạn nhịp tim.

Phải cân nhắc nguy cơ nếu kết hợp carvedilol với thuốc chống loạn nhịp tim nhóm I.

Chưa xác định được tính an toàn và hiệu lực của carvedilol ở trẻ em.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc này có ảnh hưởng nhỏ đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Một số người có thể bị giảm sự tỉnh táo, đặc biệt là khi bắt đầu và điều chỉnh thuốc.

Thời kỳ mang thai 

Không có dữ liệu đầy đủ về việc sử dụng carvedilol ở phụ nữ có thai. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy độc tính sinh sản những nguy cơ tiềm ẩn cho con người là không xác định.

Thời kỳ cho con bú

Carvedilol là chất ưa béo và theo kết quả từ các nghiên cứu trên động vật đang cho con bú, carvedilol và các chất chuyển hóa của nó được bài tiết qua sữa mẹ và do đó, những bà mẹ dùng carvedilol không nên cho con bú.

Tương tác thuốc

Thuốc chống loạn nhịp tim

Cũng như các thuốc chẹn bêta khác, nên theo dõi chặt chẽ điện tâm đồ và huyết áp khi dùng đồng thời thuốc chẹn kênh canxi loại verapamil và loại diltiazem do nguy cơ rối loạn dẫn truyền nhĩ thất hoặc nguy cơ suy tim (tác dụng hiệp đồng). Cần theo dõi chặt chẽ trong trường hợp dùng đồng thời carvedilol và liệu pháp amiodarone (đường uống) hoặc thuốc chống loạn nhịp nhóm I. Có nguy cơ suy tim trong trường hợp điều trị đồng thời với thuốc chống loạn nhịp nhóm Ic hoặc Ic. Điều trị đồng thời với các chất ức chế Reserpine, guanethidine, methyldopa, guanfacine và monoamine oxidase (ngoại trừ chất ức chế MAO-B) có thể dẫn đến giảm thêm nhịp tim. 

Dihydropyridin

Việc sử dụng dihydropyridin và carvedilol nên được thực hiện dưới sự giám sát chặt chẽ vì đã có báo cáo về suy tim và hạ huyết áp nghiêm trọng.

Glycosides tim

Sự gia tăng nồng độ digoxin ở trạng thái ổn định khoảng 16% và của digitoxin khoảng 13% đã được thấy ở những bệnh nhân cao huyết áp liên quan đến việc sử dụng đồng thời carvedilol và digoxin. 

Thuốc hạ huyết áp khác

Carvedilol có thể làm tăng tác dụng của các thuốc hạ huyết áp dùng đồng thời khác (ví dụ như thuốc đối kháng thụ thể α1) và các thuốc có phản ứng phụ hạ huyết áp như barbiturat, phenothiazin, thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc giãn mạch và rượu.

Thuốc chống đái tháo đường bao gồm cả insulin

Tác dụng hạ đường huyết của insulin và các loại thuốc uống trị tiểu đường có thể được tăng cường. Các triệu chứng của hạ đường huyết có thể bị che lấp. Ở bệnh nhân đái tháo đường, cần theo dõi thường xuyên mức đường huyết.

Thuốc cảm ứng hoặc ức chế enzym cytochrom P450

Bệnh nhân dùng thuốc gây cảm ứng (ví dụ như rifampicin và barbiturat) hoặc ức chế (ví dụ: Cimetidine, ketoconazole, fluoxetine, haloperidol, verapamil, erythromycine) enzym cytochrom P450 phải được theo dõi chặt chẽ trong quá trình điều trị đồng thời với carvedilol vì nồng độ carvedilol trong huyết thanh có thể giảm xuống đầu tiên và tăng lên bởi các chất ức chế enzym.

Bảo quản

Trong bao bì kín, ở nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.